【通用名称】: 诺氟沙星葡萄糖注射液
【规格】: 250ml:诺氟沙星0.4g与葡萄糖12.5g
【主要成份】: 诺氟沙星。
【剂型】: 注射剂
【功能主治】: 本品适用于敏感菌所致的呼吸道﹑尿路感染﹑淋病﹑前列腺炎﹑肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
【用法用量】: 成人一次0.2~0.4g,一日2次,以每分钟30~40滴的速度静脉滴注,7~14日为一疗程。
【药品相互作用】: 1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。|2.与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂量。|3.与环孢素合用,可使其的血药浓度升高,必须监测环孢素血药浓度,并调整剂量。|4.与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。|5.本品与呋喃妥因具拮抗作用,不推荐联合应用。|6.本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
【注意事项】: 1.本品不宜静脉注射,静脉滴注速度不宜过快。|2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。|3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多进水,保持24小时排尿量在1200ml以上。|4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。|5.氟喹诺酮类药物可引起中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。|6.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)的患者服用本品时,极个别可能发生溶血反应。|7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品时,应特别谨慎。|8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,使血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,故均需权衡利弊后应用,并调整剂量。|9.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【不良反应】: 1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛﹑腹泻﹑恶心或呕吐。|2.中枢神经系统反应 可有头昏﹑头痛﹑嗜睡或失眠。|3.过敏反应 皮疹﹑皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。|4.偶可发生:|(1)癫痫发作﹑精神异常﹑烦躁不安﹑意识障碍﹑幻觉﹑震颤。|(2)血尿﹑发热﹑皮疹等间质性肾炎表现。|(3)静脉炎。|(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。|(5)关节疼痛。|5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高﹑血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌】: 1.对本品及任何一种其他喹诺酮类药过敏者禁用。|2.孕妇﹑婴幼儿及18岁以下患者禁用。|3.糖尿病患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 本品可透过血胎盘屏障,故孕妇禁用。也可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,故哺乳期妇女禁用或应用本品时暂停哺乳。
【儿童用药】: 本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
【老人用药】: 老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用。
【药物毒理】: 1.胃肠道反应:较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应:可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4.偶可发生:(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【药代动力学】: 1.静脉滴注本品0.4g(2瓶),经0.5小时后达血药峰浓度(Cmax),约为5μg/ml,随后逐渐降低,1小时后血药浓度约为2μg/ml,4小时后血药浓度约为1.0μg/ml,9小时后血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布,分布半衰期(t1/2α)约为0.245±0.93小时,广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于中枢神经系统。|2.血清蛋白结合率为10%-15%。从体内消除较慢,血消除半衰期(t1/2β)约为4.45±1.42小时,肾功能减退时可延长。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%-32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排中的排出量占28%-30%。尿液PH可影响本品的溶解度,尿液PH7.5时溶解最少。
【贮藏】: 遮光,密闭保存。