注射用哌库溴铵

注射用哌库溴铵

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分哌库溴铵。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氢-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。每片含氨氯地平苯磺酸盐相当于5毫克氨氯地平。

四川科瑞德制药股份有限公司

辉瑞制药有限公司

国药准字H20084465

国药准字H10950224

本品适用于全身麻醉过程中肌肉松弛，多用于时间较长的手术（20-30分钟以上）的麻醉。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、与其他神经肌肉阻断剂一样，哌库溴铵的剂量应当个体化。应根据麻醉方法、外科手术时间、与麻醉前和麻醉期间其他用药的相互作用、伴发病和病人的身体情况来确定剂量。为监控神经阻断作用和恢复，建议使用外周神经刺激器。哌库溴铵首次剂量应静脉注射，随后分次注射维持剂量以维持肌肉松弛作用，或持续输注以达到所需的肌肉松弛作用时间。 2、与其他神经肌肉阻断剂一样，哌库溴铵应在有经验医师指导和具有相应人工呼吸设备的条件下使用。 3、以下剂量为哌库溴铵首次剂量和维持剂量一般用药原则，在平稳麻醉条件下，无论气管内插管是否用哌库溴铵，均能保证中、长时间手术过过程中适当的肌肉松弛作用。 4、对于需要中度或较长时间手术的成年病人，可采用静脉给药方式，如果需要达到诱导插管的肌肉松弛状态，一般剂量为0.06-0.08mg/kg；在与琥珀酰胆碱合用时，哌库溴铵用量为0.04-0.06mg/kg。肾功能不全病人，哌库溴铵的剂量一般推荐不超过0.04mg/kg。在重复给药时，重复剂量为最初剂量的1/4-1/3。剂量增大，肌松时间延长。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

重症肌无力及对哌库溴铵或溴离子过敏者。

在临床对照研究、开放研究或上市后应用中，患者下列事件的发生率0.1%，具相关性尚不确定，在此列出以提醒医生关注

对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

本品适用于全身麻醉过程中肌肉松弛，多用于时间较长的手术（20-30分钟以上）的麻醉。

本品适用于高血压的治疗；适用于慢性稳定性心绞痛的对症治疗；用于确诊或可疑的血管痉挛性心绞痛的治疗，均可单独应用，也可与其他抗高血压药物、抗心绞痛药物联合应用。

1、有报道可见对神经阻断剂的全身过敏反应和组胺释放反应。 2、尽管哌库溴铵的此中不良反应未见报道，但应始终保持警惕治疗此种不良反应。 3、特别是对已知先前对神经肌肉阻断剂有过敏反应者，应用哌库溴铵时要特别谨慎，因为有报道说神经肌肉阻断剂间有交叉过敏反应。剂量达0.10mg/kg时，井小引起神经结阻断或抗迷走神经作刚，只观察到对心血管系统、血压或心率有轻微的影响，对于在诱导麻醉时使用氟烷或芬太尼的病人，可以出现心动过缓和血压下降。 4、哌库溴铵不引起组胺释放反应，偶见过敏反应。

