【通用名称】: 盐酸普鲁卡因胺注射液
【主要成份】: 本品主要成分为盐酸普鲁卡因胺。
【功能主治】: 本品用于危及生命的室性心律失常。
【用法用量】: 静脉注射。成人常用量:一次0.1g,静注5分钟,必要时每隔5-10分钟重复一次,总量按体重不得超过10-15mg/kg;或者10-15mg/kg静脉滴注1小时,然后以每小时按体重1.5-2mg/kg维持。
【药品相互作用】: 本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导加速,用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用,但不阻断受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12μg/ml时产生毒性反应。
【注意事项】: 1、该药静脉应用时需有心电和血压监测。 2、该药并不增加室性心律失常患者的存活率。 3、交叉过敏反应:对普鲁卡因及其他有关药物过敏者,可能对本品也过敏。 4、肾功能受损者应酌情调整剂量。 5、用药期间一旦心室率明显减低,应立即停药。 6、血液透析可清除本品,故透析后可加用一剂药。 7、用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。 8、静脉应用易出现低血压,故静脉用药速度要慢。 9、下列情况应慎用: (1)过敏患者,尤以对普鲁卡因及有关药过敏者。 (2)支气管哮喘。 (3)肝功或肾功能障碍。 (4)低血压。 (5)洋地黄中毒。 (6)心脏收缩功能明显降低者。 10、对诊断的干扰: (1)干扰依酚氯铵(edrophoniumchloride)的诊断试验,因本品有抗胆碱作用。 (2)碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高。 (3)心电图QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长、QRS及T波电压降低。 11、用药期间应注意随访检查: (1)有无过敏反应。 (2)抗核抗体试验。 (3)血压(胃肠道外给药时)。 (4)心电图,尤其在胃肠道外给药或增加剂量时,当QRS增宽25%、明显Q-T延长要考虑过量。 (5)肝功能测定,包括碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素。 (6)血小板计数、全血细胞计数及分类。 12、孕妇及哺乳期妇女用药:本品可透过胎盘屏障在胎儿体内蓄积,孕妇及乳母用时须权衡利弊。致畸胎作用不详。 13、儿童用药:小儿常用量尚未确定。 (1)可参考以下资料:按体重3-6mg/kg,静注5分钟,静滴维持量为每分钟按体重0.025-0.05mg/kg。 (2)有报道该药在儿童体内半衰期为1、7小时,血清清除率略高于成人。在新生儿静脉应用的总血浆清除率与成人相似,平均半衰期为5.3小时。 14、老年用药:老年患者用药应酌情减量。 15、药物过量:急性期可出现高铁血红蛋白血症。还可以引起溶血性贫血,红细胞G-6-PD缺乏症,肾功能和肝功能损害。
【不良反应】: 1、病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。 2、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞(除非已有起搏器)。 3、对本品过敏者。 4、红斑狼疮(包括有既往史者)。 5、低钾血症。 6、重症肌无力。 7、地高辛中毒。
【药物毒理】: 1、心血管:产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长,R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤,但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。 2、胃肠道:大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。 3、过敏反应:少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。 4、红斑狼疮样综合征:发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生,但也有仅服数次药即出现者。 5、神经:少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。 6、血液:溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿,血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。 7、肝肾:偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。 8、肌肉:偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。