【通用名称】： 盐酸表柔比星注射液
【规格】： 5ml:10mg
【主要成份】： 本品主要成份为盐酸表柔比星。
【剂型】： 注射剂
【功能主治】： 本品用于治疗白血病﹐恶性淋巴瘤﹐多发性骨髓瘤﹐乳腺癌﹑小肠脂肪瘤、肺癌 ﹑软组织肉瘤﹑胃癌 ﹑肝癌﹑结肠直肠癌﹑卵巢癌等。
【用法用量】： 本品应采用缓慢静脉或动脉内注射，也可加100~250ml氯化钠注射液点滴。在进行肝动脉插管介入治疗时，可川碘化汕混和以期增强疗效。 常规剂量：表柔比星单独用药时成人剂量为60-90mg/m2体表面积，静脉注射，3-5分钟内注入体内。根据病人血象可问隔21天重复使用。 高剂量：若单独使用表柔比星治疗肺癌时，应按下述方案给药： *未经治疗的小细胞肺癌每天按体表面积l20mg/m2，每三周一次。 *未经治疗的非小细胞肺癌（鳞状上皮细胞肺癌、火细胞肺癌或肺腺癌）：每天按体表面积135mg/m2，每三周一次；或45mg/m2，每三周的第一、二、三天各一次。 联台化疗时，可参阅多柔比星的联合化疗方案，以相应的较高剂量表柔比星替代多柔比星即可。据国外文献报道：以CEF-120[环磷酰胺（C）：75mg/m2、PO、D1、14；盐酸表柔比星注射液(E)：60mg/m2，[V，D1，8；5-氟脲嘧啶(F)：50Omg/m2，EV，D1,8]和FEC-100方案组[5-氟脲嘧啶(F)：500mg/m2，IV，D1；盐酸表柔比星注射液(E):100mg/m2，IV，D1；环磷酰胺（C）：500mg/m2，IV，D1]较为常用，其中CEF-120方案组尚需额外给予甲氧苄啶-磺胺甲噁唑或氟喹诺酮类抑菌剂治疗，并根据血液毒性对剂量进行调整。 本品体外溶血性实验结果表明本品具有溶血特性，给药时注意缓慢给药或缓慢点滴并严密监测血象。 特殊人群给药 肝功能不全者：肝脏为表柔比星的主要代谢途径，肝功能不全可降低本品的清除率，引起药物总毒性的增加。故应降低给药剂量，中度肝功能受损患者（胆红素1.4-3mg/10Oml或BPS滞留量>15%)，药量应减少75%。 肾功能不全的患者：本品仅有少量经由肾脏排出，故轻、中度肾功能受损患者无需减少剂量，但严重肾衰患者（血清肌酐＞5mg/ml）应减少给药剂量。 骨髓功能不全的患者：对因以往化疗、放疗、老年或骨髓浸润而造成骨髓造血功能不良的病人，可用小剂量（即常规剂量的60-75mg/m2体表面积，高剂量的105-120mg/m2体表面积治疗。每个疗程的总量分2-3次使用。 使用注意 保护措施：接触本品时，应采取以下措施： 1、给药人员应当接受过相关的配液及注射技术培洲。 2、孕妇不应从事接触本品的工作。 3、给药人员应穿戴防护衣服、手套，并在接触本品后予以抛弃。 4、注射时应在指定区域（最好在通风处），并铺上保护性的废弃吸水性塑料纸。 5、所有配液及注射时用过的器具、手套等均应放入高危废弃袋中高温焚烧。 一旦发生药物外溢或泄漏，应给予低浓度的次氯酸钠（0.1%氯），最好是用肥皂水、水依次冲洗。一旦皮肤或眼睛意外接触本品，应用大量的清水、肥皂水或碳酸钠溶液冲洗，眼结膜应用盐水冲洗。并注意不要伤及皮肤，伤及皮肤时应寻求医疗监护。脱下手套后应立即洗手。
【药品相互作用】： 1. 表阿霉素可与其他抗肿瘤药物合用﹐但表阿霉素用量应减低。联合用药时﹐不得在同一注射器内使用。2. 表阿霉素不可与肝素混合注射﹐因为二者化学性质不配伍﹐在一定浓度时会发生沉淀反应。
【注意事项】： 1. 关于心脏毒性 (1) 可导致心肌损伤﹐心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明﹐表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明﹐表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2:1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能﹐以减少发生心力衰竭的危险(这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生﹐并可能对相应的药物治疗无效)。 (2) 对目前或既往接受纵隔﹑心包区合并放疗的病人﹐表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加。 (3) 在确定表阿霉素最大蓄积剂量时﹐与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重。 (4) 在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类﹐尤其是阿霉素所引起的心肌病﹐在心电图上表现为QRS波群持续性低电压﹑收缩间期的延长超过正常范围(PEP/LVET)﹐以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人﹐心电监护是非常重要的﹐可以通过无创伤性的技术如心电图﹑超声心动图来评估心脏功能。如有必要﹐可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 2. 关于肝肾功能影响 (1) 由于表阿霉素经肝脏系统排泄﹐故肝功能不全者应减量﹐以免蓄积中毒。中度肝功能受损者(胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15%)﹐药量应减少50%。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/10ｏml或BSP滞留量大于15%)药量应减少75%。 (2) 中度肾功能受损患者无需减少剂量﹐因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样﹐因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平﹐通过药物控制此现象的发生;另外﹐在用药1～2天内可出现尿液红染。 3. 关于骨髓抑制 可引起白细胞及血小板减少﹐应定期进行血液学监测。 4. 关于给药说明 (1) 静脉给药﹐用灭菌注射用水稀释﹐使其终浓度不超过2mg/ml。 (2) 建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后﹐再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险﹐并确保给药后静脉用盐水冲洗。 (3) 表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好。 (4) 不可肌肉注射和鞘内注射。
【不良反应】： 1. 与阿霉素相似﹐但程度较低﹐尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性。 2. 其它不良反应有:脱发﹐60～90%的病例可发生﹐一般可逆﹐男性有胡须生长受抑。粘膜炎﹐用药的第5～10天出现﹐通常发生在舌侧及舌下粘膜。胃肠功能紊乱﹐如恶心、呕吐、腹泻。曾有报道偶有发热、寒颤、荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。
【禁忌】： 1. 禁用于因用化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的病人。2. 已用过大剂量蒽环类药物(如阿霉素或柔红霉素)的病人。3. 近期或既往有心脏受损病史的病人。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 尚无定论性资料说明表阿霉素对人的生育力是否有不利影响，以及对胎儿是否有致畸作用或其它有害影响。但有实验资料提示表阿霉素与大多数抗肿瘤药物和免疫抑制剂类似，在特定试验条件下，在动物身上表现出致突变性和致癌性，可以降低胎儿的成活率。因此在妊娠期间不主张使用本品，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】： 儿童用药无特殊要求。
【老人用药】： 老年患者伴心功能减退者宜慎用或减量。
【药物毒理】： 本品不良反应与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心肌毒性和骨髓抑制毒性。 1、常见者为脱发（约见于70-80%的患者）、骨髓抑制（约见于50-60%的患者），食欲减退、恶心、呕吐。 2、注射处如有药液处溢，可导致红肿、局部疼痛、甚至蜂窝组织炎或坏死。 3、心肌毒性发生率和严重程度与本品累积剂量成正比。用药后虽常见心律异常、心动过速等，但多为一过性而很快恢复；迟发性严重心力衰竭大多在用药后半年以后或总剂量逾700-800mg时发生，应注意这种严重心肌损害有时可突发而无任何先兆，甚至常规心电图亦无异常发现。监测左心室射血指数（LVEF）和PEP/LVEF最为敏感。 4、肝肾功能损害罕见，但在本有慢性肝病或肝转移时可引起血清丙氨酸氨基转移酶升高甚或黄疸。 5、闭经、嗜睡、粘膜炎、腹泻、继发性白细胞下降、白血病等罕见。
【药代动力学】： 尚未明确
【贮藏】： 阴凉避光处