奥沙利铂

【通用名称】奥沙利铂

【规格】－－－－

【主要成份】奥沙利铂

【剂型】原料药

【功能主治】对乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤和睾丸癌等有抑制作用，和5-氟脲嘧啶(5-FU)及亚叶酸钙合用，用于治疗转移性结肠癌、直肠癌。

【用法用量】静脉滴注，20～25mg/(m2·d)，与5-FU[600～700mg/(m2·d)]和亚叶酸钙(300mg/m2·d)合用治疗转移性结肠癌，每3周重复1次，在5-FU给药前2～6小时经静脉注射。

【药品相互作用】如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

【注意事项】1.每次给药前应进行神经学检查和全血细胞计数检查，发现异常时应减少用药量。2.肾脏或肝功能障碍者、严重骨髓抑制者等慎用。

【不良反应】1.常见不良反应为感觉异常或肢端麻木、恶心、呕吐、腹泻、黏膜炎、血液系统毒性；2.血红蛋白、白细胞、中性粒细胞、血小板等均不同程度下降与减少；3.耳毒性较轻，发热、轻微肝功能异常、暂时性视力减退等。

【禁忌】肾功能严重受损者、中性白细胞计数小于2×109/L和(或)血小板计数小于100×109/L的骨髓抑制患者、外周感觉神经病患者、妊娠及哺乳期妇女禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】尚不明确

【老人用药】尚不明确

【药物毒理】奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用期间，可观察到的最常见的不良反应为：胃肠道（腹泻、恶心、呕吐以及黏膜炎）、血液系统（中性粒细胞减少、血小板减少）以及神经系统反应（急性、剂量累积性、外周感觉神经病变）。总体上，这些不良反应在奥沙利铂和5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。不良反应的具体表现如下： 1、自主神经系统：常见面色潮红。 2、全身：很常见发热、疲劳、过敏性反应（常见过敏反应例如皮疹，尤其是尊麻疹、结膜炎、鼻炎、支气管痉拿、血管神经性水肿、低血压以及过敏性休克）、无力、疼痛、体重增加（辅助治疗）、胸痛、体重减轻（转移癌治疗）；少见免疫过敏反应、血小板减少、溶血性贫血。 3、中枢以及外周神经系统很常见外周感觉神经病变、头痛、感觉异常；常见头晕，运动神经炎、假性脑膜炎；少见构音障碍。 4、胃肠道：很常见腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、黏膜炎、腹痛、便秘、食欲缺乏；常见消化不良、胃食道反流、呃逆；少见肠梗阻、小肠梗阻、结肠炎，包括由难辨梭菌引起的腹泻。 5、代谢营养：常见脱水；少见代谢性酸中毒。 6、肌肉骨骼：很常见腰痛；常见关节痛、骨痛。 7、血液系统：很常见鼻出血。常见出血、血尿、血栓性深静脉炎、肺栓塞、直肠出血。 8、精神：很常见抑郁、失眠。常见紧张。 9、免疫系统：很常见感染。 10、呼吸系统：异常很常见呼吸困难、咳嗽；常见鼻炎、上呼吸道感染；少见间质性肺病，肺纤维化。 11、皮肤以及皮下组织：很常见皮肤异常、脱发；常见皮肤刹脱（例如掌足综合征）、红斑疹、皮疹、过度出汗、皮肤附属组织异常。 12、其他感觉器官：很常见味觉异常；少见耳毒性、耳聋。 13、肾脏以及泌尿系统：常见排尿困难、尿频和排尿异常。 14、眼睛：常见结膜炎、视力异常；少见视敏度过性减低、视野的异常、视神经炎。 15、实验室检查：很常见贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、淋巴细胞减少；常见发热性中性粒细胞减少、中性粒细胞减少合并败血症。很常见ALP水平升高、胆红素升高，血糖异常、LDH升高、低钾血症、肝酶水平升高、血清钠异常；常见血肌酐水平升高。 16、肝胆异常：极少见肝窦阻塞综合征，或与此类症状相关的包括紫癜性肝病、肝结节状再生性增生和窦周纤维化在内的组织学异常。由此，临床表现可能包括门静脉高压症和（或）转氨酶升高。

【药代动力学】1.本品以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达(5.1±0.8)µg/mL，曲线下面积为(189±45)µg·h/mL。静脉给药2小时后，所给药物15%仍存在于循环系统中，其余85%迅速分布于组织中(肾中最多，其次为脾、膀胱、胃、胆汁、小肠)，经尿液清除。重复给药未见有蓄积现象。2.本品经由非酶途径降解成几种不同活性代谢产物和多种无活性结合产物，大多均经尿液排泄。

【贮藏】密封，置阴凉处。