【通用名称】： 碘佛醇注射液
【规格】： 20ml:1356g（每1ml含320mg碘
【主要成份】： 本品主要成份为碘佛醇，其辅料为氨基丁三醇和依地酸钙钠。
【性状】： 本品为无色至淡黄色的澄明液体。
【剂型】： 注射剂
【功能主治】： 适用于（1）成人心血管系统的血管造影；适用范围包括脑动脉、冠状动脉、外周动脉、内脏和肾脏动脉造影、静脉造影、主动脉造影和左心室造影；（2）头部和体部CT增强扫描及静脉排泄性尿路造影；（3）儿童心血管造影、头部和体部CT增强扫描及静脉排泄性尿路造影。
【用法用量】： ①脑血管造影，需2～12ml，使用碘佛醇240或320均可；主动脉造影需60ml碘佛醇320；锁骨下动脉肱动脉20ml；腹腔动脉45ml；肠系膜动脉45ml；肾动脉9ml。以上剂量可重复，总剂量一般不超过200～250ml。②CT增强扫描：头部CT，成人一般剂量为50～150ml碘佛醇320或100～250ml碘佛醇240，注射后可立即扫描；体部CT，成人为25～75ml碘佛醇320。
【药品相互作用】： 有报道，肝功能异常的病人在口服胆囊造影剂后经血管注入含碘造影剂会引发肾脏中毒。因此对最近服用过胆囊造影剂的病人都应推迟血管注入造影剂。其它药物不应与碘佛醇注射液混合使用。
【注意事项】： 已有报告显示不适用于椎管内给药的含碘造影剂注入椎管内后会引起严重的不良反应，包括：死亡、抽搐、脑出血、昏迷、瘫痪、蛛网膜炎、急性肾衰竭、心搏骤停、癫痫、横纹肌溶解症、高热和脑水肿。应特别注意，本产品不可椎管内使用。非离子型碘造影剂体外抗凝作用弱于离子型，有报告残留在装有非离子型造影剂的注射器，导管或管子的血凝发生凝结。使用离子或非离子型造影剂进行血管造影时有报告发生严重的、偶尔致命的血栓栓塞意外导致心梗和中风。因此，血管内给药必须小心，特别是在血管造影中，应尽量减少血栓栓塞。许多因素，包括操作时间、导管和注射器材料、潜在的疾病、同时服用的药物都可促进血栓栓塞的形成，基于这些原因，血管造影技术必须谨慎细致，包括密切注意导丝和导管的操作，使用多项系统和/或三向活塞，经常用肝素化盐水冲洗导管和缩短操作时间。有报道，使用塑料注射器代替玻璃注射器能减少但不能排除血液凝结的可能性。注入含碘造影剂会引起严重或致命的不良反应，做好充分准备以应付这些不良反应是非常必要的。任何造影剂，在进行大脑动脉造影、选择性脊髓动脉造影和供应脊髓血管动脉造影后都可能引起严重的神经后遗症，包括永久瘫痪，因为病人先已存在的疾病和操作技术本身都是诱发因素，故不能确定其与造影剂的因果关系。在使用血管升压药后绝对不能注入造影剂，因为升压药具有引发这些神经症状的很强潜力。下列情况的病人：严重肾功能衰竭，合并肝和肾病，严重甲状腺毒症，骨髓瘤，或无尿症，注入碘造影剂应小心，特别是大剂量注入时。对患者有多发性骨髓瘤或其他副蛋白血症，特别是难以治疗的无尿病患者，血管内注入含碘造影剂具有潜在的危险，骨髓瘤大部分发生于40岁以上的病人。尽管造影剂或脱水都不会引起骨髓瘤病人的无尿症状，但认为二者联合作用则会引起上述反应，存在于骨髓瘤病人中的危险并不是造影剂应用的禁忌症，患者需要特殊的预防措施，包括维持正常饮水和密切监测。这些病人在做造影前准备时，不应使其脱水，因为在注药后，脱水可能会加速患者骨髓瘤蛋白的沉淀。已知或怀疑有嗜铬细胞瘤的病人使用造影剂时应格外小心，如果医生的意见认为利大于弊，可以进行检查，但注入的造影剂要控制在最低量。整个注入过程都必须监视血压，并应随时做好治疗高血压危象的准备。经血管注入造影剂可能加重纯合子镰状细胞症患者的病情。有报告，有甲状腺功能亢进症或自主性甲状腺结节的病人在经血管注入含碘造影药后产生甲状腺症状爆发，因此此类病人在使用任何造影剂前必须小心评估这一危险因素。有关经血管注入含碘造影剂的诊断过程应在专业人员的指导下进行。应备有装满急救用品的急诊手推车或等同供应品和设备，和能及时识别和处理各种不良反应的专业人员，由于有报道可能会发生严重的迟发反应，急救设备和专业人员应能够至少在给药后30～60分钟内随时进行抢救。注入造影剂前病人脱水是危险的，它可使严重血管疾病患者，糖尿病患者及糖尿病易患者（常为年龄较大的肾病患者）发生急性肾衰。