【通用名称】: 依他尼酸片
【规格】: 25mg
【主要成份】: 主要成份:依他尼酸.
【剂型】: 片剂
【功能主治】: 本品用于:|1.水肿性疾病 包括充血性心力衰竭﹑肝硬化﹑肾脏疾病(肾炎﹑肾病及各种原因所致的急﹑慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。|2.高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。|3.预防急性肾功能衰竭 用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水﹑休克﹑中毒﹑麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。|4.高钾血症及高钙血症。|5.稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。|6.抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。|7.急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
【用法用量】: 1.成人 治疗水肿性疾病,起始剂量为50mg,上午一次顿服,进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25~50mg,直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为每日50~150mg,最大剂量每日400mg。剂量大于每日500mg时应分次服用。维持剂量多为每日50~200mg,每日或隔1~2日服用1次。|2.小儿 2岁以上小儿起始剂量为每日25mg,口服,按需要加量25mg。
【药品相互作用】: 1.肾上腺糖、盐皮质激素,促肾上肾皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会.|2.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用,肾损害机会也增加,与前者抑制前列腺素合成、减少肾血流量有关.|3.与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用,利尿作用减弱.|4.与氯贝丁酯(安妥明)合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直.|5.与多巴胺合用,利尿作用加强.|6.饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用,易引起体位性低血压.|7.本药可使尿酸排泄减少,血尿酸升高,故与治疗痛风的药物合用时,后者的剂量应作适当调整.|8.降低降血糖药的疗效.|9.降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子浓度升高,以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关.|10.本药加强非去极化肌松药的作用,与血钾下降有关.|11.与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时.|12.与抗组胺药物合用时耳毒性增加,易出现耳鸣、头晕、眩晕.|13.与锂合用肾毒性明显增加,应尽量避免.|14.服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高,此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多,导致分解代谢加强有关.|15.与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加.
【注意事项】: 1.交叉过敏 未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏。|2.对诊断的干扰:可致血糖升高﹑尿糖阳性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+﹑Cl-﹑K+﹑Ca2+和Mg2+浓度下降。|3.下列情况慎用:|(1)无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等副作用。|(2)糖尿病。|(3)高尿酸血症或有痛风病史者。|(4)严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝昏迷。|(5)急性心肌梗死,过度利尿可促发休克。|(6)胰腺炎或有此病史者。|(7)有低钾血症倾向者,尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者。|(8)红斑狼疮,本药可加重病情或诱发活动。|(9)前列腺肥大。|4.随访检查:|(1)血电解质,尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物﹑肝肾功能损害者。|(2)血压,尤其是用于降压,大剂量应用或用于老年人。|(3)肾功能。|(4)肝功能。|(5)血糖。|(6)血尿酸。|(7)酸碱平衡情况。|(8)听力。|5.药物剂量应个体化,从最小有效剂量开始,然后根据利尿反应调整剂量,以减少水﹑电解质紊乱等副作用的发生。每日一次给药,应于早晨服用。|(1)存在低钾血症或低钾血症倾向时,应注意补充钾盐。|(2)与降压药合用时,后者剂量应酌情调整。|(3)少尿或无尿患者应用最大剂量后24小时仍无效时应停药。
【不良反应】: 1.常见者与水﹑电解质紊乱有关﹑尤其是大剂量或长期应用时,如体位性低血压﹑休克﹑低钾血症﹑低氯血症﹑低氯性碱中毒﹑低钠血症﹑低钙血症以及与此有关的口渴﹑乏力﹑肌肉酸痛﹑心律失常等.|2.少见者有过敏反应(包括皮疹﹑间质性肾炎﹑甚至心脏骤停)﹑视觉模糊﹑黄视症﹑光敏感﹑头晕﹑头痛﹑纳差﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑胰腺炎﹑肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指﹑趾感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重,高尿酸血症.但胃肠道反应﹑水样腹泻和耳毒性较呋噻米多见.尚可引起血尿和消化道出血.对糖代谢的影响较呋塞米轻.有较强的耳源性毒性,目前临床上较少用.
【禁忌】: 尚不明确
【特殊人群用药】: 儿童注意事项: 本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长。 妊娠与哺乳期注意事项: 无特殊禁忌。是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍于大剂量时可引起胎鼠体重下降。 老人注意事项: 老年人应用本药时发生低血压,电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 无特殊禁忌。 是否可通过胎盘或由乳汁分泌尚不清楚,50倍于大剂量时可引起胎鼠体重下降。
【儿童用药】: 本药在新生儿的半衰期明显延长,故新生儿用药间隔应延长.
【老人用药】: 老年人应用本药时发生低血压,电解质紊乱,血栓形成和肾功能损害的机会增多.
【药物毒理】: 1对水、电解质排泄的影响。①利尿作用,尿钠、钾、氯、磷和镁等离子排泄增加,而对尿钙排泄减少。本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换,K+分泌增多。其作用机制尚未完全明了。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na+、Cl-的主动重吸收。②降压作用。除利尿排钠作用外,可能还有肾外作用机制参与降压,可能是增加胃肠道对Na+的排泄。 2对肾血流动力学和肾小球滤过功能的影响。由于肾小管对水、Na+重吸收减少,肾小管内压力升高,以及流经远曲小管的水和Na+增多,刺激致密斑通过管-球反射,使肾内肾素、血管紧张素分泌增加,引起肾血管收缩,肾血流量下降,肾小球入球和出球小动脉收缩,肾小球滤过率也下降。肾血流量和肾小球滤过率下降,以及对亨氏袢无作用,是本类药物利尿作用远不如袢利尿药的主要原因。
【药代动力学】: 口服吸收迅速完全。血浆蛋白结合率高。口服和静脉注射作用开始时间分别约30分钟和5分钟,作用达峰时间分别为2小时和15~30分钟,作用持续时间分别为6~8小时和2小时,67%经肾脏排泄, 33%经胆汁和粪便排泄,其中20%为原形排泄。
【贮藏】: 遮光,密封保存。