【通用名称】: 伏立康唑
【规格】: 原料药
【主要成份】: 伏立康唑。
【剂型】: 原料药
【功能主治】: 控制口腔、咽喉、食管的白色念珠菌病和曲菌性侵入疾病,或用于控制HIV/AIDS者的机会性真菌感染。
【用法用量】: 1.口服:用于控制口腔、咽喉、食管的白色念珠菌病和曲菌性侵入疾病,每次200mg,每天2次。|2.静注:每次3~6mg/kg,每天2次,或先期给予负荷量,维持治疗以口服给药替代。
【药品相互作用】: 1.本品经肝代谢,可使环孢素、他克莫斯、泼尼松的血浆浓度升高,另使苯妥英钠、利福平的血浆浓度下降。|2.本品不宜与肝酶诱导剂如利福平、苯巴比妥、卡马西平联合应用。|3.奥美拉唑可轻度增加本品的血浆浓度,本品可增强华法林延长凝血酶原时间,对雷尼替丁、西咪替丁、阿奇霉素未见明显的相互作用,与其他抗真菌药一样,本品与西沙必利、特非那丁、阿司咪唑、喹诺酮类抗感染药有相互作用。
【注意事项】: 1.妊娠及哺乳妇女慎用。|2.肝功能不全者慎用。|3.对视觉功能不全者需要监护。
【不良反应】: 本品相对安全。常见AST、ALT升高,发生率为10%~15%。过敏反应、疼痛、瘙痒、红肿、皮疹,发生率为1%~5%。短暂的与剂量相关的视觉障碍、视力模糊,发生率为8%~10%。
【禁忌】: 对本品过敏者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】: 妊娠及哺乳妇女慎用。
【儿童用药】: 尚不明确
【老人用药】: 尚不明确
【药代动力学】: 1.口服吸收迅速,生物利用度为96%,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,血浆峰浓度为2.1~4.8μg/ml。食物可影响其吸收,宜在进食后1~2h服用。300例志愿者和患者口服或静注进行的临床药动学研究中显示,全身应用时量效和时效关系呈非线性比,可能是由于第1次应用后即已部分饱和,而且随着用药时间和剂量增加不成正比。|2.本品在体内分布广泛,表观分布容积可达2L/kg,在唾液中的浓度为血浆浓度的66%,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的浓度与血浆浓度相同。药物通过细胞色素P450系统代谢,主要代谢酶为CPY2C19、CPY2C9、和CPY3A4,可至少有8种代谢产物,血浆蛋白结合率为65%,血浆半衰期为5~6h,主要是以代谢产物排出,仅1%~5%以原形药物由尿液中排出。肾功能不全者尚未发现有药动学改变。
【贮藏】: 密封,置阴凉处。