注射用盐酸乌拉地尔

【通用名称】注射用盐酸乌拉地尔

【规格】按乌拉地尔计算：25mg；50mg

【主要成份】本品主要成份为乌拉地尔

【性状】本品为白色或类白色疏松块状物

【剂型】-

【功能主治】用于治疗高血压危象（如血压急聚升高），重度和极重度高血压，以及难治性高血压。用于控制围手术期高血压。

【用法用量】1.静脉注射:缓慢静注25～50 mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。2.持续静脉点滴或用输液泵:本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制:通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40加0.9%的氯化钠溶液中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到50ml。3.静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2 mg， 维持速度为9mg/ h。(若将250 mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当于44滴或2.2ml输入液)。4.静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。

【药品相互作用】1.若患者同时使用其他抗高血压药物﹑饮酒﹑或存在血容量不足的情况（如腹泻﹑呕吐），可增强本品的降压作用2.同时使用西米替丁可使本品的血药浓度上升，最高达15%

【注意事项】1.如果本品不是最先使用的降压药，那么在使用本品之前应间隔充分的时间，使先服用的其他降压药显示效应，必要时应适当减少本品的剂量。2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。3.使用本品疗程一般不超过7天。

【不良反应】1.使用本品后，病人可能出现头痛﹑头晕﹑恶心﹑呕吐﹑出汗﹑烦燥﹑乏力﹑心悸﹑心律不齐﹑上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药.2.过敏反应少见(如骚痒，皮肤发红，皮疹等).3.极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实其因果关系.

【禁忌】1.禁用于对本品成分过敏的患者。2.主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用(肾透析时的分流除外)。3.哺乳期妇女禁用。

【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项： 哺乳期妇女禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女禁用.

【儿童用药】儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

【老人用药】老年患者须谨慎使用降压药，且初始剂量宜小.因为他们对药物的敏感性有时难以估计.

【药物毒理】乌拉地尔为苯哌嗪取代的尿嘧啶衍生物，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2～4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。

【药代动力学】据国外文献报告，1.静脉注射盐酸乌拉地尔后，在体内分布呈二室模型，分布相半衰期约为35分钟，分布容积0.8 (0.6-1.2) L/kg。血浆清除半衰期2.7(1.8-3.9)小时，蛋白结合率80%。2.50%-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出，排泄物中约10%为药物原形，其余为代谢物，主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【执行标准】YBH26582005