【通用名称】： 尼索地平
【规格】： ----
【主要成份】： 本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。
【剂型】： 原料药
【功能主治】： 治疗原发性轻、中度高血压病。
【用法用量】： 口服用药，成人每次5-10mg，每日2次，早晚各一次。
【药品相互作用】： 1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。|2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效，但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用，应仔细监测心脏功能，特别是对有潜在心衰的患者。|3.在芬太尼麻醉时，合用钙通道阻滞药和β受体阻滞药可导致严重低血压。|4.与咪贝地尔合用可引起严重低血压和心动过缓。在开始使用本药前，咪贝地尔应停用7天。|5.细胞色素P450 3A4酶抑制药如地拉费定、奎奴普汀/达福普汀、沙奎那韦、酮康唑等，可抑制本药经细胞色素P450 3A4的代谢，使血药浓度升高，毒性增强。如合用，应减小本药的剂量。|6.西咪替丁可干扰许多钙通道阻滞药的肝脏代谢，并可减少胃酸分泌，增加钙通道阻滞药的生物利用度，结果引起钙通道阻滞药血药浓度升高，曲线下面积增大，毒性增强。而雷尼替丁可减小本药的曲线下面积，降低本药疗效。|7.与非甾体抗炎药或口服抗凝剂合用，有增加胃肠出血的可能。|8.奎尼丁可降低本药的生物利用度，同时奎尼丁的毒性增加。如果合用，应监测奎尼丁的血浆浓度，或换用其他钙通道阻滞药。|9.本药可抑制地高辛的肾脏或肾外清除，使地高辛血药浓度升高达50%，毒性增强。|10.苯妥英钠可诱导本药的首过代谢，降低血浆浓度，个体差异较大，因此，使用苯妥英钠的患者应选择其他心血管药物。磷苯妥英钠是苯妥英钠的前体药物，与本药的相互作用与苯妥英钠相似。|11.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢，使钙通道阻滞药的疗效下降，如合用可能要增大本药的用量。|12.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。|13.食物可减慢本药的吸收，但不改变吸收总量。高脂饮食可影响某些包衣片的释放特性。|14.葡萄柚汁中的黄酮类物质可抑制本药代谢，引起本药血药浓度升高，毒性增强。橙汁与葡萄柚汁的营养成分相似，但不发生相互作用，因此推荐患者用橙汁代替柚汁。
【注意事项】： 1.血压过度降低者、严重肝功能障碍者及高龄患者应慎用。|2.停药时应逐渐减量。|3.哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳。
【不良反应】： 1.循环系统：有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。 |2.精神神经系统：有时出现无力、肌痛、头痛、头晕、耳鸣、乏力，较少数可有胸痛。 |3.消化系统：有时出现恶心、腹胀满、腹痛、腹泻、便秘。 |4.肝脏：有时出现GOT、GPT、ALP的异常。 |5.肾脏：有时出现BUN异常。 |6.过敏症：有时出现皮疹。 |7.偶见尿频、牙龈增生、男性乳房女性化。
【禁忌】： 1.孕妇禁用。|2.过敏者者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 哺乳期妇女如服用，应先停止哺乳。
【儿童用药】： 尚不明确
【老人用药】： 尚不明确
