【通用名称】： 替米沙坦
【品牌】：
【规格】： ----
【主要成份】： 本品主要成分为替米沙坦，其化学名称：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸。
【性状】：
【剂型】： 原料药
【功能主治】： 用于原发性高血压的治疗。
【用法用量】： 口服。|1.应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80 mg，每日1次。|2.本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。|3.因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。|4.肾功能不全的病人：轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。|5.替米沙坦不通过血过滤消除。|6.肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。
【药品相互作用】： 1.替米沙坦和地高辛同时使用，可使地高辛的峰浓度和谷浓度分别升高49%和20%。因此，建议在开始、调整或停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免引起洋地黄化的不足或过量。|2.替米沙坦会轻微降低华法林的血浆药物谷浓度。|3.替米沙坦与对乙酰胺基酚、氨氯地平、格列本脲、辛伐他汀、氢氯噻嗪、布洛芬同时使用未发现有临床意义的相互作用。|4.替米沙坦不通过细胞色素P450代谢，在体外对细胞色素P450转化酶也没有作用，仅对CYP2C19有轻微抑制。替米沙坦也不与抑制细胞色素P450转化酶的药物发生相互作用。
【注意事项】： 1.运动者慎用。|2.低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊。|3.肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人在使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊前应获得警告。|4.肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（SAAS）抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与SAAS有关时（如病人发生充血性心衰时），以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起尿少症和/或累积性氮血症，偶见急性肾衰和/或死亡。这类病人接受替米沙坦氢氯噻嗪胶囊治疗时可能出现相似情况。|5.单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦氢氯噻嗪胶囊治疗的数据，这类病人接受治疗时可能出现相似情况。|6.严重肾脏疾患者对服用噻嗪类利尿剂应加以警惕。因为对于肾脏疾病者，噻嗪类药物可能会导致氮质血症。对于肾功受损的患者，药物的累积效应也可能会出现。
【不良反应】： 1.植物神经系统：性无能、多汗、颜面发红。|2.全身性：过敏、发热、腿疼、不适、胸疼。|3.心血管系统：心悸、依赖性水肿、心绞痛、腿部水肿、心电图异常、高血压、周围性水肿。|4.中枢神经系统：失眠、嗜睡、偏头痛、眩晕、感觉异样、非自主性肌肉收缩、感觉迟钝。|5.胃肠道方面：胀气、便秘、胃炎、口腔干燥、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管返流、牙疼、非特异性胃肠道功能絮乱。|6.代谢方面：痛风、高胆固醇血症、糖尿病。|7.肌肉骨骼：关节炎、关节痛、腿部痛性痉挛、肌痛。|8.精神方面：焦虑、压抑、神经过敏。|9.耐药方面：感染、真菌感染、脓肿、中耳炎。|10.呼吸道：哮喘、鼻炎、呼吸困难、鼻衄。|11.皮肤：皮炎、湿疹、瘙痒。|12.特殊感官：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳痛。|13.替米沙坦治疗的3781名患者中，有且仅有一例血管性水肿的报道。在上市后检测中，有其它的血管神经水肿和荨麻疹报道。
【禁忌】： 禁用于：|1.对药品中任何成分过敏的患者。|2.无尿的患者和对其他硫胺衍生物类药物过敏的患者。|3.对其它血管紧张素受体拮抗药过敏者。|4.胆道阻塞性疾病患者。|5.严重肝功能不全者。|6.严重肾功能不全者。|7.孕妇及哺乳妇女。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 1.妊娠期使用尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女，动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。|2.哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。
【儿童用药】： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
【老人用药】： 服用本品不需调整剂量。
【药物毒理】： 1、安慰剂对照的高血压治疗临床研究表明替米沙坦的不良事件总发生率为41.4%，安慰剂为43.9%，二者类似。这些不良反应呈非剂量依赖性，与患者性别、年龄和种族无关。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性数据与用于降压治疗的患者中一致。超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量（20-160mg）的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。副反应发生率比安慰剂组高1%，具体见下表。 2、替米沙坦：安慰剂，上呼吸道感染，背痛，鼻窦炎，腹泻，咽炎，副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。 3、不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。 4、在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。补充说明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关： （1）自主神经系统：阳萎、多汗、潮红。 （2）全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适。 （3）心血管：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG。 （4）CNS：失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退。 （5）胃肠道：胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适。 （6）代谢：痛风、血胆固醇高、糖尿病。 （7）肌肉和骨骼：关节炎、关节和腿疼。 （8）神经系统：精神焦虑、抑郁、神经质。 （9）抵抗机制：感染、真菌感染、化脓和中耳炎。 （10）呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血。 （11）皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症。 （12）泌尿系统：尿频、膀胱炎。 （13）血管：脑血管疾病。 （14）特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。有1例血管神经性水肿的报道。
【药代动力学】： 1.吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0→∞）面积减少6%（40 mg剂量）到19%（160 mg剂量）。空腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40 mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2～3倍。|2.分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（＞99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。|3.代谢： 替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。|4.消除：|(1)替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。|(2)最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用，血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。|(3)口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出，累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500 mL/min)相比较高。|(4)老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。|(5)肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。|(6)替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。|(7)肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。|(8)肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。|(9)清除半衰期在肝功能不全患者不变。
【贮藏】： 遮光，密封保存。