依西美坦片

【通用名称】依西美坦片

【规格】25mg

【主要成份】本品主要成份为依西美坦。

【剂型】片剂(薄膜衣)

【功能主治】本品适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

【用法用量】一次一片（25mg），一日一次，饭后口服，轻度肝肾功能不全者不需要调节给药剂量.

【药品相互作用】本品不可与雌激素类药物合用，以免拮抗本品的药效作用;依西美坦主要经细胞色素P4502A4（CYP3A4）代谢，但其与强效的CYP3A4抑制剂（酮康唑）合用时，本品的药动学未发生改变，因此似乎CYP同工酶抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低血浆中依西美坦水平的可能性。

【注意事项】1.绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。|2.中，重度肝功能，肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。 |3.运动员慎用。

【不良反应】本品的主要不良反应有:恶心﹑口干﹑便秘﹑腹泻﹑头晕﹑失眠﹑皮疹﹑疲劳﹑发热﹑浮肿﹑疼痛﹑呕吐﹑腹痛﹑食欲增加﹑体重增加等。其次文献报道还有高血 压﹑抑郁﹑焦虑﹑呼吸困难﹑咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降﹑肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治 疗，主要在依西美坦治疗的前10周内，由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

【禁忌】对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇：妊娠分类X。 妊娠妇女应用依西美坦 可能有胎毒性，且对绝经前乳腺癌妇女未证实临床获益 。依西美坦禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。依西美坦没有在妊娠妇女中进行足够且控制良好的研究。

【儿童用药】尚未评估本品在儿童患者中的疗效和安全性。不推荐儿童使用。

【老人用药】在老年患者中使用本品无特别注意事项。

【药物毒理】本品主要不良反应有：恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标（如丙氨酸转移酶等）异常等。在临床试验中，只有3%的病人由于不良反应终止治疗，主要在依西美坦治疗的前10周内；由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3%）。

【药代动力学】健康绝经后妇女口服本品后，依西美坦被迅速吸收。在达到血浆峰浓度后其浓度以多指数形式下降，平均终末半衰期约24小时。依西美坦在体内广泛分布，并主要通过代谢从体循环中清除。在单次（10mg至200 mg）或多次（0.5mg至50 mg）口服给药后，依西美坦的药代动力学呈剂量-效应关系。在多次给予依西美坦25 mg/天之后，其血浆浓度与单次给药后的水平相似。 对绝经后晚期乳腺癌患者和健康绝经后妇女，在单次或多次给药后对其药代动力学参数进行比较，依西美坦在乳腺癌患者体内比在健康妇女体内吸收的更快，平均达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。在多次给药之后，乳腺癌患者的平均口服清除率比健康绝经后妇女低45％，同时系统暴露量相对较高。在多次给药后，乳腺癌患者的平均AUC（75.4 ng·hr/mL)大约是健康妇女的2倍(41.4 ng·hr/mL)。

【贮藏】遮光，密封保存。

【执行标准】《中国药典》2005年版二部