先声药业自研PRMT5抑制剂获批临床 PRMT5抑制剂可对抗哪些癌症？

3月22日，CDE官方网站显示，用于治疗晚期实体瘤的先声药业SCR-6920胶囊的临床试验申请获得批准。

SCR-6920是一种口服蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂，由先声制药公司独立开发，与甲基硫腺苷磷酸化酶(MTAP)一起形成一对合成死亡基因。合成死亡是指一个单独的基因失活并不影响细胞的生存，但如果两个基因都失活，细胞就会死亡。

这一理论对抗肿瘤具有重要意义。正常细胞没有大量的肿瘤细胞突变和基因复制错误。如果发现相应的合成死亡配对基因作为肿瘤突变基因的目标，在不损伤正常细胞的情况下，可能会精确刺杀一个含有特定突变的肿瘤。

小分子抑制剂的研究已成为抗肿瘤药物研发的热点，PRMT5在肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌、白血病、淋巴瘤等多种癌症中表现出了过度的表现，并与大多数癌症的进展和预后差有关，表明其在肿瘤形成中起着重要作用。

SCR-6920具有高选择性和有效的PRMT5活性抑制，在体外表现出对各种血液瘤和实体瘤细胞的增殖抑制活性，单一药物可以显著抑制多只小鼠CDX模型中的肿瘤生长。同时，SCR-6920具有良好的跨种药代动力性能，具有良好的安全性和较大的治疗窗口。