【通用名称】: 泛昔洛韦
【规格】: ----
【主要成份】: 本品主要成份为泛昔洛韦。化学名称:2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)]乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯。
【剂型】: 原料药
【功能主治】: 用于治疗带状疱疹和原发性生殖器疱疹。
【用法用量】: 口服,遵医嘱用。
【药品相互作用】: 1.在临床上并未发现明显的药理学的相互作用。|2.丙磺舒或其它影响肾脏生理的药物也能影响喷昔洛韦的血药浓度。
【注意事项】: 1.泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发,眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。|2.肾功能不全者应注意调整用法与用量。|3.当本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。|4.本品与其他由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
【不良反应】: 1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。|2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。|3.全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒颤等。|4.其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
【禁忌】: 对泛昔洛韦过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 孕妇、哺乳期妇女一般不推荐使用本品。若使用本品,应确认使用本品后对胎儿或乳儿影响利大于弊。
【儿童用药】: 目前对儿童使用泛昔洛韦的安全性与疗效尚待确定,因此不推荐儿童使用。
【老人用药】: 除非有肾功能不全,用药剂量可不变。
【药物毒理】: 常见不良反应是头痛和恶心。此外尚可见下列反应: 1、神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。 2、消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。 3、全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒战等。 4、其他反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。 5、实验室异常可有ALT、AST增高、血中脂酶增高、淀粉酶增高、胆红素增高、白细胞减低、中性粒细胞减低、偶有血肌酐增高,曾有报道肾功能减退患者应用大剂量本品引起急性肾功能衰竭。
【药代动力学】: 1.泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物,口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。|2.国外对12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦400mg的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为77%±8%,12名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦400mg后,喷昔洛韦消除分布容积为125±21.3L,静态分布容积为85.3±10.8L,当血药浓度在0.1~20μg/ml范围内时,喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于20%,全血/血浆分配率接近于1。|3.据国外文献报道,124名健康男性志愿者口服本品500mg后得到的喷昔洛韦的峰浓度为3.3±0.8mg/L,达峰时间为0.9±0.5小时,血药浓度-时间曲线下面积为8.6±1.9mg·h/L,血消除半衰期为2.3±0.4小时。|4.食物对生物利用度无明显影响,口服泛昔洛韦500mg,每日3次,连续7天,未见喷昔洛韦的蓄积现象。|5.泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。|6.泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。|7.肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降。|8.国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。
【贮藏】: 遮光,密封保存。