注射用哌库溴铵

【通用名称】注射用哌库溴铵

【规格】4mg

【主要成份】主要成分：哌库溴铵，辅料：甘露醇

【性状】本品为白色或类白色冻干粉末。

【剂型】注射剂

【功能主治】哌库溴铵主要使用于全身麻醉过程中肌肉松弛，多用于时间较长的手术（20-30分钟以上）的麻醉。

【用法用量】与其他神经肌肉阻断剂一样，哌库溴铵的剂量应当个体化。应根据麻醉方法、外科手术时间、与麻醉前和麻醉期间其他用药的相互作用、伴发病和病人的身体情况来确定剂量。为监控神经阻断作用和恢复，建议使用外周神经刺激器。哌库溴铵首次剂量应静脉注射，随后分次注射维持剂量以维持肌肉松弛作用，或持续输注以达到所需的肌肉松弛作用时间。与其他神经肌肉阻断剂一样，哌库溴铵应在有经验医师指导和具有相应人工呼吸设备的条件下使用。以下剂量为哌库溴铵首次剂量和维持剂量一般用药原则，在平稳麻醉条件下，无论气管内插管石头用哌库溴铵，均能保证中、长时间手术过过程中适当的肌肉松弛作用。对于需要中度或较长时间手术的成年病人，可采用静脉给药方式，如果需要达到诱导插管的肌肉松弛状态，一般剂量为0.06～0.08mg/kg；在与琥珀酰胆碱合用时，哌库溴铵用量为0.04-0.06mg/kg。肾功能不全病人，哌库溴铵的剂量一般推荐不超过0.04mg/kg。在重复给药时，重复剂量为最初剂量的1/4-1/3。剂量增大，肌松时间延长。

【药品相互作用】1、哌库溴铵是非击极化型神经肌肉阻断剂。 2、哌库溴铵通过与递质乙酰胆碱竞争性结合横纹肌运动终板区的烟碱样受体，阻断运动神经和横纹肌间的信号传递过程。与去极化神经肌肉阻断剂如琥珀酰胆碱不同，哌库溴铵不会引起肌颤。 3、哌库溴铵无激素活性。 4、应用胆碱酯酶制剂如新斯的明、呲啶斯的明或腾喜龙，可消除哌库溴铵的神经肌肉阻断作用。 5、哌库溴铵的神经肌肉阻断作用对横纹肌具有高度选择性。 6、哌库溴铵既无神经节阻断作用，也无抗迷走神经作用和拟交感神经活性，即使药物剂量数倍于ED90的剂量（产生90%肌颤抑制作用所需的剂量），也无这些作用。目前为止，尚未观察到哌库溴铵的心血管不良反应。 7、通过剂量-反应曲线的研究表明，哌库溴铵用于平稳麻醉的ED50（产生50%肌颤抑制作用所需的剂量）、ED90分别为0.03和0.05mg/kg。剂量为0.05mg/kg时，足以为大量平均时间40-50分钟的外科手术提供充分的肌肉松弛作用。 8、从给药到出现最大神经肌内阻断作用的时间（起效时间）取决于给药剂量，其范围从1.5分钟到5分钟间。当剂最达到0.07-0.08mg/kg时，起效时间最短，进一步加大剂量不再缩短起效时问，却能明显延长作用时间。

【注意事项】参见详细说明

【不良反应】重症肌无力及对哌库溴铵或溴离子过敏者。

【禁忌】重症肌无力及对哌库溴铵或溴离子过敏者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确

【儿童用药】尚不明确

【老人用药】对于老年人，哌库溴铵的起效时间推迟了50%，但药效持续时间没有区别。请参见其他项下内容或遵医嘱。

【药物毒理】1、有报道可见对神经阻断剂的全身过敏反应和组胺释放反应。 2、尽管哌库溴铵的此中不良反应未见报道，但应始终保持警惕治疗此种不良反应。 3、特别是对已知先前对神经肌肉阻断剂有过敏反应者，应用哌库溴铵时要特别谨慎，因为有报道说神经肌肉阻断剂间有交叉过敏反应。剂量达0.10mg/kg时，井小引起神经结阻断或抗迷走神经作刚，只观察到对心血管系统、血压或心率有轻微的影响，对于在诱导麻醉时使用氟烷或芬太尼的病人，可以出现心动过缓和血压下降。 4、哌库溴铵不引起组胺释放反应，偶见过敏反应。

【药代动力学】在氟烷麻醉时，以0.007mg/kg静脉给药后，血浆半衰期大约为3.6（±2.5）分钟。稳态分布容积为300（±78）ml/kg。哌库溴铵的消除半衰期平均为l21（±45）丹钟，血浆清除率大约为2.4（±0.5）ml/min/kg；在采取神经麻醉时，这些数值分别为7.6、353，161和1.8。在体内，哌库溴铵主要以哌库溴铵的原型通过肾脏排泄。维持剂量在0.01-0.02m/kg之间，当按25%的恢复控制肌颤程度重复给予维持剂量，其蓄积作用可以忽略不计或无蓄积作用。

【贮藏】避光，冷藏，2-8℃干燥处保存。

【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH13172008