【通用名称】： 氢溴酸西酞普兰片
【规格】： 20mg
【主要成份】： 氢溴酸西酞普兰。
【性状】： 片剂，Tablet
【剂型】： -
【功能主治】： 本品适用于各种类型的抑郁症。
【用法用量】： 1.口服，成人：每日20mg～60mg ，一日一次。从每日20mg开始，根据病情严重程度及患者反应可酌情增加至60mg，即每日最大剂量。增量需间隔2-3周，通常需要经过2-3周的治疗方可判定疗效，为防止复发，治疗至少持续6个月。|2.临床试验未见戒断症状的报道，但5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)有可能出现戒断症状，因此需要经过1周的逐步减量方可停药。|3.超过65岁的老年患者和肝功能损伤的患者，剂量减半，常用量每日10-30mg，从每日10mg开始，推荐常用剂量为每日20mg，每日最大剂量为40mg。|4.若出现失眠或严重的静坐不能，在急性期建议辅予镇静剂治疗。
【药品相互作用】： 1.本品不能与单胺氧化酶抑制剂（如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺，用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺）同服，否则将导致严重的副反应，本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺（半衰期为1～2小时），则可在停药1日后使用。|2.中枢神经系统药物：由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统，与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。
【注意事项】： 1.与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的相互作用在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌痉挛、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱、谵语或昏迷等意识改变。所以建议SSRI和MAOI’S不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。|2.告诫因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。|3.西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。|4.西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。|5.严重肾功能障碍的患者慎用。|6.临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措施。|7.使用本品的患者应避免操作危险的机械、包括驾驶汽车。|8.使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。
【不良反应】： 1.本品的不良反应通常短暂且轻微，通常在服药后第一或第二周内明显，随着抑郁症状改善一般都逐渐消失。常见的副作用有恶心、口干、头晕、头痛、嗜睡、睡眠时间缩短、多汗、流涎减少、震颤、腹泻。|2.在国外的临床研究和上市后报告的不良反应中，与剂量相关的不良反应有疲倦、阳痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。|3.下述罕见的不良反应报道暂时认为可能与本品有关：血管性水肿、舞蹈手足徐动症、表皮坏死、多形性红斑、肝坏死、抗抑郁药恶性综合症、胰腺炎、血清素综合症、自然流产、血小板减少、心律不齐、阴茎持续勃起症、尖端扭转性室性心动过速、戒断综合症。|4.在国外临床研究中还发现以下不良事件，但不一定是由本品引起的：|(1)心血管系统：心动过速、体位性低血压、低血压、高血压、心动过缓、肢端水肿、心绞痛、期外收缩、心衰、面红、心肌梗死、脑血管意外、心肌缺血、短暂脑缺血发作、房颤、心跳骤停、束枝传导阻滞。|(2)神经系统：感觉异常、偏头痛、运动机能亢进、眩晕、肌张力增高、锥体外系功能紊乱、不随意肌肉收缩、运动功能减退、神经痛、肌张力异常、异常步态、感觉迟钝、共济失调、协调障碍、感觉过敏、眼睑下垂、木僵。|(3)内分泌系统：甲状腺功能减退、甲状腺肿、男子乳腺发育。|(4)消化系统：唾液增多、胃肠胀气、胃炎、胃肠炎、口腔炎、嗳气、痔疮、吞咽困难、磨牙、齿龈炎、食道炎、大肠炎、胃溃疡、胆囊炎、胆石症、十二指肠溃疡、胃食道返流、舌炎、黄疸、憩室炎、直肠出血、呃逆。|(5)全身：潮红、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感样症状、枯草热。|(6)血液系统：紫癜、贫血、鼻衄、白细胞增多症、白细胞减少症、淋巴结病、肺栓塞、粒细胞减少、淋巴细胞增多症、淋巴细胞减少症、低色素性贫血、凝血功能异常、牙龈出血。|(7)代谢、营养方面：体重减少、体重增加、氨基转氨酶升高、口渴、眼干、碱性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、胆红素血症、低血钾、肥胖、低血糖、肝炎、脱水。|(8)肌肉骨骼系统：关节炎、肌无力、骨骼痛、滑囊炎、骨质疏松。|(9)精神系统：注意力减退、健忘、淡漠、抑郁、食欲增强、抑郁加重、企图自杀、疑惑、性欲增强、好斗、恶梦、药物依赖、人格解体、幻觉、欣快感、精神消沉、错觉、妄想症、情绪不稳定、惊慌、精神病、紧张性精神障碍、抑郁。|(10)女性生殖系统：闭经、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、阴道出血。|(11)呼吸系统：咳嗽、支气管炎、呼吸困难、肺炎、哮喘、喉炎、支气管痉挛、痰多。|(12)皮肤和附属物：皮疹、瘙痒、光敏性反应、寻麻疹、痤疮、皮肤变色、湿疹、脱发、皮炎、皮肤干燥、鳞癣、多毛症、少汗、色素沉着、角膜炎、蜂窝炎、肛门瘙痒。|(13)特殊感觉：适应性调节障碍、味觉颠倒、耳鸣、结膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、复视、流泪异常、白内障、味觉丧失。|(14)泌尿系统：多尿症、尿频、尿潴留、排尿困难、颜面水肿、血尿、少尿、肾盂肾炎、肾结石、肾脏疼痛。
