【通用名称】: 苯磺酸氨氯地平
【商用名称】: 苯磺酸氨氯地平
【主要成份】: 本品主要成分为苯磺酸氨氯地平。
【功能主治】: 苯磺酸氨氯地平片/苯磺酸氨氯地平胶囊/苯磺酸氨氯地平分散片:
【用法用量】: 本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。 苯磺酸氨氯地平片/苯磺酸氨氯地平胶囊/苯磺酸氨氯地平分散片:口服。 1、治疗高血压:初始剂量为5mg,一日1次,最大剂量为10mg,一日1次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg,一日1次;此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量,一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要,在对患者进行严密监测的情况下,可于较短时间内开始剂量调整。 2、治疗心绞痛:初始剂量为5-10mg,一日1次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为一日10mg。 苯磺酸氨氯地平滴丸:口服或含服。 1、成人:通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg,每日一次,最大剂量为10mg,每日一次。 2、身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者:起始剂量为2.5mg,每日一次。此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。 3、剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行,如临床需要,在对患者逬行严密监测的情况下,可更快地逬行剂量调整。 4、治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg,每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗,大多数患者的有效剂量为10mg,每日一次。 5、与其他抗钙离子血压药物和/或抗心绞痛药物联合应用:氨氯地平与氢氯噻嗪类利尿剂、ACEI、β-受体阻滞剂、长效硝酸盐和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。
【药品相互作用】: 1、氨氯地平是一种二氢吡啶钙拮抗剂(亦称钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂),它能够抑制钙离子跨膜进入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平与二氢吡啶及非二氢吡啶的结合位点均可结合。心肌和血管平滑肌的收缩过程依赖于细胞外钙离子通过离子通道逬入细胞内来完成。氨氯地平可选择性抑制钙离子跨膜转运,对血管平滑肌细胞的作用要比心肌细胞的作用强。体外实验可观察到该药存在负性肌力作用,但临床治疗剂量在活体动物实验中未观察到这一作用。氨氯地平不影响血清钙的浓度。在生理酸碱范围内,氨氯地平是一种离子化的复合物(pKa=8.6),通过与钙通道受体在结合点缓慢地结合/分解实现其逐步起效的作用。氨氯地平是一个外周动脉血管扩张剂,它直接作用于血管平滑肌,从而降低外周血管阻力和血压。 2、氨氯地平能够缓解心绞痛的具体机制还未芫全确定,但考虑与以下因素有关: (1)劳累性心绞痛:氨氯地平通过降低外周血管阻力(心脏后负荷)使心率一收缩压乘枳降低,实现不同运动量级别的心肌需氧量的下降。 (2)血管痉挛性心绞痛:氨氯地平茌动物实验以及体外人冠状血管实验中己经被证实:可以仰制血管痉挛,恢复冠状动脉以及小动脉的血流灌注,从而适应钙,肾上腺素钾,血清素以及血栓素A2异构体的变化。茌血管痉挛性心绞痛中,氨氯地平的作用主要来自于其对冠状动脉痉挛的抑制。
【注意事项】: 1、警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者,在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时,出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重,或发生急性心肌梗塞。其作用机制目前尚不清楚。 2、因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的,服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者,当与其它外周血管扩张剂合用时,应引起注意。 3、心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中,虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异,但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4、肝功能受损病人的使用:与其他所有钙拮抗剂相同,氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长,但尚未确定相应的推荐剂量。因此,使用本品应谨慎。 5、肾功能衰竭病人的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此,可以采用正常剂量。本品不能被透析。 6、外科手术前无须停药,但麻醉师须知道用此药治疗。 7、舌下含服硝酸甘油或长作用硝酸酯类与本品合用可增加抗心绞痛作用。前者可用于心绞痛急性发作时,后者用于预防心绞痛。虽然未有报道反跳作用,但停药时应在医师指导下逐渐减量。 8、药物不要放在孩童可触及的地方。 9、废弃药品的包装不应随意丢弃。 10、孕妇及哺乳期妇女用药:对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 11、儿童用药:尚无本品用于儿童的资料。 12、老年用药:氨氯地平血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的,老年患者曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时,老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。 13、药物过量:现有资料提示,严重过量能导致外周血管过度扩张,继而出现显著而持久的全身性低血压。使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时,要求积极的心血管支持治疗,包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压,在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高,所以透析治疗是无益的。
【不良反应】: 1、对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 2、严重低血压的病人禁用。 3、重度主动脉瓣狭窄的病人禁用。