【通用名称】: 氟他胺
【规格】: 原料药
【主要成份】: 主要成分为2-甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。
【剂型】: 原料药
【功能主治】: 适用于前列腺癌,对初治或复治患者都可有效。
【用法用量】: 遵医嘱用。
【药品相互作用】: 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【注意事项】: 1.需长期服用本品时应定期检查肝功能和精子计数,如发生异常应减量或停药,一般可恢复正常。|2.本品可增加睾丸酮和雌二醇的血浆浓度,可能发生体液潴留。|3.本品可单独应用,也可与LHRH激动剂、化疗药物联合应用。|4.对良性前列腺增生也有一定的疗效。
【不良反应】: 1.男性乳房女性化,乳房触痛,有时伴有溢乳,如减少剂量或停药则可消失。|2.少数患者可有腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。|3.罕见性欲减低、一过性肝功能异常及精子计数减少。|4.本品对心血管的潜在性影响比己烯雌酚小。
【禁忌】: 对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 尚不明确
【儿童用药】: 儿童应在医师指导下服用。
【老人用药】: 尚不明确
【药物毒理】: 1、单独治疗: (1)有关本品的不良反应的最常见报导是男子乳房发育及/或乳房触痛,有时伴有溢乳。这些不良反应会随减少用药剂量或停药而消失。 (2)本品对心血管的潜在性影响小,和己烯雌酚比较,此影响显得更小。 (3)少见的不良反应有:恶心、呕吐、食欲增强、失眠和疲劳,暂时性肝功能异常和肝炎。 (4)罕见的不良反应有:性欲减退、胃不适、厌食、溃疡痛、胃灼热、便秘、浮肿、瘀斑、带状疱疹、瘙痒、狼疮样综合征、头痛、头晕、乏力、不适、视物模糊、口渴、胸痛、忧虑、压抑、淋巴水肿。精子计数减少很少报导。 2、联合治疗: (1)在本品与LHRH激动剂联合用药时,最常见的不良反应是热潮红、性欲减低、阳痿、腹泻、恶心、呕吐,除了腹泻之外,这些不良反应在单用LHRH激动剂时也非常常见。 (2)单一使用氟他胺时男子乳房女性化高发,而在联合治疗时大大减少。在对照的临床试验中,安慰剂组和氟他胺及LHRH激动剂联合用药治疗组的男子乳房女性化发生率无显著差别。 (3)少见的不良反应有贫血、白细胞减少、非特异性胃肠功能紊乱、注射部位刺痒和皮疹、水肿、神经肌肉症状、黄疸、泌尿系统症状、高血压、中枢神经系统不良反应(嗜睡、抑郁、昏迷、忧虑、神经质)及血小板减少。 (4)非常罕见肺间质病、肝炎和光敏感性。 3、其他不良反应: (1)溶血性贫血、巨细胞性贫血、高铁血红蛋白症、光过敏反应(包括红斑、溃疡、大疱疹和表皮坏死以及琥珀色和黄绿色尿),这可能由氟他胺和/或其代谢物所致。黄疸、肝性脑病和肝坏死等不良反应也被观察到。在停药后肝损害通常是可逆的,然而已有报导说使用氟他胺后肝脏严重受损而导致死亡。 (2)罕见高血糖症和糖尿病恶化。 (3)两份关于本品引起男性乳房瘤的报告已被报导。一例病人为前列腺肥大,用药前3-4个月发现有一乳房结节,用药后增大,经切除诊断为低分化乳癌。另一例病为晚期前列腺癌患者,在单独使用本品治疗2个月出现男性乳房女性化,6个月发现乳房结节,在治疗9个月,结节被切除并诊断为中分化浸润性乳癌,无远处转移。 (4)异常实验室指标有肝功能紊乱、血清尿素氮(BUN)升高,极少数人有血清肌酐升高。
【药代动力学】: 1.动物实验证明服用3周后,大鼠前列腺和精囊重量降低,狗的前列腺上皮细胞萎缩,并降低其血清酸性磷酸酶的水平。|2.大鼠服药后以胃肠道、肝脏和肾脏浓度最高,代谢物主要经尿排出。
【贮藏】: 遮光,密封保存。