【禁忌】： 1.对本品高度敏感者禁用。|2.本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI’S)同时使用（见注意事项）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 妊娠 已发布的有关妊娠妇女（超过2500例暴露结果）的数据表明，没有任何致畸性的胎儿/新生儿毒性。然而，妊娠期间不应使用本品，除非有明确需要且仅在认真考虑了风险/效益之后才使用。 如果母亲持续使用本品直到妊娠后期（尤其是在晚期妊娠中使用），则应该对新生儿进行观察。妊娠期间应避免突然停止用药。 母亲在妊娠后期使用了SSRI/SNRI之后，以下症状可能出现在新生儿中：呼吸窘迫、发绀、窒息、惊厥、体温不稳定、进食困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、震颤、神经过敏、应激性、昏睡、不断哭闹、嗜睡和睡眠困难。这些症状可能是由于5-羟色胺效应或停药症状造成的。在大多数病例中，并发症会在胎儿娩出后后立即或很快（[24小时）开始。 流行病学数据表明，妊娠中（尤其是妊娠后期）使用SSRIs可能会增加新生儿持续肺动脉高压（PPHN）的风险。观察到的风险为每1000例妊娠大约5例。在一般人群中，每1000例妊娠大约会出现1～2例。 哺乳 西酞普兰会分泌到母乳中。据估计，哺乳婴儿将接收到与体重相关的母亲每日剂量（单位：mg/kg）的大约5%。在婴儿中没有观察到或仅观察到了轻度事件。然而，对于儿童风险的评估，现有信息不足。建议谨慎使用。
【儿童用药】： 抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使进行临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。 此外，儿童和青少年中涉及到生长、成熟以及认知和行为发展的长期安全性数据仍然缺乏。
【老人用药】： 65岁以上的老年患者，每日最高剂量20 mg。
【药物毒理】： 氢溴酸西酞普兰是一种很强的，具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂，具有抗抑郁作用。特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体。组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用。若这些受体被抑制，则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用，如口干，镇静，体位性低血压等。
【药代动力学】： 1.吸收：口服吸收完全，不受食物的影响(平均3小时达到血浆峰浓度)，口服生物利用度约为80%。 |2.分布：表观分布容积(Vd，β/F)约为12-17L/kg。西酞普兰及其代谢物的血浆蛋白结合率低于80%。 |3.代谢：|(1)西酞普兰在肝脏内代谢为去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰，西酞普兰-N-氯化物和无活性的去氨基丙酸衍生物，所有的活性代谢物仍是SSRI类化合物，但作用比西酞普兰弱。|(2)血浆中主要存在的是西酞普兰原形药；去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰的浓度分别是西酞普兰的30-50%和5-10%。|(3)西酞普兰经CYP2C19(约38%)，CYP3A4(约31%)和CYP2D6(约31%)转化为去甲基西酞普兰。 |4.消除：多次给药后西酞普兰的消除半衰期约为15天，系统血浆清除率(CIs)约为0.3-0.4 L/分钟，口服给药的血浆清除率(Cloral)约为0.4L/分钟。 |西酞普兰主要经肝脏排泄(85%)，其余15%经肾脏排泄，日剂量中的12-23%的西酞普兰以原形从尿液中排泄，肝脏清除率约为0.3L/分钟，肾脏约为0.05-0.08L/分钟。 |5.线性：西酞普兰的药代动力学呈线性，大约1-2周后达到稳态血浆浓度，每日剂量40mg的平均稳态血浆浓度为300nmol/L(范围：165-405nmol/L)。|6.老年患者(＞65岁)：老年患者的代谢减慢，药物的半衰期延长(1.5-3.75天)，清除率下降(0.08-0.3L/分钟)。相同剂量下，老年患者的稳态血药浓度是年轻患者的2倍。 |7.肝功能降低者：肝损伤患者体内西酞普兰的代谢速度减慢。其半衰期及平均稳态浓度约为肝功正常患者的2倍。 |8.肾功能降低者：轻中度肾功能降低患者体内西酞普兰的代谢速度减慢，但对其药代动力学无严重影响。尚无重度肾功能降低患者(清除率＜20mL/min)的资料。 |9.多态性：体内研究显示西酞普兰的代谢对司巴丁屏喹胍的氧化作用(CYP2C6)和美芬妥英的羟基化作用(CYP2C19)无临床多态性。因此，无需对以上表型进行个体化剂量给药。
【贮藏】： 密封。