【通用名称】： 硫酸奈替米星葡萄糖注射液
【规格】： 50ml:硫酸奈替米星100,000单位与葡萄糖2.5g
【主要成份】： 本品主要成份相关链接： 硫酸奈替米星。
【剂型】： 注射剂
【功能主治】： 本品适用于对本品敏感的肠杆菌属细菌所致感染，亦可用于对本品敏感的葡萄球菌属和绿脓杆菌等感染，感染种类包括:|1.复杂性尿路感染。|2.败血症|3.皮肤软组织感染|4.腹腔感染。|5.下呼吸道感染。
【用法用量】： 本品静脉滴注和肌注的剂量相仿。肾功能正常者：|1.成人用于复杂性尿路感染每日3-4mg/kg，中、重度感染每日4-6mg/kg，严重全身性感染每日4-6.5mg/kg，成人剂量最高每日不超过7.5mg/kg，每8—12h给药一次。|2.小儿用量：6周以上至12岁者用量为每日5-7mg/kg，每8—12h给药一次；出生6周以内者每日4-6mg/kg，每12h给药一次，早产儿、新生儿的用量适当减少。
【药品相互作用】： 1.在体外试验中，把氨基糖苷和β-内酰胺类抗生素（青霉素或头孢菌素）混合可能会导致明显的相互灭活作用。甚至当氨基糖苷类和青霉素类以不同给药途径分别给药时，也有报道在一名肾功能损害和几名肾功能正常的病人身上也出现了氨基糖苷血清半衰期和血清浓度的下降。通常，这种氨基糖苷类的灭活作用只是在有严重肾功能损害的病人临床上现象比较显著。 |2.药物/实验室检测相互作用：伴随头孢菌素疗法可能会假性提高肌酐测定值。 |3.避免与其它氨基糖甙类抗生素，万古霉素、多粘菌素、强利尿剂、神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。
【注意事项】： 1.为避免或减少耳﹑肾毒性反应的发生，治疗期间应定期随访尿常规﹑血尿素氮﹑血肌酐等检查，并应密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度的监测，调整剂量使高峰血药浓度在16mg/L以下，且不宜持续较长时间(如2～3h以上)，谷浓度避免超过4mg/L，以减少耳﹑肾毒性反应的发生。|2.避免与其它氨基糖甙类抗生素﹑万古霉素﹑多粘菌素﹑强利尿剂﹑神经肌肉接头阻滞剂等肾毒性和神经毒性药物同用。|3.对肾功能减退者应根据损害程度减量用药(见[用法用量])，高龄患者宜按轻度肾功能减退减量用药。|4.由于妊娠期患者应用的安全性未能确定，宜避免使用。|5.新生儿一般避免使用，若确有应用指征时，应在监测血药浓度的条件下调整药物剂量。|6.疗程不宜超过14日，以减少耳﹑肾毒性的发生。|7.本品给药时不宜与其它药物混合静滴。|8.单纯性尿路感染﹑上呼吸道感染及轻症皮肤软组织感染治疗中本品非首选药物，败血症治疗中需联合具有协同作用的药物，腹腔感染治疗时，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。
【不良反应】： 1.肾毒性，其毒性轻微并较少见。肾毒性常发生于原有肾功能损害或应用剂量超过一般常用量的感染患者。|2.神经系统毒性：可发生第八对颅神经的毒性反应，与其它常用氨基糖甙类抗生素相比，其发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程较长的感染患者，表现为前庭及听力的受损症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等，但尚无致耳聋者的报道。|3.其它：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等。|4.偶可发生实验室检查异常，如血糖、血清碱性磷酸酶、血清转氨酶等的升高，也可出现白细胞、血小板等的降低和嗜酸性粒细胞的增加，以上反应多呈一过性。
【禁忌】： 对奈替米星或任何一种氨基糖甙类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 尚不明确