在注入碘佛醇注射液前后，患者应充分补充水分。应永远考虑到不良反应发生的可能性，包括严重的、危害生命的、过敏性样的或心血管系统的反应（见不良反应）。对有造影剂反应的病史、对碘过敏及有变态反应（即支气管哮喘、枯草热和食物过敏）或高敏状态的患者用药风险会增加。严重特异性不良反应的发生促使人们使用几种过敏试验方法。但是，不能依赖于这些方法预测不良反应，而且测试本身对病人也可能是有害的，在注射任何造影剂之前，详细询问病史并侧重于患者的变态反应和过敏病史可能在预测潜在不良反应方面比过敏试验更准确。当诊断过程中确实需要使用造影剂时，过敏史及变态反应病史不应成为禁忌症。但用药时需谨慎，对这些患者应预先考虑给予抗组胺或皮质类固醇药物以避免或降低可能发生的过敏反应。报告显示，这样的预先治疗并不能阻止严重危及生命的反应，但可以降低其发生率和严重程度。某些病人在操作过程中可能会需要全身麻醉。但这些病人不良反应率较高，这可归因于病人不能识别不适症状或麻醉引起的低血压。因为低血压能延长循环时间，从而增加造影剂与人体的接触时间。在血管造影过程中，插入导管和注射造影剂期间，必须考虑硬化斑脱落、血管壁损伤或穿透血管的可能性，建议试验性注射造影剂以保证导管的位置合适。患有同型高胱氨酸尿症的病人应避免进行血管造影。因为这可能造成血栓形成和栓塞。充血性心力衰竭的病人在注射造影剂时，应观察数小时，在此期间可能会发生迟发性血液动力学紊乱，这种紊乱与循环渗透负荷短暂增加有关。选择性冠状动脉造影应只在受选病人和那些利益高于危险的病人中进行。对于患有慢性肺气肿的病人，应衡量其心血管造影的利弊。注入造影剂时必须非常小心避免外渗，这对患有严重动脉、静脉疾病的病人尤为重要。病人须知：接受含碘造影剂注入的病人必须遵从下列原则：如果你正在怀孕，必须告知你的医生；如果你患有糖尿病或多发性骨髓瘤、嗜铬细胞瘤、纯合子镰刀状细胞症或已知甲状腺疾病，必须告诉你的医生；如果你对任何药物或食品过敏，或你以前对X-线检查的造影剂有反应，请告诉你的医生；告诉你的医生你正在服用的其它药品，包括非处方药。
【不良反应】： 1、有明显的甲状腺疾病患者。 2、对本品有严重反应的继往史者。 3、孕妇。
【禁忌】： 1．有明显的甲状腺疾病患者；2．对本品有严重反应的继往史者；3．孕妇。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 尚不明确
【儿童用药】： 本品在儿童血管造影中的应用是安全有效的，本品也可安全有效地用于头部和体部CT增强扫描和静脉性排泄尿路造影。在新生儿中的使用还未确定其安全性和可靠性。
【老人用药】： 对老年人进行心脑血管造影检查时，应格外小心。要随时监测病人情况，以便在病人发生不良反应时能得到及时处理。
【药物毒理】： 1、使用碘佛醇注射液所引起的不良反应通常是轻微至中度，短期的并且是自愈的（不需治疗）。不过，也有严重的、危害生命或致命的不良反应，大部分源于心血管系统，这与使用含碘造影剂有关。 2、造影剂的注入常引起热感和疼痛。在临床双盲对照研究中，碘佛醇注射液的注入所引起的发热和疼痛比碘肽葡胺、泛影葡胺和泛影酸钠要轻的多。在碘佛醇注射液用于冠状动脉造影和心室造影的临床双盲试验中，碘佛醇注入引起的心电图和血液动力学的改变要比泛影葡胺和泛影酸钠所引起的要少而且轻的多。 3、在冠状动脉和左室注入造影剂后，碘佛醇注射液对心电图参数的影响比泛影葡胺和甲基葡胺钠低的多。这些参数包括心动过缓、心动过速、T-波增宽、ST段压低和ST段抬高。 4、碘佛醇注射液所引起的心功能和系统血压的改变要比传统离子型造影剂少的多。包括心输出量、左室收缩压和末期舒张压、右室收缩和肺动脉收缩压以及收缩和舒张期血压的下降。 5、造影剂的一般不良反应：对于任何经非胃肠道注射的含碘造影剂都可能出现下列不良反应。已发生严重的、危及生命的或致命的不良反应，大部分都是心源性的。大多数致命的不良反应发生在注射中或5-10分钟后，主要特征是心脏骤停，心血管疾病是主要的加重因素。文献中曾有低血压虚脱和休克发生的两例报告。 6、根据临床文献，传统含碘造影剂致死比例范围是百万分之六点六（0.00066%）至万分之一（0.01%）。