盐酸可乐定片对比枢衡(卡维地洛片)

处方药

处方药

75ug*100片

片剂

本品主要成分为盐酸可乐定。

卡维地洛。化学名：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

常州制药厂有限公司

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

国药准字H32021681

国药准字H20052428

1. 高血压(不作为第一线用药)。2. 高血压急症。3. 偏头痛﹑绝经期潮热﹑痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

1.原发性高血压:卡维地洛适用于原发性高血压的治疗，可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。2.治疗有症状的充血性心力衰竭:卡维地洛用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管亊件的住院率，改善病人一般情况并减慢疾病进展，卡维地洛可做为标准治疗的附加治疗，也可用于不耐受八或没有使用洋地黄.肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人.

1  降低血压口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2~4天递增，每日0.1~0.2mg。常用维持剂量为0.3~0.9mg/日，分2~4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。2  绝经期潮热一次0.025~0.075mg，每日2次。3  严重痛经口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。4  偏头痛一次0.025mg，每日2~4次，最多为0.05mg，每日3次。5  极量一次0.6mg，一日2.4mg。

本品剂量必须个体化.需在医师的密切监测下加量.1.高血压:推荐起始剂量6.25mg/次.一日二次口服.如果可耐受.以服药后1小时的立位收缩压作为指导.维持该剂量7-14天.然后根据谷浓度时的血压.在需要的情况下增至12.5mg/次.一日二次.同样.剂量可增至25mg/次.一日二次.一般在7-14天内达到完全的降压作用.总量不得超过50mg/日.本品须和食物一起服用.以减慢吸收.降低体位性低血压的发生.在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品.预计可产生累加作用.扩大本品的体位性作用.2.心功能不

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心﹑呕吐，失眠，荨麻疹﹑血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸﹑心动过速﹑心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦﹑夜游症﹑烦躁不安﹑兴奋﹑幻视幻听﹑谵妄﹑雷诺现象﹑心力衰竭，心电图异常如传导紊乱﹑心律失常﹑发烧﹑短暂血糖升高﹑血清肌酸磷酸激酶升高﹑肝炎和腮腺炎等。

卡维地洛在下列病人中禁用：1.对本品任何成份过敏者。2.纽约心脏病协会分级为IV级的失代偻性心力衰竭，需使用静脉正性肌力药物.3.哮喘.伴有支气管痉挛的慢性阻塞性肺疾病（COPD、过敏性鼻炎.I肝功能异常。4Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞，严重心动过缓（心率小于50次/分）病窦综合症（包括窦房阻滞）5.I心源性休克.6.严重低血压（收缩压小于85mmHg.7.手术前48小时内。

对可乐定过敏者。

动物研究发现对胎仔有害，人体研究尚不充分。本品可通过乳汁分泌。此药只有必要时方可应用于妊娠及哺乳期妇女。

尚不明确

老年人对降压作用较敏感，肾功能随年龄增长降低，应用时须减量，并注意防止体位性低血压。

1.高血压：发生率≥1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。发生率0.1%，2.心功能不全：发生率2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。发生率1%，

（1）长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。（2）治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12～48小时出现，可持续数天，其中5%～20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与b受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1～2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或a阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4～6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。（3）为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。（4）下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。（5）对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

1.由于卡维地洛与洋地黄类药物均能减慢房室传导速度,故对已用洋地黄、利尿剂及血管紧张素转换酶抑制剂控制病情的充血性心衰的病人使用卡维地洛时应谨惧小心.2.由于卡维地洛可能会掩盖或减弱急性低血糖的早期症状和体征,故对糖尿病病人使用卡维地洛时应谨惧丨伴有糖尿病的充血性心衰的病人使用卡维地洛时，可能会使血糖难以控制。故在使用本药的开始阶段，应定期监测血糖并相应调整降糖药的用量，3.卡维地洛治疗伴有低血压（收缩压小于100mmHg)、缺血性心脏病、弥漫性血管病和/或肾功能不全的充血性心衰的病人时，可引起可逆性肾功

1. 与乙醇﹑巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。2. 与其他降压药合用可加强降压作用。3. 与β-受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β-受体阻滞剂，再停可乐定。4. 与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用。可乐定须加量。5. 与非甾体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血宵扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感活性，与心得安相似，它具有膜稳定特性。卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物