【儿童用药】： 尚不明确
【老人用药】： 尚不明确
【药物毒理】： 本品的不良反应包括： 1、肾毒性：奈替米星引起的肾脏副反应为每1000人中有7例。副作用可表现为血清肌酐值上升，并可能伴随尿量减少；尿中出现肾小管管型细胞或蛋白质；血尿素氮值上升或者是肌酐清除率下降。这些副作用在老年人、有肾脏损害病史的病人、接受长时期或者超过推荐剂量的药物治疗的病人身上发生的更加频繁。虽然，在氨基糖苷类抗生素治疗后可能会发生永久性的肾损害，我们观察到的由奈替米星引起的肾损害通常是温和且可逆的，并且是在治疗结束后，在药物被排泄时发生的。 2、神经毒性：有关于对听觉神经和第八对颅神经的前庭分支有副作用的报道。 （1）与奈替米星相关的听力改变在每1000人中大约发生4例，与奈替米星相关的主观听力丧失大约每250人中发生1例，与奈替米星相关的前庭异常在每150人中发生1例。 （2）那些可能使与氨基糖苷类抗生素相关的耳毒性发生率风险增加的因素包括：肾损害（特别是严重到需要透析的病人），药物过量，脱水，给药时伴随利尿酸和呋喃苯胺酸或先前已经用过其它耳毒性药物。也报道有外周神经病或脑病，包括麻木、皮肤麻刺感、肌肉刺痛、惊厥和毒性样肌无力综合症发生。症状包括头晕、眩晕、眼球震颤和听力丧失。由氨基糖苷类抗生素引起的耳毒性通常是不可逆转的。耳蜗损害，通常只是在高频音波下听觉测试结果发生微小的改变，并不会发生主观听力丧失。前庭功能障碍通常引起眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐或急性梅尼埃尔综合征。 （3）那些有正常肾功能且在给奈替米星注射剂时没有超过推荐剂量或长于推荐时间的病人发生毒性作用的风险较低。一些曾经接受过其它氨基糖苷类抗生素治疗时发生毒性神经反应的病人现在进行奈替米星治疗时没有进一步发生毒性反应。 3、在由氨基糖苷类抗生素治疗后会发生由神经肌肉阻滞后引起的急性肌肉麻痹和呼吸暂停。 4、其它在给奈替米星注射剂时发生的副反应发生率如下： （1）血清氨基转移酶（SGOT和SGPT），碱性磷脂酸酶，胆红素值上升，发生率约为每1000人中15例。 （2）皮疹或搔痒，发生率约为每1000人中4-5例；嗜曙红细胞增多，发生率约为每1000人中4例。 （3）血小板增多，发生率约为每1000人中2例。 （4）凝血时间延长，发生率约为每1000人中1例。 （5）发烧，发生率约为每1000人中1例。 （6）发生率为每1000人中少于1例的副反应有与奈替米星相关的贫血，白细胞减少，血小板减少，白血病样的反应，白血细胞未成熟循环，高钾血、呕吐、腹泻、心悸、低血压、头痛、定向力障碍、视力模糊或感觉异常。 （7）奈替米星肌内注射和静脉输注的局部耐受性非常好，但每1000人中约有4例出现严重的疼痛，有相似的数目的病人出现硬块或血肿。
【药代动力学】： 1.本品口服几乎不吸收，肌肉注射后吸收完全，单剂肌注2 mg/kg，30-60min后达高峰血药浓度，约为7mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到；单剂肌注2mg/kg，静脉滴注60min后，滴完即刻达血药浓度与肌注相同剂量者相仿，静滴时间短于60min时，其血药浓度可为肌注的2-3倍.|2.本品的消除半衰期约为2-2.5h，奈替米星主要自肾小球滤过排出，给药后24h内以药物原型约排出给药量的80%，尿药浓度可达100mg/L以上，自胆汁中排出少.|3.本品在体内可分布至组织和体液内。但在痰液，前列腺中分布少，也难以透过血脑屏障，在脑膜炎症时，应用较大剂量亦仅有微量达脑脊液中，奈替米星可有一定量透过血一胎盘屏障进入胎儿体内。本品的血清蛋白结合率低，仅为0-30%。|4.奈替米星用于肾功能减退者时，其肾排出明显减少，药物可在体内积聚，消除半衰期明显延长。
【贮藏】： 遮光，密闭保存。