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单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)

处方药 非医保

上海旭东海普药业有限公司

温馨提示:外观包装仅供参考,请按药品说明书或在药师指导下购买和使用。

功能主治:预防和治疗心绞痛;与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)

说明书

【通用名称】: 单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)

【规格】: 40mg*30粒

【主要成份】: 单硝酸异山梨酯

【性状】: 本品为硬胶囊,内容物为白色至淡黄色的球形小丸或颗粒。

【剂型】: 胶囊剂(缓释)

【功能主治】: 预防和治疗心绞痛;与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

【用法用量】: 口服:一次40mg,每日一次,早饭后服。

【药品相互作用】: 与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用可强化本类药物的降血压效应。

【注意事项】: 1.阿司匹林可引起哮喘发作,故支气管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者,对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏及对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者应慎用本品。|2.同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物、肝素)者慎用,低剂量肝素治疗者例外。|3.除医生指导用药外,16岁以下的患者禁用此药。因为儿童服用此药后有可能导致雷耶(氏)综合征。雷耶(氏)综合征能影响大脑和肝脏,虽然罕见,但会致命。已有证据表明儿童使用阿司匹林治疗病毒感染性发热与雷耶(氏)综合征有关。|4.本药不适合用于急性心绞痛症状的缓解,因为它起效较慢。应当使用快速起效的硝酸酯类药物。|5.拔牙和手术前服用本品请通知医生。|6.有以下症状者慎用:|(1)慢性或复发性胃或十二指肠病变;|(2)有形成闭角型青光眼倾向者;|(3)体温过低;|(4)肾功能不全;|(5)肝功能不全;|(6)甲状腺功能减退;|(7)6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏;|(8)营养不良;|(9)体位性循环调节障碍。

【不良反应】: 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

【禁忌】: 1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);|2.严重低血压(收缩压<90 mmHg);|3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);|4.肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】: 孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品,因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险,故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用,当服用大剂量时(阿司匹林每天超过150mg)应终止哺乳。

【儿童用药】: 本品用于儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品,除非有特殊情况,如川崎病。

【老人用药】: 老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。严重肝或肾功能不全者需特别小心。

【药物毒理】: 1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。2.还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。3.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

【药代动力学】: 1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,有效血药浓度稳定,半衰期为5~6小时,作用维持时间较长。|(1)口服吸收后分布迅速,给药后10分钟即出现在各组织中,30分钟达高峰。|(2)在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。|(3)在尿中排泄的主要形式为异山梨醇,占48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,其结合物随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。|2.本品中单硝酸异山梨酯具有缓释特征,血浆峰浓度较普通片下降,达峰时间延长。|3.阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%~90%。水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。

【贮藏】: 密封,置阴凉处。

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