青霉胺

【通用名称】青霉胺

【规格】原料药

【主要成份】本品主要成份为青霉胺。

【剂型】原料药

【功能主治】1.原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。2.心功能不全：轻度或中度心功能不全(NYHA分级II或III级)，合并应用洋地黄类药物、利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。3.也可用于ACEI不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。

【用法用量】1.治疗肝豆状核变性病：开始每天250mg，分2次服用，以后每隔数日增加250mg，直至每天2g，分3次服用，1个月后减至每天1g长期服用，症状改善后可间歇给药。2.铅、汞中毒：用量为每天1g，分4次服，5～7天为1个疗程。停药2天开始下1个疗程。一般可用1～3个疗程。3.免疫性疾病：成人用量为每天1.5～1.8g，分3～4次服用，可用6个月以上。以上均宜空腹服用。4.口服：自身免疫性慢性活动性肝炎，每天3次，每次0.1～0.3g，6个月为1个疗程；肝豆状核变性，成人每天3次，每天总量20～25mg/kg，症状缓解后改为间歇服药，但需终身服用，剂量大小以每天尿铜排出量达0.2mg为准。5.儿童每天3次，每天总量20mg/kg。

【药品相互作用】1.本品可加重抗疟药、金制剂、免疫抑制剂、保泰松对造血系统和肾脏的不良反应。2.口服铁剂患者，本品宜在服铁剂前2小时口服，以免减弱本品疗效。

【注意事项】1.慎用：严重皮肤、肝脏、血液病者。2.用药前应做皮试。

【不良反应】1.常见的有厌食、恶心、呕吐、溃疡病活动、口腔炎和溃疡。20%服药者有味觉异常。2.过敏反应有皮肤瘙痒、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大。其他皮肤反应包括狼疮样红斑和天疱样皮损。3.本品抑制原胶原交叉连接，使皮肤变脆和出血，并影响创口愈合。4.少数服药者发生白细胞减少，其他造血系统损害有粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血和血小板减少性紫癜。5.6%-20%服药者出现蛋白尿、有时有血尿和免疫复合物膜型肾水球肾炎所致的肾病综合症。6.个别出现秃发、胆汁潴留、Goodpasture综合症、重症肌无力和耳鸣，实验室检查有lgA降低。药物不良反应大多在停药后自动缓解和消失。过敏反应用肾上腺皮质激素和抗组胺药物治疗有效。7.味觉异常，除Wilson病患者外，可用4%硫酸铜溶液5～10滴，加入果汁中口服，每日2次，有助于味觉恢复。

【禁忌】1 肾功能不全、孕妇及对青霉素类药过敏的患者禁用。2 粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。

【儿童用药】儿童每天3次，每天总量20mg/kg。

【老人用药】尚不明确

【药物毒理】本药不良反应与给药剂量相关，发生率较高且较为严重，部分患者在用药18个月内因无法耐受而停药，最初的不良反应多为胃肠道功能紊乱，味觉减退、中等程度的血小板计数减少，但严重者不多见。长期大剂量服用，皮肤胶原和弹性蛋白受损.导致皮肤脆性增加，有时出现穿孔性组织瘤和皮肤松驰，大多数不良反应可在停药后自行缓解和消失。 1、过敏反应：出现全身瘙痒痒，皮疹、荨麻疹、发热、关节疼痛和淋巴结肿大等过敏反应，重者可发生狼疮样红斑和剥脱性皮炎。 2、消化系统：可有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、味觉减退、口腔溃病、舌炎、牙龈炎及溃疡病复发等，少数患者出现肝功异常（氨基转移酶升高）。 3、泌尿生殖系统：部分患者出现蛋白尿，少数患者可出现肾病综合征，用药6个月后，有的患者出现严重的肾病综合征。 4、血液：可导致骨髓抑制，主要表现为血小板和白胞减少，粒细胞缺乏，严重者可出现再生障碍性贫血，也可见嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血。 5、神经系统：可有眼睑下垂、斜视、动眼神经麻痹等，少数患者在用药初期可出现周围神经病变，长期服用可引起视神经炎。治疗肝豆状核变性时，易加重神经系统症状，可导致痉挛、肌肉挛缩、昏送甚至死亡。 6、代谢内分泌系统：本药可与多种金属形成复合物，可能导致铜，铁、锌或其他微量元素的缺乏。 7、呼吸系统：可能加重或诱发哮喘发作。 8、其他：本药可使皮肤变脆和出血，并影响创口愈合，据报道，本药尚可导致狼疮样综含征、重症肌无力、Goodpasture综合征、多发性肌炎、耳鸣。也可导致l9A检验值降低。

【药代动力学】1.本品口服吸收良好，1h达血药浓度峰值；分布至全身各部，以血浆和皮肤中最高，可通过胎盘；2.与蛋白结合后可进入关节滑膜液，其浓度为血浆浓度的50%～80%；3.少量可储存于组织中，在不同的组织和器官中存留的时间不同，在富含胶原和弹性蛋白的组织中存留较久t1/2为90h，停药后3个月血浆中还可测出本品；经肝脏代谢，由肾脏排泄，24h排出80%。

【贮藏】密封，置阴凉处。