甲氨蝶呤片对比依托泊苷胶囊

1图 甲氨蝶呤片

甲氨蝶呤片

处方药 医保甲类

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甲氨蝶呤片

药品对比详情

药品信息 甲氨蝶呤片 甲氨蝶呤片 依托泊苷胶囊 依托泊苷胶囊
类型

处方药

处方药

品牌

拉司太特

规格

2.5mg

25mg*40粒

剂型

片剂

胶囊剂

主要成分

本品主要成份是甲氨蝶呤。

主要成份:依托泊苷,每一依托泊苷胶囊中含依托泊苷25mg;添加物聚乙二醇,对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。

性状

本品为软胶囊,内容物为无色或浅黄色透明黏液性液体。

生产企业

湖南正清制药集团股份有限公司

Shibakawa Plant, Fuji Capsule

批准文号

国药准字H19983205

H20160613

作用与功效

1.各型急性白血病,特别是大颗粒淋巴细胞白血病﹑恶性淋巴瘤﹑非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿﹑多发性骨髓病。2.头颈部癌﹑肺癌﹑各种软组织肉瘤﹑小儿软组织肉瘤,银屑病。3.乳腺癌﹑卵巢癌﹑宫颈癌﹑恶性葡萄胎﹑绒毛膜上皮癌﹑睾丸癌,鞍上生殖细胞瘤等。

本品适用于小细胞肺癌,恶性淋巴瘤。

用法用量

1.口服,成人一次5~10mg,一日1次,每周1~2次,一疗程安全量50~100mg。2.用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15~20mg/m2,每周一次。

本药为剧毒 药物,一定要在医生指导下服用。一般成人每日175~200mg,连续服用5天,停药3周,或每日50~75mg,连续服用21天,停药一周为一个疗程。 每一个疗程约1000mg,可连续2~3个疗程。药量及疗程根据病情和症状的严重性适当增减。

不良反应

1.胃肠道反应,包括口腔炎﹑口唇溃疡﹑咽喉炎﹑恶心﹑呕吐﹑腹痛﹑腹泻﹑消化道出血.食欲减退常见,偶见假膜性或出血性肠炎等.2.肝功能损害,包括黄疸﹑丙氨酸氨基转移酶﹑碱性磷酸酶,γ-谷氨酰转肽酶等增高,长期口服可导致肝细胞坏死﹑脂肪肝﹑纤维化甚至肝硬变。3.大剂量应用时,由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病,此时可出现血尿﹑蛋白尿﹑尿少﹑氮质血症甚或尿毒症。4.长期用药可引起咳嗽﹑气短﹑肺炎或肺纤维化。5.骨髓抑制:主要为白细胞和血小板减少,长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制,贫血和血小板下降而伴皮肤或内脏出血。6.脱发﹑皮肤发红﹑瘙痒或皮疹。7.白细胞低下时可并发感染。

1.血液 白细胞减少,血小板减少,出血和贫血。2.肝脏 有时出现COP,GPT,AL-P胆红素升高。3.肾脏 有时出现BUN升高。4.消化 有时出现恶心呕吐,食欲不振,口腔炎,腹痛,腹泻,便秘等。5.过敏 有时出现红疹,红斑,瘙痒。6.皮肤 有时出现严重的脱毛。7.神经 有时出现四肢麻木,头痛等。8.循环系统 可出现心电图改变,不整脉,低血压等。9.呼吸系统 可出现间质性肺炎。10.其它 有时出现倦怠,疲劳。

禁忌

已知对本品高度过敏的患者禁用。

骨髓机能障碍,对本剂严重过敏者。

孕妇及哺乳期妇女用药

因本品有致畸作用及从乳汁排出,故服药期禁怀孕及哺乳。

动物实验表明有致畸出现,因此妊娠妇女或有妊娠可能的妇女最好不用本药。因药物可进入乳汁中,哺乳期妇女应中止哺乳。

儿童用药

尚不明确。

特别注意副作用,应慎。

老人用药

尚不明确。

因生理机能减退,应注意用药间歇及剂量。

药理作用

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。

阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用,与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物,阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂,呈断片化,显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。

注意事项

1.本品的致突变性,致畸性和致癌性较烷化剂为轻,但长期服用后,有潜在的导致继发性肿瘤的危险。2.对生殖功能的影响,虽也较烷化剂类抗癌药为小,但亦可导致闭经和精子减少或缺乏,尤其是在长期应用较大剂量后,但一般多不严重,有时呈不可逆性。3.全身极度衰竭﹑恶液质或并发感染及心﹑肺﹑肝﹑肾功能不全时,禁用本品。4.周围血象如白细胞低于3500/mm2或血小板低于50000/mm3时不宜用。

1.本药可引起骨髓机能抑制,应经常进行血液,肝肾 功能检查,随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向,应慎重给药。2.对儿童及生殖年龄的患者给药时,应考虑到对性腺的影响。3.由于本药主要通过肝脏器排泄,所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。

药物相互作用

1.乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。2.由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量。3.本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,因此与其他抗凝药同用时宜谨慎。4.与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现。5.口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收。6.与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量。7.氨苯蝶啶﹑乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用。8.与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。9.本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。10.有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。11.本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。

与其它抗肿瘤药物或放疗合用,可能增加骨髓抑制。

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