单硝酸异山梨酯注射液

【通用名称】单硝酸异山梨酯注射液

【规格】5ml:20mg

【主要成份】本品主要成份:单硝酸异山梨酯。

【剂型】注射剂

【功能主治】本品用于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭.

【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1～2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8～10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。

【药品相互作用】与其它血管扩张剂﹑钙拮抗剂﹑β受体阻滞剂﹑抗高血压压药﹑三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

【注意事项】低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄﹑体位性低血压及肾功能不全者慎用。

【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红﹑眩晕﹑直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低﹑心动过缓﹑心绞痛加重和晕厥。

【禁忌】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚单硝酸异山梨脂(ISMN)是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。

【儿童用药】这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童.

【老人用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。

【药物毒理】1、用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。 2、偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。 3、在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。 4、初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。 5、在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。 6、注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。 7、当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。

【药代动力学】静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率<5%，平均清除半衰期为4～5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。 ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

【贮藏】遮光、密封阴凉处保存.