【通用名称】: 青霉胺
【商用名称】: 青霉胺
【主要成份】: 本品主要成分为D-3-巯基-缬氨酸。
【功能主治】: 本品用于治疗重金属中毒、肝豆状核变性(wilson病),及其他药物治疗无效的严重活动性类风湿关节炎。
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 青霉胺片: 成人常规剂量: 口服给药,一般一日1g(8片),分4次口服。 1、肝豆状核变性、类风湿关节炎:开始时一日125-250mg(1-2片),以后每1-2月增加125-250mg(1-2片)。常用维持量为一次250mg(2片),一日4次,一日最大量一般每日不超过1.5g(12片)。待症状改善,血铜及铜蓝蛋白达正常时,可减半量,一日500-750mg(4-6片)或间数用药。治疗34个月仍无效时,应改用他药物治疗。 2、重金属中毒:一日1-1.5g(8-12片)。分34次服用,5-7日为一疗程。停药3日后,可开始下一疗程,根据体内物量的多少一般需1-4疗程。
【药品相互作用】: 1、络合作用: (1)重金属中毒:本品能络合铜、铁、汞、铅、砷等重金属,形成稳定和可溶性复合物由尿排出,其驱铅作用不及依地酸钙钠,驱汞作用不及二巯丙醇;但本品可口服,不良反应稍小,可供轻度重金属中毒或其他络合剂有禁忌时选用。 (2)肝豆状核变性(wilson病):是一种常见染色体隐性遗传疾病,主要由大量铜沉积于肝和脑组织,引起豆状核变性和肝硬化,本品能与沉积在组织的铜结合形成可溶性复合物由尿排出。 (3)胱氨酸尿及其结石;本品能与胱氨酸反应形成半肤氨酸-青霉胺二硫化物的混合物,从而降低尿中胱氨酸浓度,该混合物的溶解度要比胱氨酸大50倍,因此能预防胱氨酸结石的形成。长期服用6-12个月,可能使已形成的胱氨酸结石逐渐溶解。 2、抗类风湿关节炎:治疗类风湿关节炎的作用机制尚未明了,用药后发现有改善淋巴细胞功能,明显降低血清和关节囊液中的IgM类风湿因子和免疫复合物的水平,但对血清免疫球蛋白绝对值无明显降低,体外有抑制细胞的活力,而对B细胞无影响。本品还能抑制新合成原胶原交叉连接,故也用于治疗皮肤和软组织胶原病。
【注意事项】: 1、青霉素过敏患者,对本品可能有过敏反应,使用本品前应做青霉素皮肤试验。 2、本药应在餐后1.5小时服用。 3、如患者须使用铁剂,则宜在服铁剂前2小时服用本药,以免降低本药疗效,如停用铁剂,则应考虑到本药吸收量增加而可能产生的毒性作用,必要时应适当减少本药剂量。 4、白细胞计数和分类,血红蛋白,血小板和尿常规等检查应在服药初6个月内每2周检查1次,以后每月1次。 5、出现轻微蛋白尿、轻微白细胞减少或皮疹等较轻的不良反应时,常常可以采用“滴定式”方法逐步调整本药的用量,当尿蛋白排出量一日大于1g,白细胞计数低于3×109/L或血小板计数低于100×109/L应停药。 6、出现味觉异常时(肝豆状变性患者除外),可用4%硫酸铜溶液5-10滴,加入果汁中口服,一日2次,有助于味觉恢复。 7、肝功能检查应每6个月1次,以便早期发现中毒性肝病和胆汁潴留。 8、wilson病患者初次应用本品时应在服药当天留24小时尿测尿酮,以后每3月如法测定1次。 9、本品应每日连续服用,即使暂时停药数日,再次用药时亦可能发生过敏反应、因此又要从小剂量开始。长期服用本品应加用维生素B每日25mg,以补偿所需要的增加量。 10、患者在创口未愈合时,每日剂量限制在250mg。 11、出现不良反应要减少剂量或停药。 12、有造血系统和肾功能损害应视为严重不良反应,必须停药。 13、Wilson病服本品1-3个月才见效,类风湿关节炎服本品2-3个月奏效,若治疗3-4个月无效时,则应停服本品,改用其他药物治疗。 14、孕妇及哺乳期妇女用药:本品可影响胚胎发育,动物实验发现有骨骼畸形和腭裂等。患有类风湿关节炎和胱氨酸尿的孕妇,在妊娠期服用本品曾报道其出生婴儿有发育缺陷,因此,孕妇应忌服。若必须服用,則每日剂量不超过1g,预计孕妇需作割腹产者,应在妊娠末6周起至产后伤口愈合前剂量每日限在250mg。尚不明确本药是否可分泌入乳汁,建议哺乳期妇女禁用。 15、儿童用药:未进行该项实验且无可靠的参考文献。 16、老年用药:65岁以上老人服用容易有造血系统毒性反应。 17、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。
【不良反应】: 1、肾功能不全,孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。 2、粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血患者禁用。 3、红斑疮患者、重症肌无力患者及严重的皮肤病患者禁用。