【通用名称】： 司他夫定胶囊
【规格】： 20mg
【主要成份】： 本品主要成份为司他夫定。
【剂型】： 胶囊剂
【功能主治】： 司他夫定与其它抗病毒药物联合使用,用于治疗I型HIV感染。
【用法用量】： 司他夫定用药间隔为12小时。服用司他夫定与进餐无关。1.成人：推荐剂量按体重为≥60公斤患者，—次40mg，每日两次。<60公斤患者，一次30mg，每日两次。2.儿童：儿童患者的推荐剂量为<30公斤，每次lmg/公斤，每12小时一次，>30公斤的儿童患者，按成人推荐剂量服用。3.剂量调整：若在治疗期间发生外周神经病变，立即停止司他夫定治疗。停止后，中毒症状可消退。有时停止治疗后，中毒症状可暂时加重。4.若症状完全消退，患者可继续耐受半推荐剂量的治疗：≥60公斤患者，一次20mg，每日两次。<60公斤患者，一次15mg，每日两次。继续使用司他夫定后，若再发生神经病变，需考虑完全停止司他夫定治疗。5.肾脏损害患者：肾功能损害的患者服用司他夫定须按下表调整用药剂量。(1)肌酐清除率(ml/min)大于等于50，大于等于60公斤，每12小时40mg，小于60公斤每12小时30mg。(2)肌酐清除率(ml/min)26~50，大于等于60公斤每12小时20mg，小于60公斤每12小时15mg。(3)肌酐清除率(ml/min)10~25，大于等于60公斤每12小时40mg，小于60公斤每24小时1.mg。(4)鉴于在儿童患者中，尿液排泄也是消除司他夫定的主要途径，若儿童患者肾功能有损害，其司他夫定的清除率也将随之改变。虽然还没有实验数据表明这类患者用药剂量需调整，仍可考虑减少剂量或延长用药间隔。血液透析患者--推荐剂量为：每24小时20mg(≥60kg)，或每24小时15mg(<60kg)，于血透完毕后给药。在非透析日，也应在相同时间给药。
【药品相互作用】： 1.研究表明，司他夫定与去羟肌苷﹑拉米夫定和indinavir均无相互作用。2.齐多夫定能竞争性抑制细胞内司他夫定磷酸化，不建议齐多夫定与司他夫定并用。
【注意事项】： 1.司他夫定有外周神经病变的毒性。患者应知道外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛,患者一但发现这些症状,应告诉医生。接受司他夫定治疗的儿童患者,他们的看护人需知道上述内容,以便及时发现和报告外周神经病变毒性。2.当司他夫定与其他有司他夫定相似毒性的药物联合使用时,有害反应发生的机率可能比单独使用司他夫定要高。3.司他夫定不能治愈HIV感染,他们仍会患HIV感染引起的疾病,如机会致病菌感染,患者在使用司他夫定时,仍需看医生。另外,服用司他夫定不能防止HIV通过性接触或血传染。4.HIV感染的母亲不要给新生儿哺乳,以减少产后HIV传染。
【不良反应】： 1.司他夫定能产生外周神经病变。2.外周神经病变与剂量有关,有时呈重度,使用去羟肌苷等有神经毒性药物治疗的、HIV感染的晚期、有神经病变病史的患者,较易发生外周神经病变。需监控患者发生外周神经病变的毒性。3.外周神经病变主要表现为手足麻木刺痛。患者一旦有此毒性发生,立即停止使用,司他夫定中毒症状可消退。4.有时,停止治疗后,中毒症状可暂时加重。若症状完全消退,患者可继续耐受半剂量的治疗。继续使用司他夫定后,若再发生神经病变,需考虑完全停止司他夫定治疗。5.司他夫定与其它有相似毒性的药物合用时,其不良反应比单用司他夫定更易发生。司他夫定与去羟肌苷合用时,不良反应发生率会增加,如胰腺炎、外周神经病变和肝功能异常。
【禁忌】： 对司他夫定过敏的患者，禁用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 请在医师指导下服用。
【儿童用药】： 请在医师指导下服用。
【老人用药】： 请在医师指导下服用。
【药物毒理】： 15～21%的病人出现外周神经症状，另外常出现的不良反应有过敏反应、寒颤、发热、头疼、腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低于1%的病例出现胰腺炎，另有贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症，乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可见焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡、神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难。
【药代动力学】： 在0.03~4mg/kg范围内，无论是单独用药或多重用药血浆浓度峰值(Cmax)和血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成比例增长。1.吸收:司他夫定口服吸收迅速，通常在1小时内达到血浆峰浓度。2.分布:司他夫定在浓度范围为0.01~11.4μg/ml时，蛋白结合率可以忽略。在红细胞和血浆中平均分布。3.代谢:司他夫定在人体内的代谢途径及代谢产物还未了解。4.排泄:肾清除率占总剂量的40%。
【贮藏】： 密封保存。
【执行标准】： 《中国药典》2005年版二部