注射用酒石酸美托洛尔

【通用名称】注射用酒石酸美托洛尔

【规格】5mg

【主要成份】本品主要成份:酒石酸美托洛尔。

【剂型】注射剂

【功能主治】1.快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏)。2.诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。

【用法用量】1.快速心律失常紧急治疗:酒石酸美托洛尔成人剂量5mg，用葡萄糖稀释后，以每分钟1～2mg速度缓慢静脉注射，如病情需要5分钟后重复注射一次，视病情而定，总剂量不超过10mg(静脉注射后4～6小时，心律失常已经控制，用口服胶囊或片剂维持，每天2～3次，每次剂量不超过5mg)。2.诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常:采用每分钟1～2mg速度缓慢静脉注射，成人2mg，根据需要及耐受程度可以重复注射2mg，必要时最大总量为10mg。

【药品相互作用】1.儿茶酚胺耗竭剂(如利血平)与本品合用时会引起晕眩，或体位性低血压。2.心痛定和硫氮䓬酮抑制心肌收缩，松弛血管平滑肌，有不同程度降低血压作用，禁与β受体阻断药合用。

【注意事项】1.酒石酸美托洛尔静脉内给药，必须缓慢，每分钟1～2mg速度注射并在心电图与血压的密切观察下使用。2.静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压甚至虚脱和心脏停搏，必须十分谨慎，应严格掌握适应症﹑剂量和注射速度。出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射，可用阿托品1～2mg静脉注射，必要时可使用升压药如mataramimol(阿拉明)或去甲肾上腺素，亦可用glucagon(高血糖素)1～5mg静注。3.糖尿病病人使用酒石酸美托洛尔特别小心，因为β受体阻滞剂可以掩盖心动过速及低血糖。4.疑有甲状腺机能亢进病人。未确诊前，不宜使用。5.本药治疗结束时，不要突然停药，尤其在严重心绞痛病人突然停药会诱发室性心动过速和猝死，应逐渐地减量停药。

【不良反应】个别病例有低血压﹑心动过缓，头晕不适感。

【禁忌】1.Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，心源性休克，严重窦性心动过缓(心率小于60次/分)，收缩期血压小于12kpa，心功能不全，病态窦房结综合症及孕妇禁用。2.肝﹑肾功能不全及严重支气管痉挛患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女用药尚不明确。

【儿童用药】新生儿禁用。

【老人用药】尚不明确

【药物毒理】不良反应的发生率约为10%，通常与剂量有关。 1、常见（＞1/100） ①一般副作用：疲劳、头痛、头晕。 ②循环系统：肢端发冷、心动过缓。 ③胃肠系统：腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。 2、少见 ①一般副作用：胸痛、体重增加。 ②循环系统：心力衰竭暂时恶化。 ③中枢神经系统：睡眠障碍、感觉异常。 ④呼吸系统：气急、支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。 3、罕见（＜1/1000） ①一般副作用：多汗、脱发、味觉改变、可逆性性欲减退。 ②血液系统：血小板减少。 ③循环系统：房室传导时间延长、心律失常、水肿、晕厥。 ④中枢神经系统：梦魇、抑郁、记忆力损害、精神错乱、神经质、焦虑、幻觉。 ⑤皮肤：皮肤过敏反应、银屑病加重、光过敏。 ⑥肝：氨基转移酶升高。 ⑦眼：视觉损害。 ⑧耳：耳鸣。 虽然，有报道发现个别患者发生肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎和相似症状、鼻炎和注意力损害，但无法断定这些异常与美托洛尔之间有任何明确的关系。在个别患者中，静脉给予酒石酸美托洛尔能引起有临床意义的血压下降。

【药代动力学】1.本品广泛在肝脏代谢，静脉给药后大约95%药量在72小时内原形及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h，本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合，能通过血脑屏障，亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄，脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。2.在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心度降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量以同样速度与时间直线下降，5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8小时消失。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【执行标准】《中国药典》2005年版二部