【药物毒理】： 1、国外进行的临床实验中，大多数患者可良好耐受，921名服用SULAR（一种尼索地平缓释片）患者中有10.9％因不良反应停药，280名服用安慰剂的患者有2.9％因不良反应停药。因不良反应停药的发生频率与剂量有关，10mg/天组发生率5.4％，60mg/天组10.9％。 2、最常出现的不良反应与药物的血管舒张作用有关，一般较轻微，偶可导致病人停药。下表为美国一安慰剂平行对照研究中使用SULAR10-60mg/天的高血压患者发生的不良反应，包括发生率大于1%和发生率大于安慰剂组的不良反应。 3、不良反应：外周水肿、头痛、眩晕、咽炎、血管扩张、鼻窦炎、心悸、胸痛、恶心、皮疹。只有外周水肿和眩晕可能与药物有关。 4、最常见的不良反应在男性和女性、65岁以上和65岁以下患者的发生率相当，但头痛在老年患者较少见，除血管扩张和外周水肿较常见于白种人外，不良反映在白种人和黑人的发生率相当。 5、下列不良反应在美国、国外降压作用临床研究或其他研究中的发生率≤1％，尽管下列不良反应与使用尼索地平的因果关系尚不明确，但内科医生仍应注意因服用尼索地平而出现下列不良反应的可能。 （1）全身作用：蜂窝组织炎、寒颤、面部水肿、发热、流感样症状、不适。 （2）心血管：房颤、脑血管意外、充血性心衰、Ⅰ度房室阻滞、高血压、低血压、颈静脉扩张、偏头痛、心肌梗塞、直立性低血压、室性期外收缩、室上性心动过速、昏厥、收缩期喷射性杂音、心电图T波异常（平坦，倒置，非特异性改变）、静脉供血不足。 （3）消化道：肝功能检查异常、食欲减退、大肠炎、腹泻、口干、消化不良、吞咽困难、肠胃胀气、胃炎、胃肠道出血、舌炎、肝肿大、食欲增加、黑粪、口腔溃疡、齿龈增生。 （4）内分泌：糖尿病、甲状腺炎。 （5）血液和淋巴：贫血、瘀斑、白细胞减少。 （6）代谢和营养：痛风、低钾血症、血肌酸激酶增加、非蛋白氮增加、体重增加、体重减轻。 （7）肌与骨骼：关节痛、关节炎、腿部痉挛、肌痛、肌无力、肌炎、腱鞘炎。 （8）神经：异常梦境、异常思绪、健忘症、焦虑、共济失调、脑缺血、性欲降低、抑郁、感觉减退、张力亢进、失眠、神经过敏、感觉异常、嗜睡、颤动、眩晕。 （9）呼吸：哮喘，呼吸困难、吸气末期喘鸣和罗音，鼻衄，咳嗽增加、喉炎、咽炎、鼻窦炎、胸腔积液。 （10）皮肤和附件：痤疮，脱发，皮肤干燥、剥脱性皮炎、真菌性皮炎、单纯疱疹、带状疱疹、多形性红斑、瘙痒、脓疱性红斑、皮肤褪色、皮肤溃疡、多汗、荨麻疹。 （11）特殊感觉：视觉异常、弱视、眼睑炎、结膜炎、耳痛、青光眼、眼痒、角膜结膜炎、中耳炎、视网膜脱离、耳鸣、泪溢、味觉紊乱、暂时性单侧视觉缺失、玻璃体悬浮物。 （12）泌尿生殖：排尿困难、血尿症、阳痿、夜尿、尿频、BUN和血肌酐增加、阴道出血、阴道炎、鞘炎。 6、上市后尚有极罕见的超过敏反应的报道：血管神经性水肿、呼吸短促、心动过速、胸闷、低血压、皮疹、上述不良反应与服用尼索地平缓释片的因果关系并不明确。光过敏症，这一少见不良事件仅见于尼索地平速释制剂。男性乳房女性化与使用钙拮抗剂有关。
【药代动力学】： 1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h，治疗高血压为1～3h。|2.降压效应与血药浓度有关，达峰时间为1～1.5h。|3.治疗心绞痛时，给药一次持续时间为7～8h，治疗高血压为6～8h，多次给药治疗高血压时持续时间为12h，缓释剂的达峰时间为6～12h，多次给药治疗高血压的持续时间为24h。|4.口服几乎完全吸收，缓释剂的生物利用度为4%～8%。|5.食物可减慢本药的吸收，但不影响吸收量。|6.高脂饮食可改变某些包衣剂型的释放特性，使在近端小肠的释放增加，总吸收量降低，因此本药包衣片应在餐前1h或餐后2h服用。|7.蛋白结合率为99%。|8.静脉给药的分布容积为4～5L/kg，口服为2.3～7.1L/kg。|9.在肝脏广泛代谢，肠壁也参与了首过代谢，近端小肠代谢率高，远端小肠代谢率低，本药已发现了18种代谢产物，尚不清楚这些代谢产物是否具有药理活性。|10.肾脏排泄70%～75%，尿液中排出的是代谢产物，几乎没有原药。|11.是否分泌入乳汁尚不清楚。|12.10%～15%原形和代谢产物由粪便排出体外。|13.母药清除半衰期为7～12h，个体差异较大。|14.血液透析不能清除本药。
【贮藏】： 遮光，密封保存。