奥氮平片

【通用名称】奥氮平片

【规格】5mg*28片

【主要成份】本品主要成份为奥氮平。

【性状】白色包衣片，除去包衣后显浅黄色至黄色。

【剂型】片剂

【功能主治】奥氮平适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗，也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。

【用法用量】精神分裂症：奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量为5～20mg/天。建议经过适当的临床评估后，剂量可增加至10mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。躁狂发作：单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg。预防双相情感障碍复发：推荐起始剂量为10mg/日。对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥氮平治疗（需要时剂量适当调整），同时根据临床情况合并辅助药物治疗情感症状。在精神分裂症、躁狂发作和双相情感障碍的预防治疗过程中，可根据个体临床状况不同，在5-20mg/日的范围内相应调整每日剂量。建议仅在适当的临床再评估后方可使用超过推荐剂量的药物，且加药间隔不少于24小时。奥氮平给药不用考虑进食因素，食物不影响吸收。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。肾脏和/或肝脏功能损害的患者：对这类患者应考虑使用较低的起始剂量(5mg)，中度肝功能不全（肝硬变、Child-Pugh分级为A或B级）的患者初始剂量应为5mg，并应慎重加量。女性患者与男性相比：女性患者的起始剂量和剂量范围一般无须调整。非吸烟患者与吸烟患者相比：非吸烟患者的初始剂量和剂量范围一般无须调整。当有不止一个减缓代谢的因素（女性、年老、非吸烟）出现时，应考虑降低起始剂量。需要增加剂量时也应该保守。

【药品相互作用】P450细胞色素异体，特别是CYP1A2，的抑制剂和诱导剂分别可延缓和缩短奥氮平的清除率。吸烟和卡马西平可增加奥氮平的清除率。下列药物和单剂量奥氮平合并用药，未见代谢抑制:丙米嗪及其代谢产物去甲丙米嗪、华发令、茶碱或安定。奥氮平和锂盐、双环哌丙醇合并用药时没有交互作用。单剂量含铝或镁的抗酸剂、西米替丁对奥氮平的生物利用度没有影响，而合并使用活性炭可降低奥氮平的生物利用度 50～60%。

【注意事项】奥氮平可引起嗜睡，从事危险作业时应谨慎。若和酒精同服，可使奥氮平的镇静作用增强。患者长期服用抗精神病药（包括奥氮平），如果出现迟发性运动障碍的体征或症状，应减药或停药。若出现神经阻滞剂恶性综合症（ NMS）的临床表现（如、高热肌强直精神状态改变及植物神经紊乱等），应立即停用所有抗精神病药，包括奥氮平。

【不良反应】奥氮平不良反应少，很少出现运动障碍。奥氮平的主要不良反应是嗜睡和体重增加。偶见用药初期出现肝脏氨基 转移酶 ALT和AST的一过性轻度升高，但不伴临床症状。罕见催乳素水平升高，并且绝大多数患者无须停药 激素水平即可恢复至正常范围。其它很少见的不良反应有:头晕﹑便秘﹑口干﹑食欲增强﹑嗜酸性粒细胞增多﹑外周水肿和体位性低血压。

【禁忌】本品禁用于已知对奥氮平过敏的患者。本品慎用于有下列情况的患者：1. 有癫痫史或有癫痫相关疾病者。2. 任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者。3. 有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者。4. 伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制。5. 嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病。6. 前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠中使用奥氮平对胎儿有潜在风险，在哺乳期使用可能经乳汁分泌，因此孕妇服用奥氮平时必须权衡利弊，哺乳妇女服用奥氮平期间应停止授乳。

【儿童用药】在18周岁以下人群中使用奥氮平的有效性和安全性尚未明确。

【老人用药】老年患者初始剂量为5mg（1片），在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病时应谨慎使用奥氮平（参见注意事项）。

【药代动力学】奥氨平口服后吸收良好，在5～8小时内达到血浆峰浓度。吸收不受食物影响。口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。 奥氮平在肝脏通过结合和氧化通路代谢。存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸，不通过血脑屏障。细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关，而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。主要的药理学活性来源于母药奥氮平。口服给药后，奥氨平在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同而有差异。 健康老年人(65岁以上)与年轻研究对象相比，平均消除半衰期延长(分别为51.8hr和33.8hr)，清除减缓(分别为17.5L/hr和18.2L/hr)。所观察到的老年人的药代动力学的变异处于其他人群的变异范围之内。44名65岁以上的老年精神分裂症患者采用5～20mg/日奥氮平治疗，未发现任何特殊的不良事件。 奥氮平的药代动力学在青少年（13～17岁）和成年人中是相似的。在临床研究中，青少年的奥氮平的平均暴露量大约高出27%。青少年与成年人的人口统计学差异包括平均体重较低以及青少年吸烟者较少。这些因素可能与观察到的青少年平均暴露量较高有关。 女性的平均消除半衰期与男性相比有一定延长(分别为36.7hr和32.3hr)，清除减缓(分别为18.9L/hr和27.3L/hr)。但是已经证明奥氮平(5-20mg)在女性患者(n=467)中的安全性与男性患者(n=869)相当。 肾功能衰竭的患者(肌酐清除率＜10ml/min)与健康研究者相比，平均消除半衰期(分别为37.7hr和32.4hr)或药物清除率(分别为21.1L/hr和25.0/hr)均无显著差异。一项质量守恒研究显示近57%放射性标记的奥氮平在尿中出现，主要为代谢产物。 与非吸烟患者(消除半衰期和清除率分别为48.8hr和14.1L/hr)相比，吸烟并伴有轻度肝功能损害的患者的平均消除半衰期(39.3hr)延长，清除率(18.0L/hr)降低。 非吸烟患者与吸烟患者（男性和女性）相比，平均消除半衰期延长(分别为38.6hr和30.4hr)，清除率降低（分别为18.6L/hr和27.7L老年人与年轻人相比，女性患者与男性相比，非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的血浆清除率减慢。但是，年龄、性别或吸烟与否对奥氮平清除率和半衰期的影响与个体间的总体变异幅度相比还是很小的。 在对高加索人、日本人和华人的研究中，上述三种人群之间未发现药代动力学参数的差异。 在大约7～1000ng/mL的浓度范围之间，奥氮平的血浆蛋白结合率大约为93%，主要与白蛋白和α-酸性糖蛋白结合。

【贮藏】避光，15～30℃密封保存。