注射用酒石酸美托洛尔

注射用酒石酸美托洛尔

地奥司明片

本品为复方制剂，其组分为：每片含微粒化、纯化的黄酮类化合物500mg，其中地奥司明450mg，以橙皮甙形式表示的黄酮类成份50mg。

海南通用康力制药有限公司

国药准字H20041115

国药准字J20140129

本品适用于室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1.静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感） 2.急性痔发作有关的各种症状。

室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。 将注射用酒石酸美托洛尔（5mg）用5ml的生理盐水溶解后按下述方法静脉注射。本品应在有经验的医师指导下进行。同时，应仔细监测患者的血压和心电图，并备有复苏抢救设施。 （1）室上性快速型心律失常： 开始时以1-2mg/min的速度静脉给药，用量可达5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔5分钟后重复给予患者，直到取得满意的效果。总剂量达10-15mg（=10-15ml）通常足以见效；推荐的静脉给药最大剂量为20mg（=20ml）。 （2）预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速心律失常和胸痛：立即静脉给药5mg（=5ml）。这一剂量可在间隔2分钟后重复给予，直到最大剂量15mg（=15ml）。 ①有下列情况的患者不能立即静脉给药：心率＜70次/分，收缩压＜110mmHg或Ⅰ度房室传导阻滞。进一步的治疗方案（口服用药）参见酒石酸美托洛尔片剂的有关说明书。 ②如果治疗必须中断，则应尽可能逐渐减量、经过至少1-2周后停药。否则可能有加重心绞痛和增加心肌梗死的危险性。外科手术前拟停用酒石酸美托洛尔的患者，至少应在手术前24小时就停用；特殊病例如甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤患者可以例外。

服药剂量：常用剂量为每日2片；当用于急性痔发作时，前四天每日6片，以后三天，每日...

失代偿性心功能不全，心源性休克，病态窦房结综合症，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，有临床意义的心动过缓。治疗室上性快速型心律失常时，收缩压小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛尔静脉给药。

按照发生率对报道的不良反应或事件分类如下：很常见（≧1/10）；常见（≧1/100~<1/10）；不常见（≧1/1000~1/100）；罕见（≧1/10，000~<1/10,00）；极罕见（<1/10000），未知（从现有资料中很难估计） 神经系统疾病： 罕见：头晕、头痛、不适 胃肠道疾病： 常见：腹泻、消化不良、恶心、呕吐 不常见：结肠炎 皮肤和皮下组织疾病： 罕见：皮疹、瘙痒症、荨麻疹 未知：单独出现的面部、唇、眼睑水肿、除外血管神经性水肿

孕妇及哺乳期妇女用药： 1.妊娠：研究未发现任何致畸作用，且无对人体有害作用的报道。  2.哺乳：尚无本品分泌至母乳的资料，哺乳期妇女应避免使用本品。  3.生育：生殖毒性研究显示本品对雄性和雌性大鼠生育能力没有影响（详见 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：参见其他项下内容，或遵医嘱。

本品适用于室上性快速型心律失常。预防和治疗心肌缺血、怀疑的或确诊的急性心肌梗死伴快速型心律失常和胸痛。

1.静脉淋巴功能不全相关的各种症状（腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感） 2.急性痔发作有关的各种症状。

不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 1、常见（＞1/100） ①一般副作用：疲劳、头痛、头晕。 ②循环系统：肢端发冷、心动过缓。 ③胃肠系统：腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。 2、少见 ①一般副作用：胸痛、体重增加。 ②循环系统：心力衰竭暂时恶化。 ③中枢神经系统：睡眠障碍、感觉异常。 ④呼吸系统：气急、支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。 3、罕见（＜1/1000） ①一般副作用：多汗、脱发、味觉改变、可逆性性欲减退。 ②血液系统：血小板减少。 ③循环系统：房室传导时间延长、心律失常、水肿、晕厥。 ④中枢神经系统：梦魇、抑郁、记忆力损害、精神错乱、神经质、焦虑、幻觉。 ⑤皮肤：皮肤过敏反应、银屑病加重、光过敏。 ⑥肝：氨基转移酶升高。 ⑦眼：视觉损害。 ⑧耳：耳鸣。 虽然，有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉给予酒石酸美托洛尔能引起有临床意义的血压下降。

