【通用名称】: 依西美坦
【规格】: ----
【主要成份】: 依西美坦
【剂型】: 原料药
【功能主治】: 绝经后乳腺癌,特别是他莫昔芬耐药的患者。
【用法用量】: 口服,开始剂量25mg,每天1次,饭后服用,一般服药到病变进展。根据患者的反应可适当增加剂量,但一般不宜超过每天200mg。
【药品相互作用】: 进食高脂餐后,依西美坦的血浆水平均增加40%。
【注意事项】: 有以下情况者慎用:|1.心血管疾病或高脂血症。|2.胃肠道疾病。|3.肝肾功能不全(中至重度)。|4.绝经前妇女。
【不良反应】: 1.内分泌失调:多汗、潮热、肌肉疼痛、下肢水肿。长期大剂量服药可出现轻度男性化。|2.神经精神症状:精神抑郁、厌食、失眠等。|3.消化道症状:恶心、呕吐、腹痛、便秘等。|4.其他:极少数可出现高血压、感冒综合征、咳嗽、气促等症。
【禁忌】: 1.对本品过敏者。|2.孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 孕妇及哺乳期妇女。
【儿童用药】: 儿童禁用。
【老人用药】: 尚不明确
【药物毒理】: 1、在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中,7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为轻度至中度潮热(22%)、关节痛(18%)、疲劳(16%)、头痛(13.1%)、失眠(12.4%)和出汗增多(11.8%)。 2、由于不良事件而停药在依西美坦组和他莫昔芬组相似(6.3% vs 5.1%)。心肌缺血事件的发生率(心肌梗死、心绞痛、心肌缺血)依西美坦组1.6%,他莫昔芬组0.6%。心脏衰竭的发病率:依西美坦组为0.4%,他莫昔芬组为0.3%。 3、在所有晚期乳腺癌的患者中,因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常报告的不良反应为潮热(14%)、恶心(12%)、疲乏(8%)、出汗增多(4%)和食欲增加(3%)。 4、多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应(如潮热)。
【药代动力学】: 口服易吸收,tmax1~2h,消除半衰期为24h。
【贮藏】: 密封,置阴凉处。