【通用名称】: 吗替麦考酚酯片
【规格】: 250mg
【主要成份】: 化学名称:2-吗啉代乙基(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。
【剂型】: 片剂
【功能主治】: 自身免疫性疾病如天疱疮、大疱性类天疱疮、系统性红斑狼疮(SLE)、银屑病等。
【用法用量】: 预防排斥剂量应于移植72小时内开始口服。肾移植病人服用推荐剂量为每次1克,一天两次(一天2克)。口服吗替麦考酚酯片2克/天比口服3克/天整体安全性更好。治疗难治性排斥的剂量在临床实验中,治疗难治性排斥的首次和维持剂量推荐为每次1.5克,一天两次(一天3克)。特殊剂量如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数,绝对值
【药品相互作用】: 1.与其他免疫抑制药联合应用时,增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤(特别是皮肤癌)发生的危险。免疫系统过度抑制也可能增加被感染的机会。|2.阿昔洛韦、更昔洛韦与本药合用,MPA的血药浓度没有显著改变;而肾功损害的患者在合用时,阿昔洛韦或更昔洛韦浓度升高。|3.磺吡酮可能干扰本药从肾小管分泌,合用时本药的毒性增加。|4.与含镁或铝的抗酸剂(如氢氧化镁、氢氧化铝)同服,本药的吸收减少。|5.松果菊可兴奋免疫系统,可使本药的药效降低。|6.铁剂可使本药的吸收减少、药效下降。|7.与能干扰肠肝循环的药物(如考来烯胺)同用,可能会降低本药的药效。|8.不能排除长期服用本药后改变口服避孕药的药动学参数的可能性。这可能导致口服避孕药的药效降低。|9.用药期间不应接种减毒活疫苗,使用其他疫苗也可能无效。
【注意事项】: 慎用:|1.孕妇。|2.严重的活动性消化性疾病。|3.骨髓抑制(含严重的中性粒细胞减少症)。|4.伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者。
【不良反应】: MMF具有较好的耐受性,尚无报道证实其具有肾毒性与肝毒性;但少数患者可有一过性肝酶升高。主要的不良反应有:|1.胃肠道反应:较轻微,主要有恶心、呕吐、腹泻、便秘及消化不良,偶可发生严重不良反应如胆囊炎、出血性胃炎、肠穿孔、胰腺炎及肠梗阻。|2.骨髓抑制:发生率7%~35%。包括贫血、白细胞减少及血小板减少,其中以贫血和白细胞减少最常见。|3.肿瘤:接受MMF治疗的患者可发生非黑素瘤性皮肤肿瘤,且易发生淋巴瘤和淋巴增殖性疾病。|4.感染:MMF可引起机会性感染。最常见的是巨细胞病毒感染,其次为HSV感染、带状疱疹及念珠菌感染。
【禁忌】: 对本药或MPA过敏者禁用。
【特殊人群用药】: 老年用药:)。 剂量调整 对于有严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2)的肾移植患者,在渡过了术后早期后,应避免使用大于每次1g,一天两次的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者,无需调整剂量(见 孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠分类D 对妊娠的大鼠和兔子,在器官形成期使用本药后,对胚胎发育有不利影响(包括致畸)。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低,并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而,由于本品已表明在动物中具有致畸作用
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 孕妇慎用。
【儿童用药】: 尚不明确
【老人用药】: 尚不明确
【药物毒理】: 详见说明书。
【药代动力学】: 1.霉酚酸吗啉乙酯是霉酚酸(mycophenolic acid,MPA)的2-吗啉基乙酯化产物。|2.MMF口服吸收迅速,并转化为活性代谢产物MPA,MPA继而在肝脏内代谢形成失活的霉酚酸葡糖苷酸(MPAG)。MPA的平均相对生物利用度为94%,口服后Cmax为1h,12h内MPA的血浆浓度低于2.5μg/ml。|3.半衰期约为16h。一般在用药第7天达到稳态血清浓度。MPA97%与血浆白蛋白结合。MPA主要经肾脏清除,90%以上以MPAG的形式从尿中排泄,少量从粪便中排出。
【贮藏】: 本品应于15-30℃避光保存。在包装上标明的有效期后不能再服用,药品请存放于小孩接触不到处。

