盐酸托莫西汀胶囊可以治疗多动症吗 盐酸托莫西汀胶囊的功效

盐酸托莫西汀胶囊可以治疗多动症吗 盐酸托莫西汀胶囊的功效

盐酸托莫西汀胶囊

盐酸托莫西汀胶囊的主要作用是非常适合青少年以及儿童的多动症,因为现在很多孩子被多动症困扰,没有办法上学和生活,甚至在生活中给家人也会造成很大的困扰,所以在平时对多动症,缓解多动症患者的痛苦有很好的疗效,但是少数患者在服用后,可能会有恶心,呕吐,口干,失眠的现象,这是需要特别注意的。

适应症

本品用于儿童及青少年的多动症治疗

规格

10mg、18mg、25mg、40mg

用法用量

口服,剂量为0.5~1.2毫克/千克天。可早餐前或后一次性给药,也可以早晚分两次给药。

不良反应

主要有

便秘

、口干、恶心、失眠等。

禁忌

证为窄角型青光眼和正在服用或在14天内服用过单胺氧化酶抑制药如苯乙肼、苯环丙胺等的患者及对盐酸托莫西汀过敏者。

注意事项

本品如与CYp2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加盐酸托莫西汀的血药浓度;与沙丁胺醇合用,可使心率加快、血压升高。中、重度肝功能不全者及CYp2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。

临床试验

在一项前瞻性、随机的临床试验中,将228例注意缺陷障碍患儿随机分为两组,即盐酸托莫西汀组184例和哌甲酯组44例,10周为1个疗程,采用注意缺陷障碍4度评分法评价两种药物的疗效。结果,盐酸托莫西汀组治疗前评分为(39.4±8.5)分,用药后为(20.0±13.9)分;而哌甲酯组用药前评分为(37.6±9.7)分,用药后为(19.8±16.6)分,两组的疗效差异无显著性(p>0.05)。因不良反应而中断用药的患者盐酸托莫西汀组为5.4%,而哌甲酯组为11.4%。提示本品对小儿多动症的疗效与哌甲酯相当,但具有较高的安全性和耐受性。

药理毒理

现代研究认为,小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。

药代动力学

本品口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶p4502D6(CYp2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。

盐酸托莫西汀胶囊

盐酸托莫西汀胶囊

LILLY DEL CARIBE Inc

功能主治:用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD) 。

用法用量:初始治疗 体重不足70公斤的儿童和青少年用量:开始时,盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为1.2mg/kg,可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。剂量超过1.2mg/kg/日未显示额外的益处。对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过1.4mg/kg或100mg,选其中较小的一个剂量。体重超过70公斤的儿童、青少年用量:开始时,盐酸托莫西汀每日总剂量应为40mg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为80mg,每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。在继续使用2-4周后,如仍未达到最佳疗效,每日总剂量最大可以增加到100mg,没有数据支持在更高剂量下会增加疗效。对体重超过70kg的儿童和青少年,每日最大推荐总剂量为100mg。 维持/长期治疗: 还没有对照试验的资料提示ADHD患者应使用多长时间的盐酸托莫西汀。不过通常认为,ADHD可能需要长期的药物治疗。如果医生选择长期使用盐酸托莫西汀,应定期再评价长期治疗对患者的有效性。 一般用药须知: 盐酸托莫西汀可与食物同服或分开服。尚未系统评价单次服药剂量超过120mg或每日总剂量超过150mg的安全性。肝功能损伤患者的剂量调节:伴肝功能不全(HI)的ADHD患者的剂量调节建议如下:中度HI患者(Child-PughClassB),初始和目标剂量应降至常规用量(对不伴HI的患者)的50%。重度HI患者(Child-PughClassC),初始和目标剂量应降至常规用量的25%(见药代动力学项下特殊人群)。与强CYP2D6抑制剂联合使用的剂量调节:服用强CYP2D6抑制剂如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁,且体重不足70公斤的儿童和青少年,盐酸托莫西汀的初始剂量应为0.5mg/kg/日;只有当4周后症状未见改善并且初始剂量有很好的耐受性时,才增加至通常的目标剂量1.2mg/kg/日。服用强CYP2D6抑制剂如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁,且体重超过70公斤的儿童、青少年和成年人,盐酸托莫西汀的初始剂量应为40mg/日,如果4周后症状未见改善并且初始剂量有很好的耐受性,仅可增加至通常的目标剂量80mg/日。停止治疗时,不需逐渐减量。 注意缺陷/多动障碍的诊断等问题: 盐酸托莫西汀治疗DHD的疗效已经在2项针对儿童的安慰剂对照研究、2项针对儿童和青少年的安慰剂对照研究和2项针对成人的安慰剂对照研究获得验证。所有试验中的患者均符合DSM-IV中ADHD的诊断标准。ADHD(DSM-Ⅳ)诊断是指在7岁以前,表现多动-冲动或注意力不集中症状并引起功能损伤。症状必须是持续的、必须比同等发育水平的个体的常见表现更严重。必须引起有临床意义的功能受损,如生活、学习或工作能力等受损、必须表现在2个或以上的场所,如学校(或单位)和家中。症状必须不是源于其他精神疾病。对于精力不集中型,至少有下列中6个症状,并且必须持续至少6个月:缺少对细节的注意,粗心所致的错误、缺乏持续注意力、难以认真听讲、不能坚持完成任务、缺乏组织性、回避需要持久脑力活动的任务、丢东西、容易注意分散、健忘。对于多动-冲动型,至少有下列中6个症状,并且必须持续至少6个月:坐立不安/辗转不安、离开座位、非适当的跑/攀登、难于进行安静活动、不能安静、多动、多话插嘴、不能等待(难于遵守秩序)、干扰他人。对于混合型,应符合注意力不集中和多动-冲动的标准。 诊断注意点: 关于ADHD的明确的病因学还不清楚,也没有单独的诊断性测试。充分的诊断不仅需要利用医学的,还要运用特殊心理学、教育和社会的资源。学习可能受到影响,也可能不受影响。诊断必须建立在患者完整的病史和全面的评价基础上,不能仅依据DSM-Ⅳ中所要求的临床表现。 综合治疗计划的需要: 对于这种病症的患者,盐酸托莫西汀是ADHD整体治疗计划的一部分,还应包括其他方法(心理的、教育的、社会的)。对于本病症,药物治疗可能不适合于所有患本病症的患者。药物治疗术适用于ADHD症状继发予环境因素和/或其他原发性精神疾病(包括精神病)的患者。对于被诊断为该病的儿童和青少年,进行适当的教育是必要的,心里社会干预常有帮助。当单独的治疗方法不充分时,医生要根据患者症状持续的时间和程度对其进行药物治疗。 长期用药:尚无盐酸托莫西汀在儿童/青少年(超过9周)和成人ADHD(超过10周)治疗中长期疗效的对照研究数据。因此,医生应定期对每个患者长期用药的疗效进行再评价。

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