【通用名称】: 盐酸可乐定片
【规格】: 75ug*100片
【主要成份】: 本品主要成分为盐酸可乐定。
【剂型】: 片剂
【功能主治】: 1. 高血压(不作为第一线用药)。2. 高血压急症。3. 偏头痛﹑绝经期潮热﹑痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。
【用法用量】: 1 降低血压口服,起始剂量0.1mg,一日2次;需要时隔2~4天递增,每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg,继以每小时0.1mg,直到舒张压控制或总量达0.7mg,然后用维持剂量。2 绝经期潮热一次0.025~0.075mg,每日2次。3 严重痛经口服0.025mg,每日2次,在月经前及月经时,共服14日。4 偏头痛一次0.025mg,每日2~4次,最多为0.05mg,每日3次。5 极量一次0.6mg,一日2.4mg。
【药品相互作用】: 1. 与乙醇﹑巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用,可加强中枢抑制作用。2. 与其他降压药合用可加强降压作用。3. 与β-受体阻滞剂合用后停药,可增加可乐定的撤药综合征危象,故宜先停用β-受体阻滞剂,再停可乐定。4. 与三环类抗抑郁药合用,减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。5. 与非甾体类抗炎药合用,减弱可乐定的降压作用。
【注意事项】: (1)长期用药由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。(2)治疗时突然停药或连续漏服数剂,可发生血压反跳性增高。多于12~48小时出现,可持续数天,其中5%~20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时,突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此,停药必须在1~2周内逐渐减量,同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂,或再用本品。若手术必须停药,应在术前4~6小时停药,术中静滴降压药,术后复用本品。(3)为保证控制夜间血压,每天末次服药宜在睡前。(4)下列情况慎用:脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。(5)对诊断的干扰:应用本品时可使直接抗球蛋白(Coombs)实验弱阳性,尿儿茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出减少。
【不良反应】: 大部分不良反应轻微,并随用药过程而减轻。 常见:最常见口干(与剂量有关),昏睡,头晕,精神抑郁,便秘和镇静,性功能降低和夜尿多,瘙痒,恶心﹑呕吐,失眠,荨麻疹﹑血管神经性水肿和风疹,疲劳,直立性症状,紧张和焦躁,脱发,皮疹,厌食和全身不适,体重增加,头痛,乏力,戒断综合征,短暂肝功能异常。 少见:肌肉关节痛,心悸﹑心动过速﹑心动过缓,下肢痉挛,排尿困难,男性乳房发育,尿潴留,更少见有多梦﹑夜游症﹑烦躁不安﹑兴奋﹑幻视幻听﹑谵妄﹑雷诺现象﹑心力衰竭,心电图异常如传导紊乱﹑心律失常﹑发烧﹑短暂血糖升高﹑血清肌酸磷酸激酶升高﹑肝炎和腮腺炎等。
【禁忌】: 对可乐定过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 动物研究发现对胎仔有害,人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。
【儿童用药】: 尚不明确
【老人用药】: 老年人对降压作用较敏感,肾功能随年龄增长降低,应用时须减量,并注意防止体位性低血压。
【药代动力学】: 本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,组织内药物浓度比血浆中高,能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。口服本品后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。表观分布容积为(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
【贮藏】: 遮光,密封保存。

