【通用名称】： 盐酸艾司洛尔注射液
【规格】： 1ml:0.1g
【主要成份】： 主要成份为盐酸艾司洛尔，化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐。辅料名称:10ml:0.1g:三水醋酸钠;冰醋酸;注射用水。
【剂型】： 注射剂
【功能主治】： 本品适用于:|1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。|2.围手术期高血压。|3.窦性心动过速。
【用法用量】： 1.控制心房颤动﹑心房扑动时心室率。成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min， 约1分钟，随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。|2.围手术期高血压或心动过速。|(1)即刻控制剂量为:1mg/kg 20秒内静注，继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。|(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。|(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【药品相互作用】： 1.与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压﹑心动过缓﹑晕厥。|2.与华法林合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。|3.与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%～20%。|4.与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。|5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5～8分钟。|6.本品会降低肾上腺素的药效。|7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【注意事项】： 1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。|2.本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期(t1/2β)约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。|3.糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。|4.支气管哮喘患者应慎用。|5.用药期间需监测血压﹑心率﹑心功能变化。|6.运动员慎用。
【不良反应】： 1.大多数不良反应为轻度﹑一过性.最重要的不良反应是低血压.有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡.|2.发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗﹑眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(2%).|3.发生率为1%的不良反应:外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐.|4.发生率
【禁忌】： 1.支气管哮喘或有支气管哮喘病史。|2.严重慢性阻塞性肺病。|3.窦性心动过缓。|4.二至三度房室传导阻滞。|5.难治性心功能不全。|6.心源性休克。|7.对本品过敏者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续20分钟，未发现对孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性，并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟，未发现对孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】： 本品在小儿应用未经充分研究.
【老人用药】： 本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压﹑降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
【药物毒理】： 大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1发生率1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。2发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。3发生率1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常，焦虑，食欲缺乏，轻度头痛，癫痫发作，气管痉挛，打鼾，呼吸困难，鼻充血，干罗音，湿罗音，消化不良，便秘，口干，腹部不适，味觉倒错，注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感，血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死，尿潴留，语言障碍，视觉异常，肩胛中部疼痛，寒战，发热。
【药代动力学】： 1.本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢.其在人体的总清除率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响.本品的分布半衰期(t 1/2α)约2分钟,消除半衰期(t 1/2ß)约9分钟.经适当的负荷量,继以0.05～0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度).超过上述剂量,稳态血药水平呈线性增长,但清除与剂量无关.本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度|2.本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形药物的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用.在用药后24小时内,约73～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出.酸性代谢产物消除半衰期(t 1/2ß)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍.本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合
【贮藏】： 遮光，密封保存
【执行标准】： WS1-(X-272)-2003Z