替米沙坦片对比盐酸可乐定片

处方药

处方药

75ug*100片

片剂

本品主要成份为替米沙坦。

本品主要成分为盐酸可乐定。

海南赛立克药业有限公司

常州制药厂有限公司

国药准字H20040459

国药准字H32021681

用于治疗原发性高血压。

1. 高血压(不作为第一线用药)。2. 高血压急症。3. 偏头痛﹑绝经期潮热﹑痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

应个体化给药，常用初始剂量为40mg，一日1次，在20-80mg剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关，若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此在考虑增加药物剂量时需注意用药时间。肾功能不全的病人：轻或中度肾功能损害的病人，服用本品不需调整剂量。替米沙坦不能通过血液透析消除。透析病人有可能发生体位性低血压，应严密监测血压。肝功能不全的病人：轻或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不应超过40mg。

1  降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。2  绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。3  严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。4  偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。5  极量一次0.6mg，一日2.4mg。

超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量(20-160mg)的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。详见说明书。

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心﹑呕吐，失眠，荨麻疹﹑血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸﹑心动过速﹑心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦﹑夜游症﹑烦躁不安﹑兴奋﹑幻视幻听﹑谵妄﹑雷诺现象﹑心力衰竭，心电图异常如传导紊乱﹑心律失常﹑发烧﹑短暂血糖升高﹑血清肌酸磷酸激酶升高﹑肝炎和腮腺炎等。

对可乐定过敏者。

动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

尚不明确

老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。 2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。 3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时(如病人发生充血性心衰时)，以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。 单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。

（1）长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。（2）治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。（3）为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。（4）下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。（5）对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

1、地高辛：当替米沙坦与地高辛合用时，地高辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。2、华法林：替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。3、其它药物：替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素P450系统代谢，且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。

1. 与乙醇﹑巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。2. 与其他降压药合用可加强降压作用。3. 与β-受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β-受体阻滞剂，再停可乐定。4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。