【通用名称】： 格列吡嗪
【规格】： ----
【主要成份】： 本品主要成份为：格列吡嗪。其化学名称为：1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。
【剂型】： 原料药
【功能主治】： 适用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者，这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能，且无急性并发症（如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等），不合并妊娠，无严重的慢性并发症。
【用法用量】： 1.口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后递增每日2.5mg。|2.一般每日剂量为5～15mg，最大剂量每日不超过20～30mg。|3.本品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g。|4.在磺酰脲类药物中，本品胃肠吸收最快，最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致，因此引起下餐前低血糖反应的机会较少，半衰期较短，引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药物中较小。
【药品相互作用】： 1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。|2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时，可降低其降血糖作用。|3.与β-阻断药并用时应谨慎。|4.缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病，可影响本品的药代动力学和药效。
【注意事项】： 1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。|2.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。|3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。|4.避免饮酒，以免引起类戒断反应。
【不良反应】： 1.较常见的为肠胃道症状（如恶心，上腹胀满）、头痛等，减少剂量即可缓解。|2.个别患者可出现皮肤过敏。|3.偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。|4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
【禁忌】： 下列患者禁用：|1.对磺胺药过敏者。|2.已明确诊断的1型糖尿病患者。|3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。|4.肝、肾功能不全者。|5.白细胞减少的病人。
【孕妇及哺乳期妇女用药】： 1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。|2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。
【儿童用药】： 尚不明确
【老人用药】： 从小剂量开始，逐渐调整剂量。
【药物毒理】： 美国进行的对照研究中，严重不良事件的发生率极低，且与药物的相关性并未确定。不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者，这些患者参加了对照或开放研究，服用本品5mg到60mg。 1、低血糖：服用本品的患者中3.4%有低血糖，根据测定血糖<60mg/dL和/或有与低血糖相关症状来判断。本品和速释格列吡嗪疗效的比较研究显示，两种药物低血糖的发生率小于1%。 2、在双盲、安慰剂对照研究中服用本品的患者，发生率大于等于3%的不良事件包括：不良反应、乏力、头痛、头晕、神经质、震颤、腹泻、胃肠胀气。 3、服用本品的患者中，发生率小于3%的不良事件包括： （1）全身：疼痛。 （2）神经系统：失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉减退。 （3）胃肠道：恶心、消化不良、便秘、腹痛、腹泻和呕吐。 （4）代谢：低血糖。 （5）肌肉与骨骼：关节痛、腿痉挛和肌痛。 （6）心血管系统：晕厥。 （7）皮肤：出汗和瘙痒。 （8）呼吸系统：鼻炎。 （9）特殊感觉：视物模糊。 （10）泌尿生殖：多尿。 4、服用本品的患者，其它发生率低于1%的不良事件包括： （1）全身：寒战。 （2）神经系统：肌张力增高、意识模糊、头痛、震颤、眩晕、嗜睡、步态异常和性欲降低。 （3）胃肠道：厌食和微量便血。 （4）代谢：口渴和水肿。 （5）心血管系统：心律失常、偏头痛、潮红和高血压。 （6）皮肤：皮疹和荨麻疹。 （7）呼吸系统：咽炎和呼吸困难。 （8）特殊感觉：眼痛、结膜炎和视网膜出血。 （9）泌尿生殖：排尿困难。 5、服用本品的患者，其它发生率未知（现有资料无法确认）的不良事件包括： （1）血液和淋巴系统异常：白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血、全血。 （2）细胞减少。 （3）代谢和营养异常：低钠血症。 （4）眼部异常：视物模糊、视觉灵敏度下降。 （5）胃肠道异常：上腹部不适。 （6）肝胆异常：胆汁淤积性黄疸、中毒性肝炎。 （7）皮肤和皮下组织异常：过敏性皮炎、皮肤粘膜性红疹、斑丘疹。 （8）先天性、家族性和遗传性异常：非急性卟啉症。 （9）全身疾病和给药部位情况：不适。 尽管上述不良事件发生在使用本品治疗的患者，但是所有病例均未确证不良事件与药物相关。曾有采用同类缓释剂型技术的另一药物引起胃肠易激综合征和胃肠出血的罕见报道，尽管与药物的相关性尚不明确。已有服用其他磺酰脲类药物出现双硫仑样反应的报告。 6、在本品上市后的监测中，有如下不良事件报告： （1）胃肠道：腹痛。 （2）肝胆：罕有关于格列吡嗪的伴有黄疸的胆汁淤积性和肝细胞性肝损伤的报告，对于此类事件，应停用本品。 7、下列不良事件发生于速释格列吡嗪和其它磺脲类药物，但未见于本品： （1）血液系统：已有磺脲类药物引起白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报道。 （2）代谢系统：已有报道磺脲类药物引起肝卟啉症和戒酒硫样反应。预先服用格列吡嗪治疗的小鼠，服用乙醇后未引起乙醛蓄积。目前的临床经验也显示服用格列吡嗪发生戒酒硫样酒精反应的发生率极低。 （3）内分泌：已有格列吡嗪和其它磺脲类药物治疗后导致低钠血症和抗利尿激素异常分泌（SIADH）综合征的个例报道。 （4）实验室检查：服用格列吡嗪后观察到实验室检查异常的类型和服用其它磺脲类药物相似，偶见谷草转氨酶、乳酸脱氢酶（LDH）、碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐轻至中度升高，常见天门冬氨酸氨基转移酶水平升高。曾有一例黄疸报道。实验室检查异常与格列吡嗪的关系尚未确定，且极少引起临床症状。血乳酸脱氢酶水平升高和血中尿素水平升高发生率未知。（不能从已获得的数据进行评估）
【药代动力学】： 1.口服后通过小肠吸收，30分钟见效，达峰时间1～2小时，t1/2为3～7小时，维持降血糖长达10小时以上。|2.药物在体内代谢成无活性物质，第一日排泄服用药量的97%；三天内全部由肾脏排出体外。
【贮藏】： 遮光，密封保存。