本品为血管保护和毛细血管稳定剂。 1.药理作用 药物以下列方式对静脉血管系统发挥其活性作用 -在静脉系统，降低静脉扩张性和静脉血淤滞 -在微循环系统，是毛细血管壁渗透能力正常化并增强其抵抗性。 2.临床药理学 采用双盲对照研究方法，验证和定量显示药物对静脉血流动力学的作用，结果表明其具有上述药理学特性。 -剂量-效应关系 采用测量静脉体积描记法的参数包括：容量、扩张剂和排空速率，已经确定其具有统计学意义的剂量-效应之量效关系。服用2片可得到最佳量效比值。 -静脉张力性作用 爱脉朗能增强静脉张力：采用水银张力计测定静脉闭塞体积描计法，参数的变化显示了其排空速率降低。 -微循环作用 在患毛细血管脆性症的病人，进行双盲对照研究，用血管张力测量法（Angiosterromerry）测量其脆性变化：爱脉朗改善毛细血管脆性的作用，和安慰剂之间的差异有统计学意义。 3.临床试验 双盲安慰剂对照试验证实了本产品在静脉学方面的活性作用，对治疗慢性下肢静脉功能不全（功能性和器质性者）的治疗作用。 毒理研究 小鼠、大鼠和猴急性口服比人治疗剂量高180倍的剂量未见毒性和致死作用，且未导致行为、生物学、解剖学或

1、治疗怀疑的或确诊的急性心肌梗死时，如果患者的呼吸困难或冷汗现象有任何加重，不应再给予第二或第三次剂量。 2、在下列情况下应特别小心：间歇性跛行、肾功能严重损害、伴有代谢性酸中毒的严重急性病变、以及与洋地黄联合使用。 3、未得到适当治疗的无症状或有症状性心功能不全患者，不应使用本品。变异型心绞痛患者可因α受体调节的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的次数和严重程度增加，因此不应使用非选择的β阻滞剂；使用选择性的β1受体阻滞剂时，也应小心。 4、支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病的患者，必须给予适量的β2受体激动剂。 5、嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑同时给予α受体阻滞剂治疗。 6、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）β受体阻滞剂可引起胎儿或新生儿的心动过缓。因此在妊娠最后3个月以及分娩前后，使用β受体阻滞剂时应考虑到上述危险性。 （2）美托洛尔可进入乳汁，但在治疗剂量下不大可能会危及婴儿。 7、儿童用药：本品在儿科患者的安全性、有效性尚未确立。 8、老年用药：老年患者剂量无需调整。 9、药物过量： （1）毒性：美托洛尔7.5g引起成人致死性中毒。一例5岁儿童误服100mg经洗胃后无任何症状。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，成人给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。 （2）症状：心血管系统症状最为显著，但某些病例，特别是儿童和年轻患者，可能以中枢神经系统症状和呼吸抑制为主要表现。主要的中毒症状有心动过缓、Ⅰ-Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、外周循环灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他症状包括疲乏、精神错乱、神志丧失、频细震颤、出汗、感觉异常、支气管痉挛、恶心、呕吐、低血糖（儿童特别容易发生）或高血糖症、高钾血症、以及一过性肌无力综合症。 （3）治疗：诊断明确者，给予洗胃和活性炭，并严密观察病情变化。为减少迷走神经刺激的危险，洗胃前应先静脉注射阿托品（成人0.25-0.5mg，儿童10-20μg/kg）。有指证时，进行气管内插管和呼吸支持治疗。适当补充血容量，输注葡萄糖，监测心电图。阿托品1.0～2.0mg静脉注射，必要时可重复注射（主要控制迷走神经症状）。对心肌功能抑制的患者，可滴注多巴胺或多巴酚丁胺，葡乳醛酸钙（9mg/ml）10-20ml。另一种替代方法是胰高血糖素50-150μg/kg，1分钟内静脉注射，继以静脉滴注。部分患者加用肾上腺素有效。QRS波增宽和心律失常的患者，可输注氯化钠或碳酸氢钠。可能需要安装心脏起搏器。对心搏骤停的患者，有时需要长达数小时的复苏抢救。治疗支气管痉挛时，可使用特布他林（注射或吸入）。此外，进行对症治疗。

本品治疗急性痔发作不能替代其它肛门疾病治疗。如果症状不能迅速消除，应进行直肠检查并对本治疗方案进行重新审查。 对驾驶和机械操作能力影响：没有进行本品对驾驶和机械操作能力的研究。但根据黄酮类化合物的整体安全性，本品对驾驶和机械操作能力没有影响或影响可以忽略不计。