甲磺酸加替沙星分散片

【通用名称】甲磺酸加替沙星分散片

【规格】0.1g（以 C19H22FN3O4计）

【主要成份】甲磺酸加替沙星

【剂型】片剂

【功能主治】本品主要用于由敏感病原体所致的各种感染性疾病，包括慢性支气管炎急性发作，急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、男性淋球菌性尿路炎症或直肠感染和女性淋球菌性宫颈感染。

【用法用量】本品为分散片，可直接口服，或将本品适量投入约100ml水中，振摇分散后口服，用量每日一次，每次400mg

【药品相互作用】1.本品与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。|2.本品与地高辛同时使用，未见加替沙星药代动力学发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。|3.同时使用加替沙星和影响葡萄糖代谢的药物可增加患者血糖代谢异常的危险。

【注意事项】1.血糖异常|已有报道加替沙星引起的血糖异常，包括症状性低血糖症和高血糖症。这些事件通常在糖尿病患者中发生。但是，低血糖症，特别是高血糖症已经在没有糖尿病病史的患者中产生。除了糖尿病以外，服用加替沙星时与血糖代谢异常相关的其他危险因素包括老年患者、肾功能不全、影响葡萄糖代谢的合并用药（特别是降血糖用药）。具有这些危险因素的患者应该密切监控血糖。如果用加替沙星治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星。|已有报道血糖的暂时异常，通常包括开始治疗3天内血清胰岛素水平升高和血糖水平降低，有时导致严重低血糖症。也已经观察到了高血糖症，甚至某些病例为严重高血糖症，高血糖症通常在应用加替沙星第3天后发生。|2.加替沙星与其他喹诺酮类药物类似，可使心电图Q-T间期延长。|3.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。|4.喹诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。|5.有报道接受包括本品在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度至致命性伪膜性肠炎。|6.尽管尚未见到类似其他喹诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受本品治疗时有疼痛感，出现炎症反应或肌腱断裂等应停用本品。|7.已有病人在接受某些喹诺酮类药物发生光毒性反应。|8.本品增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

【不良反应】1.本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括：|2.全身反应：变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。|3.心血管系统：心悸。|4.消化系统：腹痛，便秘，消化不良，舌炎，念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。|5.代谢与营养系统：周围性水肿。|6.神经系统：多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。|7.呼吸系统：呼吸困难，咽炎。|8.皮肤及皮肤软组织：皮疹，出汗。|9.特殊感官：视觉异常，味觉异常，耳鸣。|10.泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。

【禁忌】本品禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【儿童用药】18岁以下不推荐使用

【老人用药】尚不明确

【药物毒理】本品的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。发生率较低的药物相关不良事件包括： 1、全身反应：变态反应，寒战、发热、背痛和胸痛。 2、心血管系统：心悸。 3、消化系统：腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔溃疡、呕吐。 4、代谢与营养系统：周围性水肿。 5、神经系统：多梦、失眠、感觉异常、震颤、血管扩张、眩晕。 6、呼吸系统：呼吸困难、咽炎。 7、皮肤及皮肤软组织：皮疹、出汗。 8、特殊感官：视觉异常、味觉异常、耳鸣。 9、泌尿生殖系统：排尿困难，血尿。 10、其它罕见的相关不良事件有：思维异常、烦躁不安、不能耐受酒精、食欲不振、焦虑、关节痛、关节炎、虚弱、哮喘(支气管痉挛)、共济失调、骨痛、心动过缓、乳腺痛、唇炎、结肠炎、意识模糊、惊厥、紫绀、人格解体、抑郁、糖尿病、皮肤干燥、吞咽困难、耳病、瘀斑、水肿、鼻衄、欣快感、眼痛、面部水肿、胃肠胀气、胃炎、胃肠出血、牙龈炎、口臭、幻觉、呕血、敌意、感觉过敏、高血糖、高血压、肌张力增加、过度通气、低血糖、下肢痛性痉挛、淋巴结病、斑丘疹、子宫出血、偏头痛、嘴部水肿、肌痛、肌无力、颈痛、神经过敏、惊慌、妄想狂、嗅觉倒错、瘙痒、伪膜性肠炎、精神病、上脸下垂、直肠出血、嗜睡、紧张、胸骨下胸痛、心动过速、味觉丧失、口干、舌肿、疱疹等。 11、实验室检查异常改变发生率低，包括：白细胞减少、ALT或AST增高以及硷性磷酸酶、总胆红素、血清淀粉酶、电解质异常等。

【药代动力学】据文献报告，加替沙星口服吸收良好，且不受饮食因素影响，其绝对生物利用度为96%，药物浓度在服用1-2小时后达峰。|在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度（Cmax）和血药时曲线下面积随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg连续14天，加替沙星的药动学呈线性和非时间依赖性。每天一次连续用药，在第三天口服或注射日常剂量后即可达到稳态血药浓度。每日1次，每次400mg，其平均稳态峰浓度和谷浓度为口服4mg/L和0.4mg/L。|分布：加替沙星血清蛋白结合率为20%，与浓度无关。加替沙星在唾液中的浓度与其在血浆中大致相等。加替沙星广泛地分布在许多组织和液体中，在靶组织中的浓度较血清高。|代谢：加替沙星无酶诱导作用，不能改变自身或其它同服药物的代谢消除。|排泄：加替沙星主要经肾以原型排泄。70%以上的给药剂量在口服或注射后的48小时内以原型在尿中排出，5%在粪便中排出，小于1%以乙二胺和甲乙二胺两种代谢物的形式在尿中排出。加替沙星的t1/2为7-14小时，本品口服或静脉注射，粪便中原药回收率约5%，提示加替沙星也经胆道或肠道排出。|老年人（≥65岁）男女受试都单剂量口服400mg加替沙星后，仅发现老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，老年女性的血药峰浓度增加21%，曲线下面积增加32%。这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而减退，应根据肾功能情况，决定用量。|中度肝功能不全病人，一次口服400mg加替沙星，血药峰浓度和曲线下面积值较正常肝功能受试者分别轻度增高32%和23%.由于喹诺酮类的抗菌活性呈浓度依赖性，因此在这类病人中，血药峰浓度轻微增高，并不降低加替沙星的疗效。故该类患者使用本品无须调整剂量。尚无重度肝损害病人中加替沙星的药代动力学资料。|不同程度肾功能不全者单次口服400mg加替沙星，随肾功能下降的程度不同加替沙星的表观总清除率（CL/F）相应降低，曲线下面积（AUC）相应增加，中度肾功能不全（肌酐清除率30-40ml/min）病人加替沙星清除率减少57%，重度（肌酐清除率<30ml/min）病人则减少77%。|Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病）患者每天口服本品400mg，连续10天，药代动力学参数，葡萄糖耐量试验和葡萄糖体内稳定性试验（空腹血清葡萄糖，血清胰岛素和C-肽测定）与健康人相似。首剂静脉注射或口服加替沙星后，血清胰岛素一过性轻度增加和血糖降低。经优降糖治疗已控制病情的糖尿病人多次口服本品，虽服药后血清胰岛素浓度降低，但无血糖水平变化。

【贮藏】遮光，密封保存。