【通用名称】: 艾可安(注射用盐酸雷莫司琼)
【主要成份】: 本品主要成份为盐酸雷莫司琼。
【功能主治】: 本品用于预防和治疗抗恶性肿瘤治疗药物所引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【用法用量】: 1、临用前用2ml5%或10%葡萄糖注射液、生理盐水或注射用水溶解后使用。 2、通常,成人静脉注射给药0.3mg,一日1次。 3、另外,可根据年龄、症状不同适当增减用量。效果不明显时,可以追加给药相同剂量,但日用量不应超过0.6mg。
【药品相互作用】: 1、药理作用: (1)-HT3受体拮抗作用在5-羟色胺引起的豚鼠离体结肠收缩实验和大鼠、雪貂心率减慢反射(Bezold-Jarisch反射)实验中,本品显示了对5-HT3受体的拮抗作用。 (2)抗恶性肿瘤药物诱发呕吐抑制作用对使用顺铂诱发的雪貂的呕吐,在出现呕吐之前或在初次呕吐之后给予本药,均显示抑制作用。 2、作用机制:顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5-羟色胺从消化道的肠嗜铬细胞中游离出来。5-羟色胺与存在于消化道粘膜内的传入迷走神经末梢的5-HT3受体结合,进而刺激呕吐中枢诱发呕吐。盐酸雷莫司琼是通过选择性阻断这一5-HT3受体而发挥止吐作用。
【注意事项】: 1、建议本品在抗恶性肿瘤治疗前15-30分钟静脉注射给药。 2、开安瓿时:本药的容器是一点切割型安瓿,最好先用酒精棉签擦拭安瓿颈部后再打开。 3、孕妇、哺乳期妇女等的用药:对妊娠过程中用药的安全性尚未确立。对孕妇或可能怀孕的妇女,只有在判断治疗方面的益处大于危险性时方可使用。大鼠的动物实验表明,本药可分泌到乳汁中。对哺乳期妇女用药时要让其停止哺乳。 4、儿童用药:尚不明确。 5、老年用药:通常老年患者生理机能低下,应密切观察患者的状态,慎重给药。出现不良反应时,及时处理。 6、药物过量:尚不明确。
【不良反应】: 对本药成份有过敏史者禁用。
【药物毒理】: 1、盐酸雷莫司琼上市前进行安全评价的352例病例中有7例(2.0%)出现了不良反应。主要的不良反应是发热、头痛、头重等。严重不良反应:对本品过敏者可能出现过敏症状如:胸闷、呼吸困难、喘鸣、颜面潮红、发红、瘙痒、发绀、血压降低甚至休克等。发生率尚不明确。 2、此外,在国外有使用其它5-HT3受体拮抗型止吐药出现癫痫样发作的报告。其他不良反应: (1)过敏症状:发红、出疹、瘙痒(发生率不明确)。 (2)精神神经系统:头痛、头重(0.1-1%以下)。 (3)消化系统:腹泻(0.1-1%以下);便秘(发生率不明确)。 (4)肾脏:BUN上升,血中肌酸酐上升(发生率不明确)。 (5)肝脏:肝功能异常(AST/GOT)上升,ALT(GPT)上升,γ-GTP上升,胆红素上升等(发生率不明确)。 (6)其他:身体发热感,头不发烧,舌头麻木感(0.1-1%以下)。打噎(发生率不明确)。