草酸艾司西酞普兰

草酸艾司西酞普兰

复方环磷酰胺片

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

本品为复方制剂，其组分为环磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P•H2O）50mg，人参茎叶总皂苷50mg。

浙江海森药业股份有限公司

天津金世制药有限公司

国药准字H20130104

国药准字H12021006

本品适用于治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 草酸艾司西酞普兰片： 1、用法：口服，可以与食物同服。 2、用量： （1）抑郁障碍：每日1次；常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。 （2）伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍：每日1次。建议起始剂量为每日5mg，持续1周后增加至每日10mg，根据患者的个体反应，剂量还可以继续增加，至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。 （3）老年患者（>65岁）：推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗，最大剂量也应相应降低。 （4）儿童和青少年（<18岁）：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。 （5）肾功能降低者：轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低（CLCR＜30mL/分钟）的患者慎用。 （6）肝脏功能降低者：建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的剂量增加。 （7）细胞色素P4502C（CYP2C19）慢代谢者：对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg，持续治疗2周。根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg。 （8）停药症状：应避免突然停药。需要停止本品治疗时，应该在1-2周内逐渐减少剂量，以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证实。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

1、对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2、禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用。

骨髓抑制为最常见的毒性，白细胞往往在给药后10～14天最低，多在第21天恢复正常，血小板减少比其他烷化剂少见；常见的副反应还有恶心、呕吐。严重程度与剂量有关。 环磷酰胺的代谢产物可产生严重的出血性膀胱炎，大量补充液体可避免。本品也可致膀胱纤维化。 当大剂量环磷酰胺（按体重50mg/kg）与大量液体同时给予时，可产生水中毒，可同时给予呋塞米以防止。 环磷酰胺可引起生殖系统毒性，如停经或精子缺乏，妊娠初期给药可致畸胎。 长期给予环磷酰胺可产生继发性肿瘤。 用于白血病或淋巴瘤治疗时，易发生高尿酸血症及尿酸性肾病。 少见的副作用有发热、过敏、皮肤及指甲色素沉着、粘膜溃疡、谷丙转氨酶升高、荨麻疹、口咽部感觉异常或视力模糊。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇用药特别在妊娠初期的三个月，由于环磷酰胺有致突变或畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在开始用复方环磷胺片治疗时必须终止哺乳。儿童用药：本品进进行该项实验且无可靠参考文献。老年用药：本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

本品适用于治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

适用于恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、淋巴细胞白血病、神母细胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各种肉瘤及肺癌等。

1、不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 2、长期使用SSRI类药物治疗突然停药后，有些患者会出现停药症状。尽管停止治疗后可能出现停药症状，现有的临床前和临床证据都没有显示SSRI类药物可以导致依赖。 3、艾司西酞普兰停药症状，表现为头晕、头痛和恶心，大部分表现轻微，而且是自限性。为了避免出现停药症状，推荐1-2周以上逐渐停药。（详见说明书）

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物。 1、矛盾性焦虑：一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的2周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 2、癫痫发作：出现癫痫发作的患者或曾诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时，应停止使用本品。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。 3、躁狂：SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 4、糖尿病：对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 5、自杀：抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，并会一直持续，直至由于治疗而出现显著改善。由于在治疗的最初几周或其后数周内可能尚未改善，因此使用抗抑郁剂的患者在疾病改善前应进行密切监测。特别是治疗初期，以防症状恶化或发生自杀（自杀观念和行为）。当治疗抑郁伴发的其他精神障碍时，也应进行此类预防。 6、低钠血症：罕有使用SSRI类药物出现低钠血症（可能是由于抗利尿激素的异常分泌引起的）的报告，通常在停止药物治疗后症状缓解。有这类危险的患者如老年人、肝硬化患者或合并已知可以引起低钠血症的药物时，应注意。 7、出血：有使用SSRI类药物发生皮下出血的报告，如瘀斑和紫癜。建议在下列人群中使用SSRI类药物应谨慎，包括：合并使用口服抗凝剂的患者、或者合并使用已知对血小板功能有影响的药物（如非典型抗精神病药物和吩噻嗪类药物、大部分三环类抗抑郁药物、乙酰水杨酸和非甾体抗炎药物、噻氯匹定和双嘧达莫）和已知有出血倾向的患者。 8、电抽搐治疗（ECT）：目前关于合用SSRI类药物和电抽搐治疗只有有限的临床经验，因此，建议慎重。 9、可逆性、选择性MAO-A抑制剂：一般不推荐本品与MAO-A抑制剂合用，因为可能存在5-羟色胺综合征的危险。（参见药物相互作用） 10、与非选择性、不可逆性MAO抑制剂的合并使用见药物相互作用项。 11、5-羟色胺综合征：建议本品与5-羟色胺能药物（如舒马曲坦或其它曲坦类药物、曲马多和色氨酸）合用时应谨慎。有罕见病例报告合并使用SSRI类药物和5-羟色胺能药物治疗时出现了5-羟色胺综合征。合并后如果出现了下述症状，如激越、震颤、肌阵挛和高热等，提示可能发生了5-羟色胺综合征。如果出现这种问题，应立即停用SSRI和5-羟色胺能药物，并给予对症治疗。 12、圣约翰草：合并使用SSRI类药物和含有圣约翰草（金丝桃素）的中草药可能会增加不良反应的发生。 13、停药症状：停药症状在中断治疗时是很常见的，特别是在突然停药时（参见不良反应）。在观察到的临床试验不良事件中，约有25%使用本品治疗的患者及15%使用安慰剂的患者出现停药症状。停药症状的风险可能取决于几个因素，包括治疗持续的时间和剂量、剂量减少的速率。最常报道的停药反应有头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电抽搐感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧张的），激越和焦虑，恶心和/或呕吐，震颤，意识模糊，出汗，头痛，腹泻，心悸，情绪不稳，易怒，和视觉障碍。通常这些症状为轻度到中度，但是，一些患者程度可能为重度。这些症状通常发生在中断治疗初始的几天内，很少有报道这些症状发生在由于疏忽漏服药物的患者中。 一般来说，这些症状是自限性的，通常在2周内消除，虽然在一些个体中可能时间会延长（2-3个月或更长）。因此建议在停药时要根据患者的需求，经历一个几周或几个月的逐渐减量的过程。 14、对驾车及操作机器能力的影响：尽管研究显示本品不影响智力水平和精神运动性操作，但任何精神活性药物都可能影响判断和技能。患者应注意可能影响驾驶汽车和操作机器能力的潜在危险性。请置于儿童不易拿到处。

1.下列情况应慎用：骨髓抑制、有痛风病史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿素结石史、以前曾接受过化疗或放射治疗。 2.用药期间须定期检查白细胞计数及分类、血小板计数，肾功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清胆红素、谷丙转氨酶）及血清尿酸水平。 3.肾功能损害时，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出现尿酸性肾病时，可采用以下的方法预防，大量补液、碱化尿液及（或）给予别嘌醇。 5.当肿瘤细胞浸润骨髓或以往的化疗或放射治疗引起严重骨髓抑制，环磷酰胺的剂量应减少至治疗量的1/2～1/3。 6.如有明显的白细胞减少（特别是粒细胞减少）或血小板减少，应停用本品。 7.对诊断的干扰：本品可使血清胆碱酯酶减少，血及尿中尿酸水平增加。