盐酸左氧氟沙星眼用凝胶

【通用名称】盐酸左氧氟沙星眼用凝胶

【规格】5g：0.015g

【主要成份】本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为(S)（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1，2，3-de]-[1，4]苯骈?f嗪-6-羧酸盐酸盐水合物。

【性状】本品为淡黄绿色澄明液体。

【剂型】眼用凝胶剂

【功能主治】本品适用于细菌性结膜炎﹑角膜炎﹑角膜溃疡﹑泪囊炎﹑术后感染等外眼感染。

【用法用量】涂于眼下睑穹窿部，每日3次(早﹑中﹑晚各一次)。

【药品相互作用】1.某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢。2.增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用。3.如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。

【注意事项】1.不宜长期使用。2.使用中出现过敏症状，应立即停止使用。3.只限于滴眼用。4.滴眼时瓶口勿接触眼睛；使用后应将瓶盖拧紧,以免污染药品。5.当药品性状发生改变时,禁止使用。6.儿童必须在成人监护下使用。7.请将此药品放在儿童不能接触的地方。8.眼用制剂在开启后最多可使用4周。

【不良反应】偶有一过性的刺激症状。

【禁忌】对本品成份氧氟沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。

【特殊人群用药】儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。

【老人用药】尚不明确。

【药物毒理】药理作用：本品属喹诺酮类抗菌药，为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶的活性，抑制细菌DNA的复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒杆菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球苗、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】1.给予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度：(1)用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度的范围为0.86ng/ml（第1天）－2.05ng/ml（第15天）。(2)开始2天每2小时滴眼一次，每天共8次，第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.5ng/ml，平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml，第15天增加至2.15ng/ml，低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度1000倍以上。2.30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度，结果60分钟内平均泪液浓度为34.9μg/ml至221.1μg/ml，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml，这些浓度的临床意义尚不清楚。

【贮藏】密封、遮光处保存。

【执行标准】WS-587(X-499)-2001