依西美坦

依西美坦

氧氟沙星滴眼液

本品主要成分为依西美坦。

化学名称：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1哌嗪基)-7-氧-7氢-吡啶并(1，2，3-de)[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。

南京长澳制药有限公司

参天制药（中国）有限公司

国药准字H20020012

国药准字H20113438

1、经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。

多种病原菌引起的外眼部感染症。详见说明书。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25mg，一日一次，饭后口服。轻度肝肾功能不全者不需调整给药剂量。

一般1天3次，每次滴眼1滴。根据症状可适当增减。

禁用于已知对药物活性成分或任何辅料过敏者，以及绝经前和妊娠或哺乳期妇女。

在调查的共计13329例中，有44例(0.33%)出现了不良反应。主要的不良反应为眼刺激感11件(0.08%)、眼睑瘙痒感8件(0.06%)、眼睑炎6件(0.05%)、结膜充血5件(0.04%)、眼痛5件(0.04%)、眼睑肿胀5件(0.04%)等。1.严重不良反应：休克、过敏样症状：有可能引起休克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止给药，予以妥善的处置。2.其它不良反应：发现不良反应时应采取停止给药等妥善的处置。(见说明书表格)

孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇或可能妊娠的妇女，只有在其治疗的有益性高于可能发生的危险性时方可给药。(对妊娠期间的安全性尚不明确)。儿童用药：国外资料显示在1岁以下的496例使用者中发现有不良反应的为2例(眼睑炎、眼睑肿胀)，在1岁至15岁的1657例使用者中发现有不良反应的为2例3件(眼睑肿胀、结膜充血、瘙痒感)。老年用药：通常，老年人的生理功能有所降低，应注意予以减量等。

1、经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。

多种病原菌引起的外眼部感染症。详见说明书。

1、在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中，7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为轻度至中度潮热（22％）、关节痛（18%）、疲劳（16％）、头痛（13.1％）、失眠（12.4％）和出汗增多（11.8％）。 2、由于不良事件而停药在依西美坦组和他莫昔芬组相似(6.3% vs 5.1%)。心肌缺血事件的发生率（心肌梗死、心绞痛、心肌缺血）依西美坦组1.6％，他莫昔芬组0.6％。心脏衰竭的发病率：依西美坦组为0.4％，他莫昔芬组为0.3％。 3、在所有晚期乳腺癌的患者中，因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常报告的不良反应为潮热（14％）、恶心（12％）、疲乏（8％）、出汗增多（4％）和食欲增加（3％）。 4、多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应（如潮热）。

1、运动员慎用。 2、本品不适用于内分泌状态为绝经前的女性。因此，如临床允许，应进行LH、FSH和雌二醇水平的检测以确定是否处于绝经后状态。也不应与含有雌激素的药物联合使用，此类药物将影响其药理作用。 3、有肝功能或肾功能损害的患者应慎用。 4、依西美坦片剂含有蔗糖，对于罕见糖耐量异常，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的遗传性疾病的患者，不应使用。 5、依西美坦片剂含有甲基-磷酸化羟基苯，该成份可引起过敏反应（可能表现为迟发性）。 6、由于本品是强降低雌激素的药物，治疗后已观察到骨密度降低和增加的骨折率（见【临床试验】）。依西美坦用于辅助治疗时，患有骨质疏松症或有骨质疏松风险的女性在治疗开始时应采用骨密度测量法对骨矿物质密度进行正规检查。监测患者的骨密度损失，并在需要时进行治疗。 7、因为早期乳腺癌妇女中相关的维生素D严重缺乏极其普遍，应该在开始芳香酶抑制剂治疗前考虑进行25羟基维生素D水平的例行评估。维生素D缺乏的妇女应接受维生素D补充剂。 8、绝经前妇女用药：本品不适用于治疗绝经前的乳腺癌患者。 9、胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果和作用机制，妊娠妇女服用本品后可能会给胎儿带来伤害。在动物生殖研究中，妊娠大鼠和兔子接受依西美坦后可增加流产和胚胎-胎儿毒性的发生率。应告知妊娠妇女本品对胎儿的潜在风险。应告知具有生殖能力的女性在接受本品治疗期间以及服用最后一剂药物后1个月内采用有效的避孕措施。 10、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）孕妇：根据动物研究结果和作用机制，妊娠妇女使用本品可能会给胎儿带来伤害（见【药理毒理】）。病例报告中的有限人体数据不足以确定药物相关风险。在动物生殖研究中，妊娠大鼠和兔子接受依西美坦后可增加流产、胚胎-胎儿毒性、过期妊娠和异常分娩或难产的发生率（见数据）。应告知妊娠妇女本品对胎儿的潜在风险。对于适应症人群，重大出生缺陷和流产的预计背景风险未知。在美国普通人群中，临床确认妊娠中的重大出生缺陷和流产的预计背景风险分别为2-4%和15-20%。 （2）哺乳期妇女：尚无数据证明母乳中是否存在依西美坦及其对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响。依西美坦在大鼠乳汁中的浓度与母体血药浓度相似（见数据）。由于服用本品可能使母乳喂养婴儿出现严重不良反应，因此建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及服用最后一剂药物后1个月内不要进行母乳喂养。 （3）具有生殖能力的女性和男性： 妊娠试验：建议具有生殖能力的女性在开始服用本品之前七天内进行妊娠试验。 避孕：女性：妊娠妇女服用本品可能会给胎儿带来伤害。应告知具有生殖能力的女性在接受本品治疗期间及服用最后一剂药物后1个月内采用有效的避孕措施。 不孕：根据动物研究发现，本品治疗可损害男性和女性的生育能力（见【药理毒理】）。 11、儿童用药：尚未评估本品在儿童患者中的疗效和安全性。不推荐儿童使用。 12、老年用药：在老年患者中使用本品无特别注意事项。 13、对于驾驶和机械操作的影响：有使用本品后发生困倦、嗜睡、乏力、头晕的报告。应提醒使用本品的患者，如果发生这些症状，其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响。 14、药物过量：在依西美坦的临床研究中，女性健康志愿者单次给药剂量高达800mg，绝经后的晚期乳腺癌女性高达每日600mg，这些剂量均能很好耐受。尚不知依西美坦导致出现危及生命症状的单次剂量。在大鼠和犬的实验中，当单次口服剂量分别相当于人用推荐剂量的2000和4000倍时（按mg/m2计算），可观察到动物死亡。没有针对药物过量的专用解药，应给予对症处理。应采用常规支持性治疗，包括对患者密切的生命体征监测和临床观察。

1.本品不可长期使用。为了防止耐药菌的出现等，原则上应确认敏感性，将用药期限限制在治疗疾病所需的最少时间以内。 2.本品仅用于滴眼。 3.为了防止污染药液，滴眼时应注意避免容器的前端直接接触眼部。