盐酸尼卡地平注射液

【通用名称】盐酸尼卡地平注射液

【规格】2ml:2mg(以盐酸尼卡地平计)

【主要成份】本品主要成分为:盐酸尼卡地平。

【剂型】注射剂

【功能主治】1. 手术时异常高血压的紧急处理。2. 高血压急症。

【用法用量】1.用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，配成浓度为0.01%～0.02%(1ml中含盐酸尼卡地平0.1～0.2mg)后使用.2.. 手术时异常高血压的紧急处理:以每分钟2～10μg/kg(体重)的剂量给药，根据血压调节滴注速度，必要时可以10～30μg/kg(体重)的剂量静脉直接给药.3. 高血压急症:以每分钟0.5～6μg/kg(体重)的剂量给药，根据血压调节滴注速度。 4.配伍问题.(1) 静脉点滴本药时，由于某些配伍溶液的pH比较高等原因，有时会出现本药析出的现象，必须加以注意.此外，根据配伍试验的结果，本药可以与下述溶液配伍使用.生理盐水、5%葡萄糖注射液、10%EL-3号、5%果糖注射液、KN补充液1 A、KN补充液4 A、复方生理盐水-T1号、复方生理盐水-T3号、氯化镁复合制剂3号、氯化镁复合制剂4号、(营养剂)Potacol R、15%甘露醇注射液TM、甘露醇F-2号、乳酸复方氯化钠D注射液、林格氏液、林格氏葡萄糖注射液、10 W/V % 低分子右旋糖苷等.(2) 到目前为止，已经确认本药能与下述注射液发生配伍反应，所以请不要混合使用.呋喃苯胺酸(速尿)、刊瑞若、氨茶碱、双丁酸环磷腺苷、氨利酮、利多卡因、约多海克索、碘派米托、止血环酸、磺酸安洛血、肝素钠、尿激酶、Tisokinase、阿太普酶、磷霉素、盐酸头孢替安、头孢唑喃钠、伊米配能、氟莫克西钠、碳酸氢钠.

【药品相互作用】与下列药物合用时应慎重。1. 与降压药﹑β-阻滞剂﹑芬太尼合用时有药理学相加作用有时会出现血压降低。2. 西咪替丁可抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中钙拮抗剂的浓度升高增加本药的作用。3. 有时会增强地高辛的作用，主要是肾脏的清除能力减少，使血中地高辛的浓度升高。必要时减少地高辛的用量。4. 因为本药的蛋白结合率比较高，由于竞争性地结合血浆蛋白，使游离型的苯妥英钠增加，苯妥英钠又可诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，必要时减少苯妥英钠的用量或增加本药的用量。5. 利福平诱导肝脏的药物代谢酶，促进钙拮抗剂的代谢，有时会削弱本药的作用，必要时增加本药的用量。6. 环孢菌素竞争性地抑制肝脏的药物代谢酶P450，使血中环孢菌素或本药的浓度升高，必要时减少环孢菌素及本药的用量。

【注意事项】1.高血压急症患者给予此药将血压降至目的血压后，尚需继续治疗且可口服时，应改为同名口服制剂.2.长期给予本药时，注射部位有时可出现疼痛﹑发红等，请改变注射部位.。. 药品的作用会有个体差异，所以请密切地注意血压和心率的变化 .3.肝功能障碍的患者和主动脉瓣狭窄的患者，需慎重给药.

【不良反应】1.申请获得通过时和上市后进行了统计调查，在总计6，339例中，怀疑与本药有关的不良反应(包括临床实验室检查异常)是140例(2.2%).手术时血压异常升高的急救处置.不良反应在6，092例中出现了109例(1.8%)，其中主要的是心动过速36例(0.6%).高血压急症.申请通过时的不良反应在59例中出现了10例(16.9%)，其中主要的是颜面潮红3例(5.1%).不良反应表现为.2.有临床意义的不良反应.(1)麻痹性肠梗阻:因为有时出现麻痹性肠梗阻，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置.(2)低氧血症:因为有时会出现低氧血症，所以在发现异常时要停止给药，进行适当的处置.(3)肺水肿﹑呼吸困难:因为急性心功能不全的患者有时会出现肺水肿﹑呼吸困难等症状，所以在发现这些症状时要停止给药，进行适当的处置.(4)心绞痛(外国的病例):在国外有报告指出，使用本注射液治疗后，有不到1%的冠状动脉疾病患者出现心绞痛或心绞痛加重.在发现这些症状时要停止给药，进行适当的处置.3.其他不良作用.有0.1%～5%以下的患者出现以下症状.(1)循环系统:心动过速﹑心悸﹑颜面潮红﹑全身疲倦感﹑心电图变化急性心功能不全时，出现血压降低﹑肺动脉压升高﹑心指数降低﹑室性早搏﹑紫绀﹑动脉血氧分压降低.(2)肝脏:肝功能障碍(GOT﹑GPT等升高).(3)肾脏:尿素氮﹑肌酐升高.(4)消化系统:恶心﹑呕吐﹑反胃.(5)其他:头痛﹑体温升高﹑尿量减少﹑血中总胆固醇降低﹑寒颤﹑后背痛﹑血清钾升高.另外还有频率不明的患者出现静脉炎.

【禁忌】1.颅内出血尚未完全止血的患者。2.脑中风急性期颅内压增高的患者。3.急性心功能不全，有重度主动脉瓣狭窄或二尖瓣狭窄﹑肥厚型梗阻性心肌病﹑低血压(收缩压低于90 mm Hg)﹑心源性休克的患者[有使心输出量和血压进一步降低的可能性]。4.急性心功能不全，发病后状态尚不稳定的重度急性心肌梗死的患者[对于有大范围的﹑3支动脉血管病变引起的梗死等重度急性心肌梗死的患者，有时会引发剧烈的血液动力学变化，有使病情进一步恶化的可能性]。5.对本药过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇和哺乳期妇女只有在判断认为有益性高于危险性时才可使用。最好避免对哺乳期妇女给药，不得已给药时要让其避免哺乳。动物实验表明，本药会分布到乳汁中。

【儿童用药】对小儿用药的安全性尚未确定。

【老人用药】老年人用药应从低剂量开始。

【药物毒理】1、循环系统：有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。2、肝脏：有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。3、肾脏：有时BUN、肌酐会上升。4、消化系统：有时会出现恶心。5、其他：有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

【药代动力学】据资料报道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg/kg盐酸尼卡地平静脉给予后，消除半衰期为50～68分钟。尿内主要代谢物为M-11结合物。本品的血浆蛋白结合率约90%左右。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【执行标准】WSl -(X-316)-2003Z