四环素胶囊

【通用名称】四环素胶囊

【规格】0.25g(25万单位)

【主要成份】本品主要成分为四环素。化学名为6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12α-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α，5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四苯甲酰胺。分子式：C22H24N2O8分子量：444.44

【剂型】胶囊剂

【功能主治】首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染，也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。

【用法用量】口服，成人常用量：一次0.25～0.5g(1～2粒)，每6小时1次。8岁以上小儿常用量：每次0.025～0.05g/kg,每6小时1次。

【药品相互作用】1.与制酸药如碳酸氢钠同用时，由于胃内pH值增高，可使本品吸收减少，活性减低，故服用本品后1～3小时内不应服用制酸药。 |2.含钙、镁、铁等金属离子的药物，可与本品形成不溶性络合物，使本品口服后吸收减少。|3.与全麻药甲氧氟烷合用时，可增强其肾毒性。|4.与强利尿药如呋塞米等药物合用时可加重肾功能损害。|5.与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用时可加重肝损害。|6.降血脂药考来烯胺或考来替泊可影响本品的吸收，必须间隔数小时分开服用。|7.本品可降低避孕药效果，增加经期外出血的可能。|8.本品可抑制血浆凝血酶原的活性，所以接受抗凝治疗的患者需要调整抗凝药的剂量。

【注意事项】1.交叉过敏反应：对一种四环素类药物呈过敏者可对本品呈过敏。 |2.对诊断的干扰：(1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对荧光的干扰，可使测定结果偏高。(2)本品可使碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。|3.长期用药应定期检查血常规以及肝、肾功能。|4.应用本品时应饮用足量（约240ml）水，避免食道溃疡和减少胃肠道刺激症状。|5.本品宜空腹口服，即餐前1小时或餐后2小时服用，以避免食物对吸收的影响。|6.下列情况存在时须慎用或避免应用：|(1)原有肝病者不宜用此类药物。|(2)肾功能损害的患者不宜应用此类药物，如确有指征应用时须慎重考虑，并调整剂量。|7.治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月1次，至少4次。

【不良反应】1.胃肠道症状如恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等，偶可引起胰腺炎、食管炎和食管溃疡的报道， 多发生于服药后立即卧床的患者。 |2.本品可致肝毒性，通常为脂肪肝变性，妊娠期妇女、原有肾功能损害的患者易发生肝毒性， 但肝毒性亦可发生于并无上述情况的患者。四环素所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。 |3.变态反应：多为斑丘疹和红斑，少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、 心包炎以及系统性红斑狼疮皮疹加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。 某些用四环素的患者日晒时会有光敏现象。所以，应建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。 |4.血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。 |5.中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等。 |6.肾毒性：原有显著肾功能损害的患者可能发生氮质血症加重、高磷酸血症和酸中毒。 |7.二重感染:长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。 |8.四环素类的应用可使人体内正常菌群减少，导致维生素B缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等。

【禁忌】对四环素类药物过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可透过胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区内，引起胎儿牙齿变色，牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长，该类药物在动物中有致畸胎作用，因此妊娠期妇女不宜应用。同时妊娠期妇女对四环素的肝毒性反应尤为敏感，应避免使用此类药物。|2.本品可自乳汁分泌，乳汁中浓度较高，对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能，哺乳期妇女应用时应暂停授乳

【儿童用药】在牙齿发育期间（怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童）应用本品时，四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物，导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，故8岁以下小儿不宜用本品。

【老人用药】老年患者常伴有肾功能减退，因此需调整剂量。应用本品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。

【药代动力学】1.本品为四环素碱，口服可吸收但不完全，约30%～40%的给药量可从胃肠道吸收。|2.口服吸收受食物和金属离子的影响，后者与药物形成络合物使吸收减少。|3.单剂口服本品250mg后，血药峰浓度(Cmax)为2～4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg（每6小时服药1次后），稳态血药浓度分别可达1～3mg/L和1.5～5mg/L。|4.吸收后广泛分布于体内组织和体液，易渗入胸水、腹水、胎儿循环，但不易透过血-脑脊液屏障，能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。本品可分泌至乳汁，乳汁中浓度可达母血浓度的60%～80%。蛋白结合率为55%～70%，本品主要自肾小球滤过排出体外，肾功能正常者血消除半衰期（t1/2b）为6～11小时,无尿患者可达57～108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出，少量药物自胆汁分泌至肠道排出，故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除，约可清除给药量的10%～15%。

【贮藏】密封，置阴凉处。