【通用名称】: 注射用达卡巴嗪
【规格】: 0.2g
【主要成份】: 本品主要成份:达卡巴嗪。
【剂型】: 注射剂
【功能主治】: 本品主治恶性黑色素瘤﹑软组织肉瘤,小儿软组织肉瘤和霍奇金病等。亦用于神经内分泌肿瘤的治疗。
【用法用量】: 1.静脉注射:|(1)每日1次,2.5~6mg/kg或200~400mg/m2,用生理盐水10~15ml,溶解后用5%葡萄糖溶液250~500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完,连用5~10日为1疗程,一般间歇3~6周重复给药。|(2)单次大剂量:650~1450mg/m2,每4~6周1次。|2.静脉滴注:每次200mg/m2,每日1次,连用5日,每1~4周重复给药。|3.动脉灌注:恶性黑色素瘤,如位于四肢,可用同样剂量动脉注射。
【药品相互作用】: 本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时,应减少本品的剂量。
【注意事项】: 1.肝肾功能损害、感染患者慎用本品。|2.因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红,在水中不稳定,放置后溶液变浅红色。需临时配制,溶解后立即注射。并尽量避光。|3.对诊断的干扰:使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。|4.用药期间禁止活性病毒疫苗接种。|5.静脉滴注速度不宜太快。|6.防止药物外漏,避免对局部组织刺激。|7.用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
【不良反应】: 1.消化道反应:如食欲不振﹑恶心呕吐﹑腹泻等,2~8小时后可减轻或消失。|2.骨髓抑制:可致白细胞和血小板下降﹑贫血,以大剂量时更为明显。一般在用药2~3周出现血象下降,第4~5周可恢复正常。|3.少数病人可出现“流感”样症状如全身不适﹑发热﹑肌肉疼痛,可发生于给药后7日,持续1~3周。也可有面部麻木﹑脱发。|4.局部反应:注射部位可有血管刺激反应。|5.偶见肝肾功能损害。
【禁忌】: 1.水痘或带状疱疹患者禁用。|2.严重过敏史者禁用。|3.妊娠期妇女禁用
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 1. 有致畸﹑致突变作用,可能有致癌作用,妊娠期妇女禁用本品。|2. 哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【儿童用药】: 尚不明确。
【老人用药】: 尚不明确。
【药物毒理】: 1、骨髓抑制,白细胞减少发生于给药后16—20日,白细胞最低见于给药后21—25日,血小板减少发生于给药后16日。 2、胃肠道反应较常见,有食欲不振、恶心、呕吐,一般发生于给药后1—12 小时,偶有粘膜炎。 3、偶有流感样综合征,发生于给药后7日,持续1—3周,也可有百部麻 木、脱发。
【药代动力学】: 本品为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。所以也有人认为是一种烷化剂。一次静脉注射后30分钟,血浆中浓度达最高峰。血浆中消失呈二室模型,t1/2a为19分,t1/2B为5小时。在0~6小时内由尿中排出45%(50%为原形药,50%为代谢药)。不能通过血脑屏障。
【贮藏】: 遮光,密闭