司莫司汀胶囊对比去氧氟尿苷胶囊

处方药

处方药

50mg*5粒

0.2g*10粒*2板

胶囊剂

胶囊剂

1-(2-氯乙基)-3-(4-甲基环己基)-1-亚硝脲

去氧氟尿苷。

本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。

浙江瑞新药业股份有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H33020804

国药准字H20050713

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

口服,一天总量0.8-1.2g（4- 6粒）,分3-4次,并根据年龄﹑症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及镜子缺乏。

1.在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应:|2.消化系统:腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑食欲不振 ，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹胀﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血﹑胃溃疡﹑舌炎等。|3.血液:可出现白血球减少﹑血红蛋白降低 ，偶尔出现血小板减少﹑贫血等症状。。. 肝脏:偶尔GOT﹑GPT﹑ALP﹑ BIL等升高。|4.肾脏:偶见BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿频等症状。|5.精神神经系统:偶尔出现倦怠感﹑头晕﹑ 头痛﹑嗜睡﹑耳鸣﹑脚步不稳﹑定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。|6.皮肤:偶尔出现色素沉着﹑瘙痒感﹑毛发 脱落，罕见指﹑趾甲异常和皮炎等。|7.循环系统:罕见胸部压迫感﹑心悸﹑心电 图异常（ST段 异常）等症状。|8.过敏症:偶尔有出现皮疹，罕见光过敏﹑ 湿疹﹑荨麻疹等过敏症状。|9.其他:有时出现发热﹑咽喉部不适感﹑眼睛疲劳等症状。

对本药过敏的病人。

1.对本品有过敏史的患者。|2.孕妇及哺乳期妇女。|3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。

孕妇及哺乳期妇女应禁用。

1.据动物实验(大鼠)报告有催畸作用,最好不要向妊娠妇女或有妊娠可能的妇女投药。|2.据动物实验(大鼠)报告药物会进入乳汁,向哺乳妇女投药时,应停止哺乳。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周重复。

慎用,须特别注意副作用的呈现。小儿用药时,须考虑到对性腺的影响。

尚不明确

尚不明确。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1.在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应: 2.消化系统:腹泻﹑恶心﹑呕吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹胀﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血﹑胃溃疡﹑舌炎等。 3.血液:可出现白血球减少﹑血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少﹑贫血等症状。。.肝脏:偶尔GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.肾脏:偶见BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿频等症状。 5.精神神经系统:偶尔出现倦怠感﹑头晕﹑头痛﹑嗜睡﹑耳鸣﹑脚步不稳﹑定向障碍，嗅觉倒错，口齿不清，味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。 6.皮肤:偶尔出现色素沉着﹑瘙痒感﹑毛发脱落，罕见指﹑趾甲异常和皮炎等。 7.循环系统:罕见胸部压迫感﹑心悸﹑心电图异常（ST段异常）等症状。 8.过敏症:偶尔有出现皮疹，罕见光过敏﹑湿疹﹑荨麻疹等过敏症状。 9.其他:有时出现发热﹑咽喉部不适感﹑眼睛疲劳等症状。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。预防感染，注意口腔卫生。

1.对以下患者慎重用药:|(1)骨髓机能抑制的患者。 |(2)肝功能障碍的患者。 |(3)肾功能障碍的患者。 |(4)并发感染的患者。 |(5)心脏疾患者或有既往史的患者。|(6)水痘患者（有可能导致致命性的全身障碍）。|(7)儿童。|(8)消化道溃疡或出血的患者。|2.一般注意事项:|(1)可能会引起骨髓机能抑 制等严重副作用,因此需多次进行临床检查（血液﹑肝﹑肾功能检查）,充分观察患者的状态,发现异 常时减量﹑停药并给予适当处理。|(2)可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎﹑缺血性肠炎,坏死性肠炎）和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹 泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。 |(3)充分注意感染症状﹑出血倾向的发生及恶化。|(4)儿童用药时,要特别注 意副作用的发生,慎重用药。|(5)儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。|3.其他:|(1)有报导在国外静脉用药时,引起胸痛,心电图异常（ST段升高﹑T波倒置等）现象。|(2)有报导对狗大量（10mg/kg以上）经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。

选用本品进行化疗时应避免同时联合其它对骨髓抑制较强的药物。

1.合并使用其他抗恶性肿瘤药物时,可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。|2.抗病毒药索立夫定（Sorivudine）与本品或氟尿嘧啶并用时，可阻碍后者代谢，导致血液中浓度升高，对骨髓抑制明显，出现严重血液毒性可导致死亡，故严禁并用。