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。

1、由于哌库溴铵可引起呼吸肌松弛，用药者需要人工呼吸支持直至自主呼吸恢复。 2、哌库溴铵应在具有专业医疗队伍、气管插管、人工呼吸、氧疗和能立即应用拮抗剂的条件下使用。 3、一般神经肌肉阻断剂的过敏反应和组胺释放反应已有报道，虽然哌库溴铵未见此种反应的报道，但对此种反应的发生应始终保持警惕。 4、在肌肉松弛作用剂量范围内，哌库溴铵无心血管作用。 5、哌库溴铵不影响自主神经系统。由于禁用适用于外科疾病的阿托品或其他迷走神经松弛药物，在麻醉期间可以出现迷走神经反应，这是由具有已知迷走神经刺激作用的麻醉或外科手术的刺激引起的，禁用迷走神经松弛药的指征并非绝对的，在迷走神经反应过度时，使用迷走神经松弛药物可以挽救生命。 6、对于所有患有可以改变哌库溴铵药理作用的疾病的患者，为了避免药物相对过量，帮助充分评价神经肌肉传导和肌张力的恢复程度，推荐使用外周神经刺激器来监控哌库溴铵的神经肌肉阻断作用。 7、下列疾病状态可以影响哌库溴铵的药物代谢动力学和/或神经肌肉阻断作用。 （1）肾功能衰竭：对于肾功能衰竭病人，哌库溴铵神经肌肉阻断作用的持续时间和恢复时间可能会延长。 （2）神经肌肉疾病：对于患有神经肌肉疾病的病人，应慎用哌库溴铵。因为这些病人用药后神经肌肉阻断作用增强或减弱均有可能出现。对于患有重症肌无力或肌无力综合症（EatonLambert综合症）的病人，可以出现不典型的反应。对于这些病人，推荐由在这一领域有经验的合格内科医生进行术前抗胆碱酯酶药物优化治疗，气管内插管不应使用非去极化型肌肉松弛药物。因为这些病人处于“自动神经肌肉阻断状态”，因此推荐使用多次小剂量哌库溴铵。不推荐并用影响神经肌肉传导的麻醉药物（苯二氮卓类药物）。外科手术结束时应提前10-15分钟给予抗胆碱酯酶药物。术前应预见到术后人工呼吸按计划延长的时间，转为自主呼吸时，应监测神经肌肉阻断作用和呼吸参数。 （3）肝胆疾病：只有当利大于弊时，哌库溴铵才可用于肝病患者。 （4）恶性高热：应用哌库溴铵引起人类恶性高热未见报道，因为哌库溴铵从不单独使用，而且麻醉期间恶性高热甚至在缺乏已知诱发药物的情况下也可能发生，因此所有麻醉术开始前，临床医生应先熟悉恶性高热的早期临床表现、确诊依据和治疗方法。在一项对恶性高热易患者的研究中，哌库溴铵的使用与恶性高热的发生无关。 （5）其他：与其他神经肌肉阻断剂一样，应当尽可能纠正电解质紊乱，血pH值改变或脱水。体温过低可以延长作用时间。低血钾、洋地黄中毒、利尿治疗、高镁血症、低钙血症（输血）、低蛋白血症、脱水、酸中毒、高碳酸血症和恶病质可以加强或延长其作用。与其他非去极化肌肉松弛剂一样，哌库溴铵可以缩短部分凝血活酶时间和凝血酶原时间。 8、经麻醉科医生和外科医生同意，病人可以驾驶或操作机器。 9、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：在动物或人类妊娠期问应用哌库溴铵对胎儿的潜在不良影响，目前尚缺乏足够的资料来评价。主管医师应权衡对妊娠患者的利弊，决定是告应用。 （1）剖腹产：根据临床研究，哌库溴铵为剖腹产全身麻醉的辅助措施，并不影响胎儿Apgar评分值肌张力和心血管适应性。在新生儿中，未观察刊其它不良反应。 （2）药代动力学研究证明，只有极低剂量的哌库溴铵通过胎盘屏障进入脐带血。 （3）警告：由于镁盐可增强神经肌肉阻断作用，因此对于接受硫酸镁治疗的妊高症患者，逆转肌松剂引起的神经肌肉阻断作用可能达不到满意的效果。 11、儿童用药：儿科手术和用安定、氯铵酮、芬太尼等麻醉时，儿童用量建议为0.08-0.09mg/kg；新生儿用量建议为0.05-0.06mg/kg。以上剂量在外科手术中临床时效为25-35分钟，必要时追加初始剂量的1/3．可延长25-35分钟的肌松效应。由于个体差异大，建议使用外周神经刺激器检测肌松情况。必要时可使用新斯的明或阿托品拮抗肌松作用。或遵医嘱。 12、老年用药：对于老年人，哌库溴铵的起效时间推迟了50%，但药效持续时间没有区别。请参见其他项下内容或遵医嘱。 13、药物过量： （1）在药物过量或神经肌肉阻断作用延长的情况下，应保持机械通气，直至病人恢复自主呼吸。在恢复期，胆碱酯酶抑制剂（如新斯的明、吡啶斯的明、腾喜龙）作为解毒剂，应足量给予，并严密监测，慎重估计自主呼吸能力。 （2）根据外周神经刺激仪或临床神经肌肉阻断症状评定，哌库溴铵引起的神经肌肉阻断作用的80%-850%可被1-3mg的新斯的明或10-30mg的加兰他敏拮抗，应联用阿托品。肌松作用，和逆转程度应在通过外周神经刺激仪检测核对并同时观察临床神经肌肉阻断症状而改善。

1．警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。4．肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用该品应谨慎。 5．肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此，可以采用正常剂量。该品不能被透析请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。