【通用名称】: 洛莫司汀胶囊
【规格】: 40mg*4粒
【主要成份】: 主要成分:洛莫司汀。分子式:C9H16ClN3O2,分子量:233.7。
【剂型】: 胶囊剂
【功能主治】: 1.本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤。2.治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
【用法用量】: 100~130mg/m2,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程。
【药品相互作用】: 以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌药。
【注意事项】: 1.因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。2.对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。3.下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治疗的患者或有白细胞低下史者。4.用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。5.病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。6.治疗前和治疗中应检查肺功能。
【不良反应】: 1.口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻。2.少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。3.偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
【禁忌】: 有肝功能损害、白细胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用,合并感染时应先治疗感染。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 孕妇及哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】: 尚不明确
【老人用药】: 尚不明确
【药物毒理】: 口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制,服药后3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
【药代动力学】: 1.口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁),肾脾为多,次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓度为血浆浓度的15~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。2.血浆蛋白结合率为50%(代谢物),T1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发性骨髓抑制。3.在肝内代谢完全,排泄于胆汁,有肠肝循环,故药效持久。4.在尿、血浆、脑脊液均无原形药存在。5.口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿中排泄,但4日排泄量小于75%,从粪中排泄少于5%,从呼吸道排出约10%。6.因其脂溶性强,可有效透过血脑屏障。7.脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。
【贮藏】: 密封保存。