注射用甲钴胺

【通用名称】注射用甲钴胺

【规格】0.5mg

【主要成份】本品主要成分是甲钴胺。

【剂型】注射剂

【功能主治】1. 用于周围神经病。2. 因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。

【用法用量】1.周围神经病成人一次ｏ.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。2.巨幼红细胞性贫血成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次0.5mg。

【药品相互作用】1、向神经细胞内细胞器运转性良好，促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷酸合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。 2、促进轴索内输送和轴索的再生：在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。 3、促进髓鞘的形成（磷脂合成）：由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。 4、恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少：在锉刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。 5、促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像：本药促进在骨髓中核酸的合成及正红母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。

【注意事项】1. 如果使用一个月后仍不见效﹐则不必继续无目的地使用。2. 使用时的注意事项(l)给药时见光易分解﹐开封后立即使用的同时﹐应注意避光。(2)肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响﹐应注意如下几点::l.避免同一部位反复注射﹐且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。2.注意避开神经走向部位。3.注意扎入时﹐如有剧痛、血液逆流的情况﹐应立即拔出针头﹐换部位注射。(3)为了确保储存质量稳定,采用避光保护袋包装﹐从避光保护袋中取出后应立即使用。

【不良反应】1. 严重不良反应(频度不明)过敏反应:会引起血压下降，呼吸困难等过敏样反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。2. 其它不良反应(1) 过敏反应: 皮疹(<0.1%)，如果出现这些不良反应，应停止用药。(2) 其它:头痛，发烧感(<0.1%);出汗，肌肉注射部位的疼痛，硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应，应停止用药。

【禁忌】对本品及成分过敏者禁用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【儿童用药】尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。

【老人用药】由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

【药物毒理】根据同品种相关报道可知： 1、严重副反应（频度不明）： 过敏样反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏样反应。如果出现这种不良反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。 2、其他不良反应： （1）过敏：皮疹（频度不明）。 （2）其他：注射部位的硬结、出汗、发热感（0.1-5%）；注射部位的疼痛、头痛（频度不明）。 注：如果出现这些副作用，应停止用药。

【药代动力学】1、人体药代动力学 （1）单次给药 给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（Δcmax）各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。 另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。 单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12） Tmax (min)　Cmax (ng/mL)　AUC0-144h (ng·h /ml)　T1/2 (h) 静脉注射　0-3　85.0±8.9　358.6±34.4　27.1 肌内注射　54±6　22.4±1.1　204.1±12.9　29.0 (2)连续给药 给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。 2．动物药代动力学 给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。

【贮藏】遮光、阴凉处保存。