【通用名称】： 注射用甲磺酸帕珠沙星
【规格】： 0.3g（以帕珠沙星计）
【主要成份】： 本品活性成份为甲磺酸帕珠沙星。辅料为甘露醇、甲磺酸。
【剂型】： 注射剂
【功能主治】： 本品适用于敏感细菌引起的下列感染：1.慢性呼吸道疾病继发性感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等2.肺炎、肺脓肿;3.肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;4.烧伤创面感染，外科伤口感染;5.胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;6.腹腔内脓肿、腹膜炎;7.生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎、盆腔炎。
【用法用量】： 用法:静脉滴注，使用前用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释。用量:一次0.3g，一日二次，静脉滴注时间为30～60分钟，疗程为7～14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。给药注意事项:1. 应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治疗的情况下，应尽量减少给药时间。2. 给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程14天。3. 此药一般不可与其它药物混合使用。肾清除率(ml/min) 给药剂量。44.7 1次0.3g，1天二次。13.6 1次0.3g，1天一次。透析患者 1次0.3g，3天一次。4. 严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。参考如下:
【药品相互作用】： 1.本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。2.本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道通畅，并使用抗痉挛的药物进行治疗。3.本品与华法林合用时，可增加华法林的作用，从而延长凝血作用时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。4.本品与丙磺舒合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。
【注意事项】： 1.有支气管哮喘﹑皮疹﹑荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。2.肾功能不全患者：严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;本品使用前若用0.9%氯化钠注射液稀释，因氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。3.心脏或循环系统功能异常者慎用。本品使用前若用0.9%氯化钠注射液稀释，因氯化钠可解离出钠离子，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。4.有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。5.6—磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。5.本品可能导致休克，所以应用本品前要详察有无过敏休克史，以便在治疗期前准备必要的抢救药品和急救监护措施，以防止休克的发生。使用时如果出现过敏性休克，除急救外，尚需密切观察病人的神志﹑脸色﹑血压，保证患者的安全。
【不良反应】： 1.本品主要临床不良反应为腹泻﹑皮疹﹑恶心﹑呕吐，实验室检查可见ALT﹑AST﹑ALP﹑r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。2.临床不良反应：(1) 急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。(2) 肝功能异常﹑黄疸。(3) 伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。(4) 粒细胞减少﹑血小板减少症。(5) 横纹肌溶解：如果出现肌痛﹑虚弱﹑磷酸肌酸激酶(CPK)升高﹑血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。(6) 痉挛。(7) 休克﹑过敏反应，若出现呼吸困难﹑水肿﹑红斑等任何异常，应停止给药。并采取适当处理措施。(8) 表皮脱落坏死(Lyell综合征)，眼﹑粘膜﹑皮肤综合征(Stevens Johnson综合征)。(9) 间质性肺炎：伴有发热﹑咳嗽﹑呼吸困难。胸部X片异常的肺炎发生。(10) 低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人，肾功能衰竭病人，应仔细观察。11)跟腱炎﹑肌腱断裂。给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。3.同类药物的不良反应：PIE综合征：伴有发热﹑咳嗽﹑呼吸困难﹑胸部X片异常﹑嗜酸性粒细胞增多的PIE综合征，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。4.其它不良反应：如观察到下列不良反应采取适当处理措施。(1) 过敏反应：皮疹﹑发热(发生率0.1~5%)，荨麻疹﹑瘙痒﹑面部皮肤潮红(发生率<0.1%)。(2) 肾脏损害：BUN升高﹑蛋白尿﹑胆红素尿﹑管型尿﹑尿隐血(发生率0.1~5%)，血肌酐升高(发生率<0.1%)。(3) 肝脏损害：ALT(GPT)升高(发生率≥5%)，AST(GOT)﹑ALT﹑r-GTP﹑LAP﹑LDH和胆红素升高(发生率0.1~5%)。(4) 血液：嗜酸性粒细胞增多症﹑白细胞减少症﹑血小板减少症﹑贫血(发生率0.1~5%)。(5) 消化道反应：腹泻或软便﹑恶心﹑呕吐(发生率0.1~5%)，上腹不适﹑腹胀﹑黑便(发生率<0.1%)。(6) 精神神经系统：头痛﹑头晕(发生率0.1~.%)，短暂性意识障碍﹑短暂性精神障碍﹑精神异常(发生率<0.1%)。(7) 其他：静脉炎(发生率≥5%)，CK(CPK)升高，电解质紊乱(发生率0.1~5%)，口干﹑舌炎(发生率<0.1%)。
【禁忌】： 对帕珠沙星和其它喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 孕妇及有可能怀孕的妇女禁用。因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。
【儿童用药】： 儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。
【老人用药】： 老年患者用药检测血药浓度﹑尿排泄量时，Cmax﹑AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。
【药物毒理】： 本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。 1、临床不良反应： （1）急性肾功能衰竭：可能会引起急性肾功能衰竭。 （2）肝功能异常、黄疸。 （3）伪膜性肠炎：可发生伴有血便的严重的肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。 （4）粒细胞减少、血小板减少症。 （5）横纹肌溶解：如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶（CPK）升高、血或尿中的肌球素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。 （6）痉挛。 （7）休克、过敏反应，如出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。 （8）表皮脱落坏死（Lyell综合征）、眼、粘膜、皮肤综合征（StevensJohnson综合征）。 （9）间质性肺炎：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。 （10）低血糖：严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。 （11）跟腱炎、肌腱断裂。 给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。 2、同类药物的不良反应： PIE综合征：伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合征，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。 3、其它不良反应：如观察到下列不良反应采取适当处理措施。 （1）过敏反应：皮疹、发热（发生率0.1-5%），荨麻疹、骚痒、面部皮肤潮红（发生率＜0.1%）。 （2）肾脏损害：BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血（发生率0.1-5%），血肌酐升高（发生率＜0.1％）。 （3）肝脏损害：ALT（GPT）升高（发生率≥5％），AST（GOT）、ALT、r-GTP、LAP、LDH和胆红素升高（发生率0.1-5%）。 （4）血液：嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血（发生率0.1-5%）。 （5）消化道反应：腹泻或软便、恶心、呕吐（发生率0.1-5%），上腹不适、腹胀、黑便（发生率＜0.1％）。 （6）精神神经系统：头痛、头晕（发生率0.1-5%），短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常（发生率＜0.1％）。 （7）其他：静脉炎（发生率≥5％），CK（CPK）升高，电解质紊乱（发生率0.1-5%），口干、舌炎（发生率＜0.1％）。
【药代动力学】： 1.据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99mg/L及11.0mg/L，AUCo-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L，t1/2β分别为1.65小时及1.88小时；Tmax均为0.5小时。2.给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9μg/g，在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50～500mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300mg一日二次给药，或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。3.药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄显著下降。