【通用名称】: 异环磷酰胺
【商用名称】: 异环磷酰胺
【主要成份】: 本品主要成分为异环磷酸胺。
【功能主治】: 本品用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 注射用异环磷酰胺: 1、本品用灭菌注射用水溶解后再用0.9%氯化钠注射液500-1000ml进一步稀释后缓慢静脉滴注,持续至少30分钟以上。 2、单药治疗:静脉注射按体表面积每次1.2-2.5g/m2,连续5日为一疗程。 3、联合用药:静脉注射按体表面积每次1.2-2.0g/m2,连续5日为一疗程。 4、下一疗程应间隔3-4周或在血液毒性恢复后(血小板100000/ul,白细胞4000/ul)再给药。最大剂量为18g/m2。 5、为预防膀胱毒性,应大量摄入水,每日经口服或静脉内输入2L液体。同时使用预防血性膀胱炎保护剂,如美司钠。在给药同时及给药后4小时、8小时,分别给予美司钠溶于生理盐水中静脉注射。通常美司钠用量为异环磷酰胺每日总量的20%。 6、肝肾功能受损的患者给药剂量尚未确定。
【药品相互作用】: 本品在体外无抗癌活性,进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为有活性的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结,抑制DNA的合成,也可干扰RNA的功能,属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广,对多种肿瘤有抑制作用。
【注意事项】: 1、泌尿系统:异环磷酰胺的应用常并发泌尿系统的毒副作用,特别是出血性膀胱炎。因此建议给予本药每一剂量前要作尿常规分析,如果显微镜检查有血尿(每高倍视野所见红细胞多于10个),应停用,直至完全消除血尿。以后本药的应用要同时大量喝水或注射大量的水溶液。 2、造血系统:异环磷酰胺与其他化疗药合用,常出现严重的骨髓抑制。因此建议密切监测血液学指标。在每次用药前和适当的间隔时间要作白细胞、血小板计数与血红蛋白测量。除非临床必需,白细胞少于2000/ul和(或)血小板少于50000/ul的病人,不应给予异环磷酰胺。 3、中枢神经系统:异环磷酰胺治疗后报告神经症状有:嗜睡、精神错乱、幻觉,有些情况下出现昏迷。发生这些症状时停止应用本药。这些症状通常是可逆的,可采取对症的支持疗法直至其完全消失。 4、本品水溶液不稳定,须现配现用。配药时应戴手套,不慎接触本品时,可能发生皮肤反应,应立即用肥皂和清水彻底清洗。 5、实验室检查:治疗期间病人的血液(特别是中性白细胞和血小板)应定期检测,以了解造血抑制的程度。也应定期检查尿中的红细胞,它可出现在出血性膀胱炎之前。 6、异环磷酰胺在以下情况应慎用:肝肾功能受损者;骨髓功能受损者,如白细胞减少,粒细胞减少;广泛的骨髓癌转移;先作了放射治疗,或以前用了其他细胞毒药物治疗的;低蛋白血症;育龄期妇女。 7、孕妇及哺乳期妇女用药:动物研究显示本品有致突变、致畸胎作用,可造成胎儿死亡或先天畸形,妊娠妇女禁用。本品可在乳汁中排出,在开始用药时必须终止哺乳。 8、儿童用药:尚不明确。 9、老年用药:尚不明确。 10、药物过量:由于异环磷酰胺无特异的解毒剂,因而每次用药时要特别谨慎。在治疗异环磷酰胺用药自杀、意外用药过量或中毒时,可以进行血液透析。药物应用过量时,不良反应最常见的是骨髓抑制,主要表现为白细胞减少。骨髓抑制的持续时间及严重程度与药物过量的程度有关,需要经常监测血象及患者的一般情况。若出现严重中性粒细胞减少,需要进行炎症预防,治疗感染需使用足量的抗生素。若出现血小板减少,要根据需要补充血小板。如果没有预防或预防不充分也会发生严重出血性膀胱炎。如果发生异环磷酰胺相关性脑病,可以考虑亚甲蓝的使用。
【不良反应】: 严重骨髓抑制患者、对本品过敏者、双侧输尿管阻塞者、妊娠及哺乳期妇女禁用。