【通用名称】: 甲磺酸多沙唑嗪
【品牌】:
【规格】: ----
【主要成份】: 甲磺酸多沙噻嗪的化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯骈二恶烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸盐。分子式为C23H25N5O5·CH4O3S,分子量为547.59。
【性状】:
【剂型】: 原料药
【功能主治】: 原发性高血压,良性前列腺增生。
【用法用量】: 口服,每日1次。初始剂量为半片(1 mg),如无不良反应,第2天起每日1片(2 mg)。根据患者的临床反应,可于第2周末(即第3周初)再增加剂量,最大可至2片(4 mg)。
【药品相互作用】: 1.吲哚美辛或其他非甾体抗炎药物与本品同用可减弱降压作用。可能由于抑制肾前列腺素合成和(或)引起水、钠潴留。|2.西咪替丁可轻度增加多沙唑嗪血药浓度和半衰期,但其临床意义不详。|3.其他降压药与本品同用时降压作用增强,需调整剂量。|4.雌激素与本品合用时由于体液潴留而增高血压。|5.拟交感胺类与本品合用可使前者升压作用与后者降压作用均减弱。|6.人体外血浆研究表明,多沙唑嗪对地高辛、华法令、苯妥因、吲哚美辛的蛋白结合率无影响。
【注意事项】: 1.为减少首剂效应和体位性低血压,治疗的首次剂量应为1mg,每1~2周按需增加剂量,初次及每增量后第一剂,都宜睡前服用。|2.病人在开始治疗以及治疗中增加剂量时应避免引起突然性体位变化和行动,并注意其可能对身体造成的伤害。|3.本品治疗中若加用其他降压药,本品剂量宜减少;若将本品加用于已有的降压药治疗时应格外小心。|4.如发生晕厥,应置患者于平卧位,必要时给予支持治疗。|5.肝功能受损的患者或正使用任何影响肝代谢的药物时,应用多沙唑嗪应十分谨慎。|6.阴茎痉挛是本品治疗中一种非常罕见的不良反应,可引起持续性勃起功能障碍,一旦发生需立即治疗。|7.前列腺癌和前列腺增生的许多症状相同,且两者常合并存在,故在开始多沙唑嗪治疗良性前列腺增生症前,应先排除前列腺癌。
【不良反应】: 1.发生率在10%以上的不良反应:头晕、头痛、倦怠不适。|2.发生率在2-10%的不良反应:嗜睡、水肿、恶心、鼻炎、呼吸困难、体位性低血压、心悸、眩晕、口干、视觉异常、神经质、性功能障碍、腹泻、多尿、胸痛和全身疼痛。体位性低血压、水肿和呼吸困难常为剂量依赖性。|3.发生率为1%左右的不良反应:心律失常、低血压、皮疹、瘙痒、关节痛/关节炎、肌肉无力、肌痛、感觉异常、运动障碍、共济失调、张力过强、肌痉挛、潮红、结膜炎、耳鸣、抑郁、失眠、便秘、消化不良、胃肠胀气、鼻出血、尿失禁、虚弱和颜面浮肿。
【禁忌】: 1.对喹唑啉类(如哌唑嗪,特拉唑嗪)过敏者。|2.服用本品后发生严重低血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 1.目前妊娠妇女使用本品的安全性尚未确定,本品只在非常必要时方可用于孕妇。|2.尚不知该药是否可通过人类乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用此药。
【儿童用药】: 尚不明确
【老人用药】: 1.本品在老年高血压者可能有明显低血压反应,须减少每日维持量。|2.本品在良性前列腺增生治疗中,老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。
【药物毒理】: 1、在有对照的临床试验中,最常见的不良反应为体位性低血压(很少伴有晕厥)。 2、非特异不良反应包括:头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应(腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠炎)、口干、背痛、胸痛、心悸、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱炎及鼻炎。 3、曾有易激怒和震颤(罕见病例)的报道。 4、偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和阳痿报道。 5、也有药物过敏反应、皮疹、血小板减少症、紫癜、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆法淤积、黄疸、肝功能检查异常、视力模糊的偶发报道。 6、在上市后还有下列不良事件报道,但这些事件一般与未服用多沙唑嗪时出现的症状难以区分,包括心动过速、心悸、胸痛、心绞痛、心肌梗塞、脑血管意外、心律失常。
【药代动力学】: 1.本品口服后吸收迅速,达峰时间2~3小时,生物利用度约65%,与蛋白结合率达98%,终末消除半衰期(t1/2)为19~22小时。进食后服药吸收延迟约1小时,但临床疗效无明显降低。|2.本品在肝内代谢广泛。虽然已确定几种活性和非活性代谢产物,但其药代动力学特性尚不清楚。本品主要由粪便排除,63%为代谢产物,4.8%为原型;肾脏排泄9%。|3.本品早间给药的曲线下面积比晚间给药低11%,且达峰时间明显低于晚间约2小时。高血压患者的稳态血药浓度研究显示,每日口服多沙唑嗪2~16mg,药量与药效呈线性关系。|4.药代动力学研究表明,多沙唑嗪血浆半衰期和清除率不受年龄或肾功能受损的影响,但肝硬化的患者单剂量口服多沙唑嗪2mg时上述参数增加40%。目前有关药物对多沙唑嗪肝代谢的影响的资料尚不多。
【贮藏】: 密封,置阴凉处。