有过敏史的患者对造影剂产生不良反应的机率比一般人高两倍。过去曾对造影剂产生不良反应的患者的易感性比其他人高三倍。不过，对造影剂的敏感性并不因重复实验而出现。 7、注射性造影剂的不良反应分为两类：化学毒性反应和特异性反应。化学毒性反应由造影剂的生化特性、注入的剂量和速度决定的。血液动力学紊乱、由造影剂引起的器官或血管的损伤属于这一范畴。特异性反应包括其他所有的反应，更多发生于20-40岁病人中。特异性反应可能依赖或不依赖注入的剂量、速度、方式和造影过程。特异性反应分为：轻微、中度和重度。轻微的反应是自限的、短期的；严重反应可危及生命，必须进行紧急治疗。除上述报告的碘佛醇引起的不良反应外，已有报告其他造影剂造成下列情况。对于任何水溶性的含碘造影剂，这些情况都可能发生。 （1）神经系统：抽搐、失语、瘫痪、视野缺失（通常是一过性的，但也可能成为永久失明）、昏迷和死亡。 （2）心血管系统：血管神经水肿、周围性水肿、血管扩张、血栓形成和罕见的血栓性静脉炎、弥散性血管凝血和休克。 （3）皮肤：斑丘疹、红斑、结膜炎症状、瘀斑和组织坏死。 （4）呼吸系统：窒息、呼吸困难、喘息，这些反应可能是严重且不常见的反应包括哮喘、喉痉挛、呼吸暂停和紫绀的最初的症状。偶尔这些过敏反应可能进展为意识丧失、昏迷、严重心血管紊乱和死亡。 （5）其他：高热，一过性无尿或其他肾病。 8、任何造影剂都可能产生下述因操作引起的不良反应：出血或假动脉瘤，腋动脉注射后产生臂丛神经麻痹，胸痛，心肌梗塞和肝肾实验室检查结果的短暂变化。动脉血栓形成的动脉硬化斑块移位，静脉血栓，冠状血管的夹层和一过性窦性停搏是罕见的并发症。 9、特殊造影过程的不良反应： （1）脑血管造影可能发生的心血管反应包括心动过缓和血压升高或降低。也可见到神经性反应包括抽搐、嗜睡、暂时性轻瘫、视力轻度障碍。在脑动脉造影的临床对照研究中，碘佛醇注射液所引起的中枢神经系统不良反应，认为与药物有关且发生率大于1%的包括头痛、心动过缓、血压波动、定向障碍、恶心、眩晕。 （2）冠状动脉造影和左室造影在冠状动脉造影和左室造影临床对照研究中，并未发生过超过1%发生率的与药物有关的心血管不良反应，说明碘佛醇注射液是十分安全可靠的。
【药代动力学】： 血管内给药的正常受验者的碘佛醇药物动力学属于一个开放、两室模式，按一级动力学排除（快速的药物分布a期和较缓的药物排除b期）。根据12位志愿受验者的血液廓清曲线（6人接受50ml、6人接受150ml本品）显示，两种剂量的生物半衰期均为1.5小时，并无证据显示不同的剂量有不同的排泄率。经血管注入后，碘佛醇主要通过肾脏排泄。有肾脏功能障碍的病人的排泄半衰期会延长。无肾功能异常时，使用50ml剂量后的平均尿排泄半衰期为118分钟（105～156），使用150ml剂量后的平均尿排泄半衰期为105分钟（74～141）。给药后，2小时后尿中药物浓度达峰值，24小时后排泄超过95%的注射剂量。粪便排除可忽略。碘佛醇没有明显地与血清或血浆蛋白结合，无明显的代谢、去离子作用或生物转化。碘佛醇可能通过简单扩散越过胎盘屏障。尚不知碘佛醇分泌到乳汁中达到何种程度。经血管注入碘佛醇后，造影剂流经的血管将变成不透光，内部组织从而可在X线上显影，直至发生明显的血液稀释。碘佛醇在快速静脉注入后的30～60秒内可在肾实质内显影。在肾功能正常时肾盏和肾盂在1～3分钟内显影，最佳对比在5～15分钟内产生。动物实验显示碘佛醇不能通过血-脑脊液屏障，且不会引起任何明显的上皮损伤。碘佛醇通过放射线有效性的增加而增强CT扫描。密度增强的程度与注射剂量中的含碘量直接相关。快速静脉注入后便立即达到血内碘质峰值，其后5至10分钟内快速回落，血管间隔的半衰期大约为20分钟。这是由于血管内外液体间隔间的稀释引起血浆浓度最初的快速回落而造成的。大约10分钟可达到与细胞外间隔的平衡，此后以指数级回落。碘佛醇的药物动力学在正常和异常组织中都是可变化不定的。造影增强作用在弹丸式注射后（15至120秒）达到峰值。因此，最大增强作用可在注射后30至90秒内的一系统连续两至三秒的扫描（即动态CT扫描）中观察到。
【贮藏】： 遮光，密闭保存。
【执行标准】： YBH16832004